醋酸曲安奈德注射液

卡維地洛片

本品主要成分為醋酸曲安奈德。

本品主要成分為卡維地洛。化學(xué)名稱：（±）-1-（9H--咔唑-4--氧基）-3-[2-(2-甲氧基苯氧基乙基)-氨基]-2-丙醇分子式：C24H26N2O4分子量：406.48

上海旭東海普藥業(yè)有限公司

北京巨能制藥有限責(zé)任公司

國藥準(zhǔn)字H20063226

國藥準(zhǔn)字H20000005

本品用于治療各種皮膚病、過敏性鼻炎、關(guān)節(jié)痛、支氣管哮喘、肩周炎、腱鞘炎、滑膜炎、急性扭傷、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等。

治療輕、中度高血壓，可單獨或與其它抗高血壓藥(尤其是噻嗪類利尿劑)聯(lián)合應(yīng)用。

1、肌注：一周1次，一次20-100mg，必要時間隔3-4周重復(fù)注射。 2、關(guān)節(jié)腔或皮下注射：一般一次2.5-5mg，視病情和患部大小而定，必要時間隔2周重復(fù)注射。 3、皮損內(nèi)注射：每一部位一次0.2-0.3mg，多部位注射一次總量不得超過20mg，必要時間隔1-2周重復(fù)注射。

因存在明顯個體差異，用藥應(yīng)遵醫(yī)囑。推薦開始劑量為5mg(0.5片)，每天二次，兩天后可增加至10mg(1片)，每天二次，如應(yīng)用兩周后療效仍不滿意，可增至20mg(2片)，每天二次，但每日最大劑量不應(yīng)超過40mg(4片)。

對本品及甾體激素類藥物過敏者禁用，以下疾病患者一般不宜使用。特殊情況下應(yīng)權(quán)衡利弊使用，注意病情惡化的可能：嚴(yán)重的精神病（過去或現(xiàn)在）和癲癇，活動性消化性潰瘍病，新近胃腸吻合手術(shù)，骨折，創(chuàng)傷修復(fù)期，角膜潰瘍，腎上腺皮質(zhì)機(jī)能亢進(jìn)癥，高血壓，糖尿病，孕婦，抗菌藥物不能控制的感染如水痘、麻疹、霉菌感染、較重的骨質(zhì)疏松癥等。

高血壓： 發(fā)生率1%，不考慮因果關(guān)系的不良事件：乏力，心動過緩，體位性低血壓，體位依賴性水腫，下肢水腫，眩暈，失眠，嗜睡，腹痛，腹瀉，血小板減少，高脂血癥，背痛，病毒感染，鼻炎，咽炎，呼吸困難，泌尿道感染。 發(fā)生率＞0.1%，＜1%：四肢缺血，心動過速，運動功能減退，膽紅素尿，轉(zhuǎn)氨酶增高，胸骨下疼痛，水腫，焦慮，睡眠紊亂，抑郁加重，注意力不集中，思維異常，情緒不穩(wěn)定，哮喘，男性性欲下降，瘙癢，紅斑，斑丘疹，光過敏反應(yīng)，耳鳴，尿頻，口干，多汗，低鉀，糖尿病，高脂血癥，貧血，白細(xì)胞減少。 發(fā)生率0.1%，但很重要：三度房室傳導(dǎo)阻滯，束支傳導(dǎo)阻滯，心肌缺血，腦血管阻礙，驚厥，偏頭痛，神經(jīng)痛，脫發(fā)，剝脫性皮炎，健忘癥，胃腸道出血，氣管痙攣，肺水腫，聽力下降，呼吸性堿中毒，尿素氮增高，高密度脂蛋白下降，全血細(xì)胞減少。 心功能不全： 發(fā)生率＞2%，不考慮因果關(guān)系的不良事件：多汗，乏力，胸痛，疼痛，水腫，發(fā)熱，下肢水腫，心動過緩，低血壓，暈厥，房室傳導(dǎo)阻滯，心絞痛惡化，眩暈，頭痛，腹瀉，惡心，腹痛，嘔吐，血小板減少，體重增加，痛風(fēng)，尿素氮增加，高脂血癥，脫水，高血容量，背痛

孕婦及哺乳期婦女用藥：人體研究尚不充分，只有卡維地洛對胎兒的有益性大于危險性時，方可用于孕婦。是否分泌入人類的乳汁不清楚，許多其它β受體阻滯劑可分泌入乳汁，以及潛在的嚴(yán)重不良反應(yīng)，如心動過緩，因此通過衡量藥物對母親的重要性，確定哺乳婦女應(yīng)停藥或停止哺乳。兒童用藥：年齡＜18歲者的安全性和療效尚不明確。老年用藥：老年與年輕心功能不全患者，高血壓之間的療效和不良事件的發(fā)生率無不同。

糖皮質(zhì)激素在應(yīng)用生理劑量替代治療時無明顯不良反應(yīng)，不良反應(yīng)多發(fā)生在應(yīng)用藥藥理劑量時，而且與療程、劑量、用藥種類、用法及給藥途徑等有密切關(guān)系。常見不良反應(yīng)有以下幾類： 1、長程使用可引起以下副作用：醫(yī)源性庫欣綜合癥面容和體態(tài)、體重增加、下肢浮腫、紫紋、易出血傾向、創(chuàng)口癒合不良、痤瘡、月經(jīng)紊亂、肱或股骨頭缺血性壞死、骨質(zhì)疏松及骨折（包括脊椎壓縮性骨折、長骨病理性骨折）、肌無力、肌萎縮、低血鉀綜合征、胃腸道刺激（惡心、嘔吐）、胰腺炎、消化性潰瘍或穿孔，兒童生長受到抑制、青光眼、白內(nèi)障、良性顱內(nèi)壓升高綜合征、糖耐量減退和糖尿病加重。 2、患者可出現(xiàn)精神癥狀：欣快感、激動、譫妄、不安、定向力障礙，也可表現(xiàn)為抑制。精神癥狀由易發(fā)生與患慢性消耗性疾病的人及以往有過精神不正常者。 3、并發(fā)感染為腎上腺皮質(zhì)激素的主要不良反應(yīng)：以真菌、結(jié)核菌、葡萄球菌、變形桿菌、綠膿桿菌和各種皰疹病毒為主。 4、糖皮質(zhì)激素停藥綜合征：有時患者在停藥后出現(xiàn)頭暈、昏厥傾向、腹痛或背痛、低熱、食欲減退、惡心、嘔吐、肌肉或關(guān)節(jié)疼痛、頭疼、乏力、軟弱，經(jīng)仔細(xì)檢查如能排除腎上腺皮質(zhì)功能減退和原來疾病的復(fù)燃，則可考慮為對糖皮質(zhì)激素的依賴綜合征。

1、誘發(fā)感染：在激素作用下，原來已被控制的感染可活動起來，最常見者為結(jié)核感染復(fù)發(fā)。在某些感染時應(yīng)用激素可減輕組織的破壞、減少滲出、減輕感染中毒癥狀，但必須同時用有效的抗生素治療、密切觀察病情變化，在短期用藥后，即應(yīng)迅速減量、停藥。 2、對診斷的干擾： （1）糖皮質(zhì)激素可使血糖、血膽固醇和血脂肪酸、血鈉水平升高、使血鈣、血鉀下降。 （2）對外周血象的影響為淋巴細(xì)胞、真核細(xì)胞及嗜酸、嗜堿細(xì)胞數(shù)下降，多核白細(xì)胞和血小板增加，后者也可下降。 （3）長期大劑量服用躺皮質(zhì)激素可使皮膚試驗結(jié)果呈假陰性，如結(jié)核菌素試驗、組織胞漿菌素試驗和過敏反應(yīng)皮試等。 （4）還可使甲狀腺131I攝取率下降，減弱促甲狀腺激素（TSH）對TSH釋放素（TRH）刺激的反應(yīng)，使TRH興奮實驗結(jié)果呈假陽性。干擾促黃體生成素釋放素（LHRH）興奮試驗的結(jié)果。 （5）使同位素腦和骨顯象減弱或稀疏。 3、下列情況應(yīng)慎用：心臟病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情緒不穩(wěn)定和有精神病傾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能損害、眼單純性皰疹、高脂蛋白血癥、高血壓、甲減（此時糖皮質(zhì)激素作用增強(qiáng)）、重癥肌無力、骨質(zhì)疏松、胃潰瘍、胃炎或食管炎、腎功能損害或結(jié)石、結(jié)核病等。 4、隨訪檢查：長期應(yīng)用糖皮質(zhì)激素者，應(yīng)定期檢查以下項目： （1）血糖、尿糖或糖耐量試驗，尤其是糖尿病或糖尿病傾向者。 （2）小兒應(yīng)定期檢測生長和發(fā)育情況。 （3）眼科檢查，注意白內(nèi)障、青光眼或眼部感染的發(fā)生。 （4）血清電解質(zhì)和大便隱血。 （5）高血壓和骨質(zhì)疏松的檢查，尤以老年人為然。

1.肝損害卡維地洛治療罕見輕度肝細(xì)胞損害。當(dāng)出現(xiàn)肝功能障礙的首發(fā)癥狀（如瘙癢、尿色加深、持續(xù)食欲缺乏、黃疸、右上腹部壓痛、不能解釋的“流感樣”癥狀)時，必須進(jìn)行實驗室檢查。如果實驗室檢查證實存在肝損害或黃疸，必須立即停藥，不可重復(fù)使用。 2.外周血管疾病β受體阻滯劑誘發(fā)或加重外周血管疾病患者的動脈血流不足癥狀。此類患者需小心使用。 3.麻醉和重大手術(shù)如果周期性長期使用卡維地洛，當(dāng)使用對心臟有抑制作用的麻醉劑如乙醚、三甲烯和三氯乙烯時，須加倍小心。 4.糖尿病和低血糖β受體阻滯劑可能掩蓋低血糖癥狀，尤其是心動過速。非選擇性β受體阻滯劑可能增強(qiáng)胰島素引起的低血糖，延遲血糖水平的恢復(fù)。易自發(fā)性低血糖者或接受胰島素或口服降糖藥的糖尿病患者使用卡維地洛時須小心謹(jǐn)慎。 5.甲狀腺功能亢進(jìn)中毒癥狀β受體阻滯劑可能掩蓋甲狀腺功能亢進(jìn)的癥狀，如心動過速。突然停用b-受體阻滯劑可能加重甲狀腺功能亢進(jìn)的癥狀或誘發(fā)甲狀腺危象。 6.因卡維地洛具有β受體阻滯活性，不能突然停藥，尤其是缺血性心臟病患者。必須1~2周以上逐漸停藥。 7.臨床試驗中卡維地洛可導(dǎo)致心動過緩，當(dāng)脈搏<55次/分，必須減量。 8.低血壓、體