鹽酸氮芥

米氮平片

本品主要成分為鹽酸氮芥。

本品主要成份及其化學(xué)名稱為米氮平 其結(jié)構(gòu)式為： 分子式：C17H19N3 分子量：265.36

上海旭東海普藥業(yè)有限公司

N.V.Organon

國藥準(zhǔn)字H31020621

注冊證號H20140031

鹽酸氮芥酊：用于白癜風(fēng)。

用于抑郁癥的治療

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 鹽酸氮芥酊：外用，一日2次，用棉簽或毛刷蘸取藥液輕涂患處。 鹽酸氮芥搽劑：取本品1ml用乙醇稀釋成200ml（含鹽酸氮芥0.05%），涂擦患處。 鹽酸氮芥注射液： 靜脈注射：每次4-6mg/m2（或0.1mg/kg），加生理鹽水10ml由輸液小壺或皮管中沖入，并用生理鹽水或5%葡萄糖液沖洗血管，每周1次，連用2次，休息1-2周重復(fù)。腔內(nèi)給藥：每次5-10mg，加生理鹽水20-40ml稀釋，在抽液后即時注入，每周1次，可根據(jù)需要重復(fù)。局部皮膚涂抹：新配制每次5mg，加生理鹽水50ml，每日1-2次，主要用于皮膚蕈樣霉菌病。

）。

鹽酸氮芥酊： 1、對本品過敏者禁用。 2、孕婦及哺乳期婦女禁用。 3、兒童禁用。 鹽酸氮芥搽劑：對本品過敏者禁用。 鹽酸氮芥注射液：凡有骨髓抑制、感染、腫瘤細(xì)胞侵及骨髓、曾接受過多程化療或放療者應(yīng)慎用。對本品過敏者禁用。

由于患抑郁癥的患者常會表現(xiàn)出一些由疾病本身引起的癥狀，因此哪些不良反應(yīng)是由使用了瑞美隆后所引起的尚無法予以區(qū)分。 報道的最常見的不良反應(yīng)，在瑞美隆隨機安慰劑對照的臨床試驗中發(fā)生率超過5%（見以下內(nèi)容），包括嗜睡，鎮(zhèn)靜，口干，體重增加，食欲增加，眩暈和疲乏。 在所有患者（包括除嚴(yán)重抑郁癥以外的病癥）中進行的隨機安慰劑對照試驗，均對瑞美隆的不良反應(yīng)進行了評價。meta 分析包含了20 個臨床試驗，計劃的治療持續(xù)期最長達12 周，有1501 名患者（134 人年）接受最高60mg/天劑量米氮平的治療，并有850 名患者（79 人年）接受安慰劑治療。排除這些試驗的擴展期以保持與安慰劑治療的可比性。 表1 各類不良反應(yīng)的分類發(fā)生率，是臨床試驗中出現(xiàn)的瑞美隆治療組比安慰劑組更頻繁、具有統(tǒng)計學(xué)意義的不良反應(yīng)，并加入了自發(fā)的不良反應(yīng)報告。自發(fā)報告中不良反應(yīng)的頻率是根據(jù)這些事件在臨床試驗中的報告率而定。在米氮平隨機安慰劑對照試驗中未觀察到的，而自發(fā)報告的不良反應(yīng)頻率歸類為“未知”。（表見說明書） 1 臨床試驗中這些事件在瑞美隆治療期間比安慰劑發(fā)生頻率高，具有統(tǒng)計學(xué)意義。 2 臨床試驗中這些事件在安慰劑治

孕婦及哺乳期婦女用藥：如果患者懷孕或在本品治療期間準(zhǔn)備懷孕，應(yīng)告知醫(yī)生。 妊娠婦女使用米氮平的數(shù)據(jù)有限，未顯示先天畸形的風(fēng)險升高。動物試驗未顯示任何與臨床相關(guān)的致畸作用，但是觀察到了發(fā)育毒性（見 兒童用藥：本品不能用于18歲以下兒童和青少年（見 老年用藥：老年患者慎用本品。 約有190名老年人（年齡≥65歲）參與本品的臨床試驗。已知本品主要通過腎臟排泄（75%），在腎功能受損患者中本品清除率下降的風(fēng)險升高。由于老年人更容易出現(xiàn)腎功能下降，劑量選擇時應(yīng)謹(jǐn)慎。鎮(zhèn)靜藥可能造成老年人意識混亂和過度鎮(zhèn)靜。該組人群未

鹽酸氮芥酊： 用藥過程中，病人如出現(xiàn)腫、癢等過敏現(xiàn)象，可在本藥液中加入鹽酸異丙嗪注射液（2ml：50mg）3-5支進行脫敏治療。如能脫敏，可繼續(xù)使用，否則應(yīng)停止使用。 鹽酸氮芥搽劑： 濃溶液可刺激和腐蝕皮膚，需稀釋后外用。 鹽酸氮芥注射液： 1、骨髓抑制：主要表現(xiàn)為白細(xì)胞和血小板減少，嚴(yán)重時可導(dǎo)致全血細(xì)胞減少。白細(xì)胞下降最低值在注射本品后第7-10天，停藥1-2周后多可恢復(fù)。 2、胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐常出現(xiàn)于注射后3-6小時，可持續(xù)24小時。 3、生殖功能影響：包括睪丸萎縮、精子減少、精子活動能力降低和不育，婦女可致月經(jīng)紊亂、閉經(jīng)。其他反應(yīng)還包括脫發(fā)、乏力、頭暈、注射于血管外時可引起潰瘍。 4、局部涂抹可產(chǎn)生遲發(fā)性皮膚過敏反應(yīng)。 5、常規(guī)劑量氮芥對肝腎功能無明顯影響。

： 米氮平具有四環(huán)結(jié)構(gòu)，屬于哌嗪-氮卓類化合物。米氮平治療嚴(yán)重抑郁癥的作用機制尚不清楚，臨床前試驗顯示本品可增強中樞去甲腎上腺素和5-羥色胺活性，這可能與本品為中樞突觸前抑制性α2腎上腺素受體拮抗劑相關(guān)。 米氮平是5-HT2和5-HT3受體的強拮抗劑，但對5-HT1A和5-HT1B受體沒有明顯的親和力。同時，米氮平是H1受體的強效拮抗劑，這種屬性可解釋其明顯的鎮(zhèn)靜作用；米氮平對α1腎上腺素受體具有中等強度的拮抗作用，這種屬性可解釋其使用中報道的偶發(fā)性直立性低血壓；米氮平對M受體具有中等強度拮抗作用，這種屬性可解釋其相對低的抗膽堿副作用發(fā)生率。 毒理研究 遺傳毒性：Ames試驗、體外中國倉鼠V79細(xì)胞基因突變試驗、體外培養(yǎng)家兔淋巴細(xì)胞姊妹染色體交換試驗、大鼠骨髓微核試驗和HeLa細(xì)胞程序外DNA合成試驗結(jié)果均為陰性。 生殖毒性：大鼠給予米氮平達100mg/kg劑量（以mg/m計，為人最大推薦劑量的20倍），未發(fā)現(xiàn)對交配、妊娠的影響，但劑量為人最大推薦劑量的3倍或以上劑量時，動物的動情期中斷，20倍劑量時，發(fā)生著床前丟失。 妊娠大鼠和家孕兔劑量分別達100mg/kg和40mg/kg（以mg

鹽酸氮芥酊： 1、請勿將本品接觸健康皮膚，以防止皮膚損傷。 2、用藥過程中患處變黑、變紅屬正?，F(xiàn)象。 3、每次用后密閉。如藥液變黃色，即停止使用。 4、置于小兒不能觸及處。 5、用藥期間應(yīng)定期檢查血象及肝腎功能。 鹽酸氮芥搽劑：本品如接觸健康皮膚應(yīng)立即用2%硫代硫酸鈉溶液洗滌，防止皮膚潰爛。 鹽酸氮芥注射液： 1、本品劑量限制性毒性為骨髓抑制，故應(yīng)密切觀察血象變化，每周查血象1-2次。 2、氮芥對局部組織刺激性強，若漏出血管外，可導(dǎo)致局部組織壞死，故嚴(yán)禁口服、皮下及肌肉注射，藥物一旦溢出，應(yīng)立即用硫代硫酸鈉注射液或1%普魯卡因注射液局部注射，用冰袋冷敷局部6-12小時。 3、氮芥水溶液極易分解，故藥物開封后應(yīng)在10分鐘內(nèi)注入體內(nèi)。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品有致突變或致畸胎作用，可造成胎兒死亡或先天畸形，特別是妊娠初期的三個月內(nèi)。故孕婦及哺乳期婦女禁用或慎用。 5、藥物過量：劑量按體重超過0.6mg/kg可導(dǎo)致中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性，嚴(yán)重骨髓抑制及心臟毒性。

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