鹽酸氮芥

卡培他濱片

本品主要成分為鹽酸氮芥。

卡培他濱

上海旭東海普藥業(yè)有限公司

上海羅氏制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H31020621

國藥準(zhǔn)字H20073024

鹽酸氮芥酊：用于白癜風(fēng)。

結(jié)腸癌輔助化療： 卡培他濱適用于Dukes‘C期、原發(fā)腫瘤根治術(shù)后、適于接受氟嘧啶類藥物單獨治療的結(jié)腸癌患者的單藥輔助治療。其治療的無病生存期 （DFS） 不亞于5-氟尿嘧啶和甲酰四氫葉酸聯(lián)合方案 （5-FU/LV） 。卡培他濱單藥或與其他藥物聯(lián)合化療均不能延長總生存期 （OS） ，但已有試驗數(shù)據(jù)表明在聯(lián)合化療方案中卡培他濱可較5-FU/LV改善無病生存期。醫(yī)師在開具處方使用卡培他濱單藥對Dukes’C期結(jié)腸癌進(jìn)行輔助治療時，可參考以上研究結(jié)果。用于支持該適應(yīng)癥的數(shù)據(jù)來自國外臨床研究（見【臨床試驗】部分內(nèi)容）。 結(jié)直腸癌： 卡陪他濱單藥或與奧沙利鉑聯(lián)合（XELOX）適用于轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌的一線治療。 乳腺癌聯(lián)合化療： 卡培他濱可與多西紫杉醇聯(lián)合用于治療含蒽環(huán)類藥物方案化療失敗的轉(zhuǎn)移性乳腺癌。 乳腺癌單藥化療： 卡培他濱亦可單獨用于治療對紫杉醇及含蒽環(huán)類藥物化療方案均耐藥或?qū)ψ仙即寄退幒筒荒茉偈褂幂飙h(huán)類藥物治療 （例如已經(jīng)接受了累積劑量400mg/m2阿霉素或阿霉素同類物） 的轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者。耐藥的定義為治療期間疾病繼續(xù)進(jìn)展（有或無初始緩解），或完成含有蒽環(huán)類藥物的輔助化療后6個月內(nèi)復(fù)發(fā)

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 鹽酸氮芥酊：外用，一日2次，用棉簽或毛刷蘸取藥液輕涂患處。 鹽酸氮芥搽劑：取本品1ml用乙醇稀釋成200ml（含鹽酸氮芥0.05%），涂擦患處。 鹽酸氮芥注射液： 靜脈注射：每次4-6mg/m2（或0.1mg/kg），加生理鹽水10ml由輸液小壺或皮管中沖入，并用生理鹽水或5%葡萄糖液沖洗血管，每周1次，連用2次，休息1-2周重復(fù)。腔內(nèi)給藥：每次5-10mg，加生理鹽水20-40ml稀釋，在抽液后即時注入，每周1次，可根據(jù)需要重復(fù)。局部皮膚涂抹：新配制每次5mg，加生理鹽水50ml，每日1-2次，主要用于皮膚蕈樣霉菌病。

卡培他濱的推薦劑量為 1250mg/m2

鹽酸氮芥酊： 1、對本品過敏者禁用。 2、孕婦及哺乳期婦女禁用。 3、兒童禁用。 鹽酸氮芥搽劑：對本品過敏者禁用。 鹽酸氮芥注射液：凡有骨髓抑制、感染、腫瘤細(xì)胞侵及骨髓、曾接受過多程化療或放療者應(yīng)慎用。對本品過敏者禁用。

研究者認(rèn)為，在卡培他濱針對不同適應(yīng)癥進(jìn)行單藥治療 (結(jié)腸癌輔助治療，轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌和轉(zhuǎn)移性乳腺癌治療)和進(jìn)行聯(lián)合化療方案時都有可能發(fā)生不良反應(yīng)。根據(jù)7項臨床試驗集中分析所得出的最高發(fā)生率，將各種不良反應(yīng)歸入以下表格中的相應(yīng)分類中。各頻率分類中，不良反應(yīng)按嚴(yán)重程度由重到輕排列。頻率分為非常常見 (≥1/10)、常見 (≥5/100-＜1/10)和不常見 (≥1/1000-＜1/100)。希羅達(dá)單藥治療-關(guān)于希羅達(dá)單藥治療安全性的資料來自對結(jié)腸癌輔助治療和轉(zhuǎn)移性乳腺癌或轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌治療患者的報告。安全性信息包括1項結(jié)腸癌輔助治療III期試驗 (995例患者接受希羅達(dá)治療，974例患者接受5-FU/LV靜脈輸注治療)、4項女性乳腺癌II期試驗 (N=319)及3項 (1項II期試驗，2項III期試驗)男女結(jié)腸癌試驗 (N=630)的資料。希羅達(dá)單藥治療的安全性在結(jié)腸癌輔助治療患者中與轉(zhuǎn)移性乳腺癌或轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌治療患者相似。不良反應(yīng)的強(qiáng)度分級依據(jù)NCIC CTC分級系統(tǒng)的毒性分級。 口腔炎，粘膜炎癥，粘膜潰瘍，口腔潰瘍7項已完成的臨床試驗數(shù)據(jù)表明，不到2%的患者出現(xiàn)皮膚龜裂，可能與接受卡培

鹽酸氮芥酊： 用藥過程中，病人如出現(xiàn)腫、癢等過敏現(xiàn)象，可在本藥液中加入鹽酸異丙嗪注射液（2ml：50mg）3-5支進(jìn)行脫敏治療。如能脫敏，可繼續(xù)使用，否則應(yīng)停止使用。 鹽酸氮芥搽劑： 濃溶液可刺激和腐蝕皮膚，需稀釋后外用。 鹽酸氮芥注射液： 1、骨髓抑制：主要表現(xiàn)為白細(xì)胞和血小板減少，嚴(yán)重時可導(dǎo)致全血細(xì)胞減少。白細(xì)胞下降最低值在注射本品后第7-10天，停藥1-2周后多可恢復(fù)。 2、胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐常出現(xiàn)于注射后3-6小時，可持續(xù)24小時。 3、生殖功能影響：包括睪丸萎縮、精子減少、精子活動能力降低和不育，婦女可致月經(jīng)紊亂、閉經(jīng)。其他反應(yīng)還包括脫發(fā)、乏力、頭暈、注射于血管外時可引起潰瘍。 4、局部涂抹可產(chǎn)生遲發(fā)性皮膚過敏反應(yīng)。 5、常規(guī)劑量氮芥對肝腎功能無明顯影響。

鹽酸氮芥酊： 1、請勿將本品接觸健康皮膚，以防止皮膚損傷。 2、用藥過程中患處變黑、變紅屬正?，F(xiàn)象。 3、每次用后密閉。如藥液變黃色，即停止使用。 4、置于小兒不能觸及處。 5、用藥期間應(yīng)定期檢查血象及肝腎功能。 鹽酸氮芥搽劑：本品如接觸健康皮膚應(yīng)立即用2%硫代硫酸鈉溶液洗滌，防止皮膚潰爛。 鹽酸氮芥注射液： 1、本品劑量限制性毒性為骨髓抑制，故應(yīng)密切觀察血象變化，每周查血象1-2次。 2、氮芥對局部組織刺激性強(qiáng)，若漏出血管外，可導(dǎo)致局部組織壞死，故嚴(yán)禁口服、皮下及肌肉注射，藥物一旦溢出，應(yīng)立即用硫代硫酸鈉注射液或1%普魯卡因注射液局部注射，用冰袋冷敷局部6-12小時。 3、氮芥水溶液極易分解，故藥物開封后應(yīng)在10分鐘內(nèi)注入體內(nèi)。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品有致突變或致畸胎作用，可造成胎兒死亡或先天畸形，特別是妊娠初期的三個月內(nèi)。故孕婦及哺乳期婦女禁用或慎用。 5、藥物過量：劑量按體重超過0.6mg/kg可導(dǎo)致中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性，嚴(yán)重骨髓抑制及心臟毒性。

腹瀉：卡培他濱可引起腹瀉，有時比較嚴(yán)重。對于出現(xiàn)嚴(yán)重腹瀉的患者應(yīng)給予密切監(jiān)護(hù)，若患者開始出現(xiàn)脫水，應(yīng)立即補(bǔ)充液體和電解質(zhì)。在適當(dāng)?shù)那闆r下，應(yīng)及早開始使用標(biāo)準(zhǔn)止瀉治療藥物 (如洛哌丁胺) 。必要時需降低給藥劑量 (見【用法用量】) 。脫水：必須預(yù)防脫水，并且在脫水出現(xiàn)時及時糾正。病人出現(xiàn)厭食、虛弱、惡心、嘔吐或腹瀉時早期即可出現(xiàn)脫水。當(dāng)出現(xiàn)2級 (或以上) 脫水癥狀時，必須立即停止本品的治療，同時糾正脫水。直到病人脫水癥狀消失，且導(dǎo)致脫水的直接原因被糾正和控制后，才可以重新開始本品治療。針對此不良事件，調(diào)整給藥劑量是必要的。已觀察到的卡培他濱的心臟毒性與氟尿嘧啶藥物類似，包括心肌梗死、心絞痛、心律不齊、心臟停搏、心功能衰竭和心電圖改變。既往有冠狀動脈疾病史的患者中這些不良事件可能更常見。既往有因二氫嘧啶脫氫酶缺乏 (DPD) 引起的5-氟尿嘧啶相關(guān)的罕見、難以預(yù)料的嚴(yán)重毒性 (例如口腔炎癥、腹瀉、嗜中性粒細(xì)胞減少癥和神經(jīng)毒性) 發(fā)生。因此無法排除DPD水平降低與5-氟尿嘧啶潛在致死性毒性效應(yīng)增強(qiáng)之間存在關(guān)聯(lián)的可能?？ㄅ嗨麨I可引起手足綜合征 (手掌-足底紅腫疼痛或化療引起肢端紅斑) ，一種