氯解磷定注射液

阿瑞匹坦膠囊

本品主要成分為氯解磷定。

本品主要成份為阿瑞匹坦。

上海旭東海普藥業(yè)有限公司

杭州默沙東制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H31020806

國(guó)藥準(zhǔn)字J20160005

本品適用于對(duì)急性有機(jī)磷殺蟲(chóng)劑抑制的膽堿酯酶活力有不同程度的復(fù)活作用，用于解救多種有機(jī)磷酸酯類殺蟲(chóng)劑的中毒。但對(duì)馬拉硫磷、敵百蟲(chóng)、敵敵畏、樂(lè)果、甲氟磷（dimefox）、丙胺氟磷（mipafox）和八甲磷（schradan）等的中毒效果較差；對(duì)氨基甲酸酯殺蟲(chóng)劑所抑制的膽堿酯酶無(wú)復(fù)活作用。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯(lián)合給藥，適用于預(yù)防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復(fù)治療過(guò)程中出現(xiàn)的急性和遲發(fā)性惡心和嘔吐。(參見(jiàn)“用法用量”)。

1、一般中毒，肌內(nèi)注射或靜脈緩慢注射0.5-1g；嚴(yán)重中毒1-1.5g。以后根據(jù)臨床病情和血膽堿酯酶水平，每1.5-2小時(shí)可重復(fù)1-3次。靜脈滴注方法和用藥天數(shù)可參見(jiàn)碘解磷定。 2、成人常用量：肌內(nèi)注射或靜脈緩慢注射0.5-1g，視病情需要可重復(fù)注射。 3、小兒常用量：按體重20mg/kg，用法參見(jiàn)成人。

本品的劑型為口服膠囊。在阿瑞匹坦膠囊與一種糖皮質(zhì)激素和一種5-HT3拮抗劑聯(lián)合治療方案中，本品給藥3天。在開(kāi)始治療前需仔細(xì)閱讀5-HT3拮抗劑的說(shuō)明書(shū)。本品的推薦劑量是在化療前1小時(shí)口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

在大約6500名患者中對(duì)阿瑞匹坦的總體安全性進(jìn)行了評(píng)估。高度致吐性化療(HEC)國(guó)內(nèi)臨床試驗(yàn)在接受高度致吐性抗腫瘤化療(HEC)的中國(guó)患者中開(kāi)展了一項(xiàng)隨機(jī)對(duì)照的臨床研究，在該研究中412名患者在化療第1周期接受了阿瑞匹坦的治療，其中240名患者繼續(xù)進(jìn)入第2階段的化療。阿瑞匹坦聯(lián)合格拉司瓊和地塞米松(阿瑞匹坦治療組)給藥方案的總體耐受性良好。臨床中出現(xiàn)的主要不良事件為輕度到中度。詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在孕婦中進(jìn)行充分和對(duì)照良好的研究。只有當(dāng)對(duì)母親和胎兒的潛在收益超過(guò)潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，才可在妊娠期間使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于許多藥物可分泌到人乳汁中，并且本品對(duì)接受哺乳的嬰兒可能產(chǎn)生的不良反應(yīng)，因此，必須根據(jù)藥物對(duì)母親的重要性決定是否停止哺乳或停止藥物治療。兒童用藥：在兒童中使用本品的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：在臨床研究中，老年人（年齡＞65歲）使用本品的安全性和有效性與較年輕患者（<65歲）相當(dāng)。因此，老年患者使用本品無(wú)需調(diào)整劑量。

1、注射后可引起惡心、嘔吐、心率增快、心電圖出現(xiàn)暫時(shí)性S-T段壓低和Q-T時(shí)間延長(zhǎng)。 2、注射速度過(guò)快引起眩暈、視力模糊、復(fù)視、動(dòng)作不協(xié)調(diào)。劑量過(guò)大可抑制膽堿酯酶、抑制呼吸和引起癲癇樣發(fā)作。

1、有機(jī)磷殺蟲(chóng)劑中毒患者越早應(yīng)用本品越好。 2、皮膚吸收引起中毒的患者，應(yīng)用本品的同時(shí)要脫去被污染的衣服，并用肥皂清洗頭發(fā)和皮膚。 3、眼部用2.5%碳酸氫鈉溶液和生理氯化鈉溶液沖洗。 4、口服中毒患者用2.5%碳酸氫鈉溶液徹底洗胃。由于有機(jī)磷殺蟲(chóng)劑可在下消化道吸收，因此口服患者應(yīng)用本品至少要維持48-72小時(shí)，以防引起延遲吸收后加重中毒，甚至致死。 5、昏迷患者要保持呼吸道通暢，呼吸抑制應(yīng)立即進(jìn)行人工呼吸。 6、用藥過(guò)程中要隨時(shí)測(cè)定血膽堿酯酶作為用藥監(jiān)護(hù)指標(biāo)。要求血膽堿酯酶維持在50%-60%以上。急性中毒患者的血膽堿酯酶水平與臨床癥狀有關(guān)，因此密切觀察臨床表現(xiàn)亦可及時(shí)重復(fù)應(yīng)用本品。 7、老年用藥：老年人的心、腎潛在代償功能減退，應(yīng)適當(dāng)減少用量和減慢靜脈注射速度。

本品是一種劑量依賴性 CYP3A4抑制劑，在主要通過(guò)CYP3A4代謝的藥物的患者中聯(lián)用時(shí)必須慎用；某些化療藥物是通過(guò)CYP3A4代謝的（參見(jiàn)藥物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg療法對(duì)CYP3A4的中度抑制作用可使這些同時(shí)服用藥物的血藥濃度升高（參見(jiàn)“藥物相互作用”）。 本品與華法林同時(shí)使用時(shí)，可導(dǎo)致凝血酶原時(shí)間的國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比率（INR）明顯降低。需要長(zhǎng)期服用華法林治療的患者，在每個(gè)化療周期開(kāi)始使用本品的3天給藥方案后的兩周時(shí)間內(nèi)，特別是在第7－10天，應(yīng)該密切監(jiān)測(cè)INR（見(jiàn)“藥物相互作用”）。