氯化琥珀膽堿注射液

利格列汀片

本品主要成份為氯化琥珀膽堿。

利格列汀。

上海旭東海普藥業(yè)有限公司

Boehringer Ingelheim Roxane In

國藥準字H31020599

國藥準字J20171087

用于全身麻醉時氣管插管和術(shù)中維持肌松。

本品適用于治療2型糖尿病。 單藥治療：本品作為飲食控制和運動的輔助治療，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。 與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用：當單獨使用鹽酸二甲雙胍仍不能有效控制血糖時，本品可與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用，在飲食和運動基礎(chǔ)上改善2型糖尿病患者的血糖控制。 與鹽酸二甲雙胍和磺脲類藥物聯(lián)合使用：當鹽酸二甲雙胍和磺脲類藥物聯(lián)合使用仍不能有效控制血糖時，本品可與鹽酸二甲雙胍和磺脲類藥物聯(lián)合使用，在飲食和運動基礎(chǔ)上改善2型糖尿病患者的血糖控制。

本品必須在具備輔助或控制呼吸的條件下使用： （1）氣管插管時1-1.5mg/kg，最高2mg/kg；小兒1-2mg/kg用0.9%氯化鈉注射液稀釋到每1ml含10mg，靜脈或深部肌內(nèi)注射，肌內(nèi)注射一次不可超過150mg。 （2）維持肌松：一次150-300mg溶于500ml5%-10%葡萄糖注射液或1%鹽酸普魯卡因注射液混合溶液中靜脈滴。

成人：推薦劑量為5mg，每日1次。本品可在每天的任意時間服用，餐時或非餐時均可服...

腦出血、青光眼、視網(wǎng)膜剝離、白內(nèi)障摘除術(shù)、低血漿膽堿酯酶、嚴重創(chuàng)傷大面積燒傷、上運動神經(jīng)元損傷的病人及高鉀血癥患者禁用。

臨床試驗經(jīng)驗 因為臨床試驗的條件有很大的不同，因此在一種藥物的臨床試驗中觀察到的不良反應(yīng)率并不能直接與另一種藥物的臨床試驗中的發(fā)生率相比，可能也并不能反映臨床實踐中觀察到的發(fā)生率。 基于十四項安慰劑對照的研究、一項活性藥物對照研究和一項重度腎功能不全患者中進行的研究評價了利格列汀5mg，每日一次，在2型糖尿病患者中的安全性。 在持續(xù)時間為18周和24周的三項安慰劑對照試驗和五項持續(xù)時間不到18周的補充的安慰劑對照試驗中，進行了利格列汀5mg，每天一次，作為單藥治療的研究。在六項安慰劑對照試驗中對利格列汀與其他降糖藥合用進行了研究：兩項與二甲雙胍合用（治療持續(xù)時間為12周和24周）；一項與磺脲類合用（治療持續(xù)時間為18周）；一項與二甲雙胍和磺脲類合用（治療持續(xù)時間為24周）；一項與吡格列酮合用（治療持續(xù)時間為24周）；以及一項與胰島素合用（主要終點在24周）。 在14項安慰劑對照臨床試驗的合并數(shù)據(jù)集中，在接受利格列?。╪=3625）的患者中有≥2%的患者發(fā)生并且比在接受安慰劑的患者（n=2176）更常見的不良事件見表1。 利格列汀的不良事件的總體發(fā)生率與安慰劑的相似。 表1 在安慰劑對照

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期：在大鼠和家兔中，進行了生殖研究。但是，并沒有在妊娠婦女中進行充分的、對照良好的研究。因為動物的生殖研宄并不是總能預(yù)測人類的反應(yīng)，因此除非確有需要外，本品不得在妊娠期間使用。 利格列汀在子代器官形成期給予孕鼠，劑量達30mg/kg，給予孕家兔，劑量達150mg/kg，并無致畸性，根據(jù)AUC暴露水平，約為臨床劑量的49和1943倍。在大鼠和家兔中，引起母體毒性的利格列汀劑量，在大鼠中（臨床劑量的1000倍），引起骨骼骨化的發(fā)育延遲以及大鼠的胚胎丟失略有增加；在家兔中（臨床劑量的1

1、高血鉀癥：本品引起肌纖維去極化時使細胞內(nèi)K迅速流至細跑外。正常人血鉀上升02-0.5mmol/L；嚴重燒傷、軟組織損傷、腹腔內(nèi)感染、破傷風、截癱及偏癱等，在本品作用下引起異常的大量K+外流致高血鉀癥，產(chǎn)生嚴重室性心律失常甚至心搏停止。 2、心臟作用：本品的擬乙酰膽堿作用可引起心動過緩、結(jié)性心律失常和心搏驟停，尤其是重復(fù)大劑量給藥最易發(fā)生。 3、眼內(nèi)壓升高：本品對眼外肌引起痙攣性收縮以致眼壓升高。 4、胃內(nèi)壓升高：最高可達4cmH2O，并可引起飽胃病人胃內(nèi)容物反流誤吸。 5、惡性高熱：多見于本品與氟烷合用的病人也多發(fā)生于小兒。 6、術(shù)后肌痛：給藥后臥床休息者肌痛輕而少，1-2天內(nèi)即起床活動者肌痛劇而多。 7、可能導(dǎo)致肌張力增強以胸大肌最為明顯，其次是腹肌，嚴重時波及二頭肌和股四頭肌等。這時不僅機體總的氧耗量加大，足以引起胃內(nèi)壓甚至顱內(nèi)壓升高。

詳見說明書。

1、不具備控制或輔助呼吸條件時，嚴禁使用。 2、忌在病人清醒下給藥。 3、嚴重肝功能不全、營養(yǎng)不良、晚期癌癥、嚴重貧血、年老體弱、嚴重電解質(zhì)紊亂等患者慎用。 4、接觸有機農(nóng)藥患者，已證明無血漿膽堿酯酶減少或抑制者，方能使用至足量。 5、為了解除本品肌松作用引起的短暫纖維顫動，可預(yù)先靜脈注射小劑量非去極化肌松藥（維庫溴銨0.5mg）。 6、預(yù)先給予阿托品可防止本品對心臟的作用。 7、出現(xiàn)長時間呼吸停止，必須用人工呼吸，亦可輸血，注射干血漿或其他擬膽堿酯酶藥。但不可用新斯的明。 8、使用抗膽堿酯酶藥者慎用。 9、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦慎用。 10、兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 11、老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 12、藥物過量：大劑量使用后可出現(xiàn)快速耐受性或雙相阻滯。

一般信息：本品不能用于治療1型糖尿病患者，也不能用于治療糖尿病性酮癥酸中毒。 胰腺炎：告知患者利格列汀片上市后，己收到急性胰腺炎的上市后報告，包括致命的胰腺炎。告知患者認真觀察發(fā)生胰腺炎的潛在癥狀和體征，如發(fā)生腹部持續(xù)性劇烈疼痛，有時會放射到背部，可伴有或不伴有嘔吐，這是急性胰腺炎的標志性癥狀。如果懷疑是胰腺炎，應(yīng)立即停止服用利格列汀片，并聯(lián)系醫(yī)生采取適當?shù)拇胧?。當有胰腺炎病史的患者服用利格列汀片，不能確定是否會增加胰腺炎的發(fā)生風險。 與已知會引起低血糖的藥物合用：已知促胰島素分泌藥和胰島素會引起低血糖。在一項臨床試驗中，利格列汀與促胰島素分泌藥（例如，磺脲類）合用引起的低血糖發(fā)生率，高于安慰劑。在重度腎功能不全患者中利格列汀與胰島素合用會引起較高的低血糖的發(fā)生率。因此，與利格列汀合用時，需要較低劑量的促胰島素分泌藥或胰島素，從而減少低血糖的風險。 大血管的結(jié)果：尚無臨床研究建立利格列汀或其他降糖藥能夠降低大血管風險的確切證據(jù)。 對駕駛和操作機器能力的影響：未進行過對駕駛和機械操作能力影響的研宄。但是，應(yīng)提醒患者發(fā)生低血糖癥的風險，尤其是在和磺脲類聯(lián)合使用的情況下。