氯化琥珀膽堿注射液

依西美坦片

本品主要成份為氯化琥珀膽堿。

主要成分為依西美坦。

上海旭東海普藥業(yè)有限公司

北京紫光制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H31020599

國(guó)藥準(zhǔn)字H20020008

用于全身麻醉時(shí)氣管插管和術(shù)中維持肌松。

適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者

本品必須在具備輔助或控制呼吸的條件下使用： （1）氣管插管時(shí)1-1.5mg/kg，最高2mg/kg；小兒1-2mg/kg用0.9%氯化鈉注射液稀釋到每1ml含10mg，靜脈或深部肌內(nèi)注射，肌內(nèi)注射一次不可超過(guò)150mg。 （2）維持肌松：一次150-300mg溶于500ml5%-10%葡萄糖注射液或1%鹽酸普魯卡因注射液混合溶液中靜脈滴。

一次一片（25mg），一日一次，飯后口服，輕度肝腎功能不全者不需要調(diào)節(jié)給藥劑量.

腦出血、青光眼、視網(wǎng)膜剝離、白內(nèi)障摘除術(shù)、低血漿膽堿酯酶、嚴(yán)重創(chuàng)傷大面積燒傷、上運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元損傷的病人及高鉀血癥患者禁用。

本品的主要不良反應(yīng)有：惡心、口干、便秘、腹瀉、頭暈、失眠、皮疹、疲勞、發(fā)熱、浮腫、疼痛、嘔吐、腹痛、食欲增加、體重增加等。其次文獻(xiàn)報(bào)道還有高血壓、抑郁、焦慮、呼吸困難、咳嗽。其他還有淋巴細(xì)胞計(jì)數(shù)下降、肝功能指標(biāo)（如丙氨酸轉(zhuǎn)移酶等）異常等。在臨床試驗(yàn)中，只有3%的病人由于不良反應(yīng)終止治療，主要在依西美坦治療的前10周內(nèi)，由于不良反應(yīng)在后期終止治療者不常見(jiàn)（0.3%）。

1、高血鉀癥：本品引起肌纖維去極化時(shí)使細(xì)胞內(nèi)K迅速流至細(xì)跑外。正常人血鉀上升02-0.5mmol/L；嚴(yán)重?zé)齻④浗M織損傷、腹腔內(nèi)感染、破傷風(fēng)、截癱及偏癱等，在本品作用下引起異常的大量K+外流致高血鉀癥，產(chǎn)生嚴(yán)重室性心律失常甚至心搏停止。 2、心臟作用：本品的擬乙酰膽堿作用可引起心動(dòng)過(guò)緩、結(jié)性心律失常和心搏驟停，尤其是重復(fù)大劑量給藥最易發(fā)生。 3、眼內(nèi)壓升高：本品對(duì)眼外肌引起痙攣性收縮以致眼壓升高。 4、胃內(nèi)壓升高：最高可達(dá)4cmH2O，并可引起飽胃病人胃內(nèi)容物反流誤吸。 5、惡性高熱：多見(jiàn)于本品與氟烷合用的病人也多發(fā)生于小兒。 6、術(shù)后肌痛：給藥后臥床休息者肌痛輕而少，1-2天內(nèi)即起床活動(dòng)者肌痛劇而多。 7、可能導(dǎo)致肌張力增強(qiáng)以胸大肌最為明顯，其次是腹肌，嚴(yán)重時(shí)波及二頭肌和股四頭肌等。這時(shí)不僅機(jī)體總的氧耗量加大，足以引起胃內(nèi)壓甚至顱內(nèi)壓升高。

1、不具備控制或輔助呼吸條件時(shí)，嚴(yán)禁使用。 2、忌在病人清醒下給藥。 3、嚴(yán)重肝功能不全、營(yíng)養(yǎng)不良、晚期癌癥、嚴(yán)重貧血、年老體弱、嚴(yán)重電解質(zhì)紊亂等患者慎用。 4、接觸有機(jī)農(nóng)藥患者，已證明無(wú)血漿膽堿酯酶減少或抑制者，方能使用至足量。 5、為了解除本品肌松作用引起的短暫纖維顫動(dòng)，可預(yù)先靜脈注射小劑量非去極化肌松藥（維庫(kù)溴銨0.5mg）。 6、預(yù)先給予阿托品可防止本品對(duì)心臟的作用。 7、出現(xiàn)長(zhǎng)時(shí)間呼吸停止，必須用人工呼吸，亦可輸血，注射干血漿或其他擬膽堿酯酶藥。但不可用新斯的明。 8、使用抗膽堿酯酶藥者慎用。 9、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦慎用。 10、兒童用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。 11、老年用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。 12、藥物過(guò)量：大劑量使用后可出現(xiàn)快速耐受性或雙相阻滯。

絕經(jīng)前的女性一般不用依西美坦片劑。依西美坦不可與雌激素類藥物連用，以免出現(xiàn)干擾作用。中、重度肝功能、腎功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反應(yīng)增加。