氯化琥珀膽堿注射液

鹽酸氮卓斯汀片

本品主要成份為氯化琥珀膽堿。

?化學(xué)名稱：4-(4-氯苯甲基)-2-（六氫-1-甲基-1H-氮卓基-4-基）-1（2H）-2，3-二氮雜萘酮鹽酸鹽 。 ?分子式：C22H24N3OCl·HCl? ?分子量：418.4 ?

上海旭東海普藥業(yè)有限公司

貴州云峰藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H31020599

國(guó)藥準(zhǔn)字H20041030

用于全身麻醉時(shí)氣管插管和術(shù)中維持肌松。

抗過敏。用于治療過敏性鼻炎，急、慢性蕁麻疹。

本品必須在具備輔助或控制呼吸的條件下使用： （1）氣管插管時(shí)1-1.5mg/kg，最高2mg/kg；小兒1-2mg/kg用0.9%氯化鈉注射液稀釋到每1ml含10mg，靜脈或深部肌內(nèi)注射，肌內(nèi)注射一次不可超過150mg。 （2）維持肌松：一次150-300mg溶于500ml5%-10%葡萄糖注射液或1%鹽酸普魯卡因注射液混合溶液中靜脈滴。

口服，一次2mg（一次1片），一日2次，早飯1小時(shí)服用一次，晚上臨睡前服用一次，...

腦出血、青光眼、視網(wǎng)膜剝離、白內(nèi)障摘除術(shù)、低血漿膽堿酯酶、嚴(yán)重創(chuàng)傷大面積燒傷、上運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元損傷的病人及高鉀血癥患者禁用。

未發(fā)現(xiàn)鹽酸氮卓斯汀片有嚴(yán)重不良反應(yīng)。臨床試驗(yàn)中不良反應(yīng)表現(xiàn)為嗜睡、頭暈、口干、多夢(mèng)、咳嗽、腹痛、惡心、乏力、鼻痛等。但患者對(duì)其耐受性較好，一般能自然緩解，不需特別處理。

孕婦及哺乳期婦女用藥：鹽酸氮卓斯汀生殖毒性研究證明對(duì)生育無(wú)影響。由于對(duì)孕婦臨床研究數(shù)據(jù)尚不充分，因此只有妊娠婦女無(wú)適當(dāng)選擇余地時(shí)才使用本品。尚不知道本品是否通過乳汁代謝，但由于乳汁是藥物代謝途徑之一，因此建議哺乳期婦女盡量避免使用本品。 兒童用藥：尚無(wú)12歲以下兒童使用本品的安全性和有效性數(shù)據(jù)。 老年用藥：超過60歲患者的臨床用藥病例數(shù)較少，無(wú)法得出有效結(jié)論。但60以上的患者用藥后發(fā)生的不良反應(yīng)與60以下患者的不良反應(yīng)相似 。

1、高血鉀癥：本品引起肌纖維去極化時(shí)使細(xì)胞內(nèi)K迅速流至細(xì)跑外。正常人血鉀上升02-0.5mmol/L；嚴(yán)重?zé)齻?、軟組織損傷、腹腔內(nèi)感染、破傷風(fēng)、截癱及偏癱等，在本品作用下引起異常的大量K+外流致高血鉀癥，產(chǎn)生嚴(yán)重室性心律失常甚至心搏停止。 2、心臟作用：本品的擬乙酰膽堿作用可引起心動(dòng)過緩、結(jié)性心律失常和心搏驟停，尤其是重復(fù)大劑量給藥最易發(fā)生。 3、眼內(nèi)壓升高：本品對(duì)眼外肌引起痙攣性收縮以致眼壓升高。 4、胃內(nèi)壓升高：最高可達(dá)4cmH2O，并可引起飽胃病人胃內(nèi)容物反流誤吸。 5、惡性高熱：多見于本品與氟烷合用的病人也多發(fā)生于小兒。 6、術(shù)后肌痛：給藥后臥床休息者肌痛輕而少，1-2天內(nèi)即起床活動(dòng)者肌痛劇而多。 7、可能導(dǎo)致肌張力增強(qiáng)以胸大肌最為明顯，其次是腹肌，嚴(yán)重時(shí)波及二頭肌和股四頭肌等。這時(shí)不僅機(jī)體總的氧耗量加大，足以引起胃內(nèi)壓甚至顱內(nèi)壓升高。

1.藥理作用 鹽酸氮卓斯汀及其主要代謝產(chǎn)物是組胺H1受體拮抗劑，具有抗組胺作用。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames試驗(yàn)、DNA損傷修復(fù)試驗(yàn)、小鼠淋巴細(xì)胞正向突變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)及大鼠骨髓染色體畸變?cè)囼?yàn)均未發(fā)現(xiàn)遺傳毒性。 生殖毒性：大鼠口服鹽酸氮卓斯汀30mg/kg/天對(duì)雌雄大鼠的生育力未見影響。口服68.6 mg/kg/天時(shí)，大鼠的動(dòng)情周期延長(zhǎng)，交配活動(dòng)及懷孕數(shù)量減少，黃體數(shù)及胚胎植入數(shù)降低，但其著床前丟失并不增加。 小鼠口服68.6mg/kg/天，顯示有胚胎毒性、胎仔毒性和致畸性（外觀及骨骼異常）。大鼠口服30mg/kg/天，發(fā)現(xiàn)骨化延遲（掌骨未發(fā)育），第14肋骨的發(fā)生率增加。大鼠口服68.6mg/kg/天，造成流產(chǎn)和胎仔毒性。這些在高暴露量下觀察到的骨骼異常與人類的相關(guān)性尚不清楚。 致癌性：大鼠和小鼠口服鹽酸氮？斯汀30mg/kg/天和25mg/kg/天，連續(xù)24個(gè)月，未發(fā)現(xiàn)致癌性。

1、不具備控制或輔助呼吸條件時(shí)，嚴(yán)禁使用。 2、忌在病人清醒下給藥。 3、嚴(yán)重肝功能不全、營(yíng)養(yǎng)不良、晚期癌癥、嚴(yán)重貧血、年老體弱、嚴(yán)重電解質(zhì)紊亂等患者慎用。 4、接觸有機(jī)農(nóng)藥患者，已證明無(wú)血漿膽堿酯酶減少或抑制者，方能使用至足量。 5、為了解除本品肌松作用引起的短暫纖維顫動(dòng)，可預(yù)先靜脈注射小劑量非去極化肌松藥（維庫(kù)溴銨0.5mg）。 6、預(yù)先給予阿托品可防止本品對(duì)心臟的作用。 7、出現(xiàn)長(zhǎng)時(shí)間呼吸停止，必須用人工呼吸，亦可輸血，注射干血漿或其他擬膽堿酯酶藥。但不可用新斯的明。 8、使用抗膽堿酯酶藥者慎用。 9、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦慎用。 10、兒童用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。 11、老年用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。 12、藥物過量：大劑量使用后可出現(xiàn)快速耐受性或雙相阻滯。

使用本品易產(chǎn)生嗜睡、眩暈的患者，用藥后不宜進(jìn)行駕駛車輛、操作機(jī)器和高空作業(yè)等精神集中的工作；用藥后請(qǐng)將藥品放在兒童拿不到的地方，如被兒童誤服用，請(qǐng)立即與專業(yè)醫(yī)生聯(lián)系；在沒有醫(yī)生指導(dǎo)下，請(qǐng)勿同時(shí)服用其它抗組胺藥；飲酒或服用其他神經(jīng)中樞系統(tǒng)抑制藥物時(shí)應(yīng)避免服用本品；妊娠或哺乳期婦女只有在無(wú)適當(dāng)選擇余地時(shí)才使用本品。