注射用布美他尼

甲磺酸伊馬替尼片

本品主要成分為布美他尼。

本品活性成份為甲磺酸伊馬替尼?；瘜W(xué)名稱:4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽化學(xué)結(jié)構(gòu)式:分子式:C29H31N7O.CH4SO3分子量:589.7

重慶華森制藥股份有限公司

江蘇豪森藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20163420

國藥準(zhǔn)字H20133200

1、水腫性疾病，包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾?。I炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭），尤其是應(yīng)用其他利尿藥效果不佳時，應(yīng)用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。

-用于治療費城染色體陽性的慢性髓性白血病(PH+CML)的慢性期、加速期或急變期。-用于治療不能切除和/或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤(GIST)的成人患者。-用于治療成人復(fù)發(fā)的或難治的費城染色陽性的急性淋巴細胞白血病(PH+ALL)。該適應(yīng)癥的安全有效性主要來自國外研究資料。

用適量注射用水溶解后靜脈或肌內(nèi)注射（靜脈注射：布美他尼0.1mg/ml；肌內(nèi)注射：布美他尼0.25-0.5mg/ml）。 1、成人：治療水腫性疾病或高血壓，靜脈或肌肉注射起始0.5-1mg（1支-2支），必要時每隔2-3小時重復(fù)，最大劑量為每日10mg（20支）。治療急性肺水腫，靜脈注射起始1-2mg（2支-4支），必要時隔20分鐘重復(fù)，也可2-5mg（4支-10支）稀釋后緩慢滴注（不短于30-60分鐘）。 2、小兒：肌肉或靜脈注射一次按體重0.01-0.02mg/kg，必要時4-6小時1次。

治療應(yīng)由對惡性腫瘤患者有治療經(jīng)驗的醫(yī)師進行。甲磺酸伊馬替尼應(yīng)在進餐時服用，并飲一...

1、對本品以及磺胺藥、噻嗪類利尿藥過敏者禁用。 2、妊娠三個月以內(nèi)的孕婦禁用。

晚期惡性腫瘤患者可能會出現(xiàn)相互混雜的臨床癥狀，但由于它們與潛在疾病、疾病本身進展、以及同時服用多種藥物有關(guān)，因此常難以明確它們的因果關(guān)系。一般來說，包括兒科在內(nèi)的CML患者長期每日口服本品的耐受性較好。大多數(shù)成年患者在治療的某一時間點會發(fā)生不良事件，但絕大多數(shù)為輕至中度，且臨床試驗中僅2.4％的新診斷患者、4％干擾素治療失敗的晚期慢性期患者、4％干擾素治療失敗的加速期患者以及5％干擾素治療失敗的急變期患者因藥物相關(guān)性不良事件導(dǎo)致治療中斷。GIST研究中，4％的患者因藥物相關(guān)性不良事件而中斷本品治療。所有適應(yīng)癥患者發(fā)生的不良反應(yīng)相似，僅有兩種情況例外：GIST患者發(fā)生骨髓抑制較少，腫瘤內(nèi)出血僅在GIST患者中觀察到(見[注意事項])。最常報告的與藥物治療相關(guān)的不良事件有輕度惡心、嘔吐、腹瀉、肌痛、肌肉痛性痙攣及皮疹，這些不良事件均容易處理。所有研究中均報告有浮腫，最初可表現(xiàn)為眶周或下肢浮腫。但嚴重浮腫少見，并且經(jīng)利尿劑、其它支持療法、或某些患者通過降低本品劑量后均可緩解。多種不良事件如胸腔積液、腹水、肺水腫以及伴或不伴浮腫的體重快速增加均可統(tǒng)稱為“潴留”。這些不良事件可通過暫時停用本品和

1、常見者與水、電解質(zhì)紊亂有關(guān)、尤其是大劑量成長期應(yīng)用時，如體位性低血壓、體克、低鉀血癥、低氯血癥、低氯性堿中毒、低鈉血癥、低鈣血癥以及與此有關(guān)的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。 2、少見者有過敏反應(yīng)（包括皮疹、甚至心臟驟停）、頭暈、頭痛、納差、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胰腺炎、肌肉強直等，骨髓抑制導(dǎo)致粒細胞減少，血小板減少性紫癜和再生障礙性貧血，肝功能損害，指（趾）感覺異常，高糖血癥，尿糖陽性，原有糖尿病加重，高尿酸血癥。耳鳴、聽力障礙多見于大劑量靜脈快速注射時（每分鐘劑量大于4-15mg），多為暫時性，少數(shù)為不可逆性，尤其當(dāng)與其他有耳毒性的藥物同時應(yīng)用時。在高鈣血癥時，可引起腎結(jié)石。尚有報道本藥可加重特發(fā)性水腫。偶見未婚男性遺精和陰莖勃起因難。大劑量時可發(fā)生肌肉酸痛、胸痛。對糖代謝的影響可能小于呋塞米。

1、交叉過敏。對磺胺藥和噻嗪類利尿藥過敏者，對本藥可能亦過敏。 2、對診斷的干擾：可致血糖升高、尿糖陽性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者。過度脫水可使血尿酸和尿素氮水平暫時性升高。血Na+、Cl+、K+、Ca2+和Mg2+濃度下降。 3、下列情況慎用： （1）無尿或嚴重腎功能損害者，后者因需加大劑量，故用藥間隔時間應(yīng)延長，以免出現(xiàn)耳毒性等副作用。 （2）糖尿病。 （2）高尿酸血癥或有痛風(fēng)病史者。 （4）嚴重肝功能損害者，因水電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷。 （5）急性心肌梗死，過度利尿可促發(fā)休克。 （6）胰腺炎或有此病史者。 （7）有低鉀血癥傾向者，尤其是應(yīng)用洋地黃類藥物或有室性心律失常者。 （8）前列腺肥大。 4、隨訪檢查： （1）血電解質(zhì)，尤其是合用洋地黃類藥物或皮質(zhì)激素類藥物、肝腎功能損害者。 （2）血壓，尤其是用于降壓，大劑量應(yīng)用或用于老年人。 （3）腎功能。 （4）肝功能。 （5）血糖。 （6）血尿酸。 （7）酸堿平衡情況。 （8）聽力。 5、動物實驗提示本藥能延緩胎兒生長和骨化。對新生兒和乳母的情況尚不清楚。能增加尿磷的排泄量，可干擾尿磷的測定。 6、運動員慎用。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）本藥可通過胎盤屏障，孕婦尤其是妊娠前3個月應(yīng)盡量避免應(yīng)用。對妊娠高血壓綜合征無預(yù)防作用。動物實驗表明本品可致胎仔腎孟積水，延緩胎兒生長和骨化，流產(chǎn)和胎仔死亡率升高。 （2）本藥可經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)慎用。 8、兒童用藥：本藥在新生兒的半衰期明顯延長，故新生兒用藥間隔應(yīng)延長。 9、老年用藥：老年人應(yīng)用本藥時發(fā)生低血壓、電解質(zhì)紊亂，血栓形成和腎功能損害的機會增多。

已有報道，本品治療的患者有明顯的左心室射血分數(shù)(LVEF)減少，以及充血性心力衰竭的癥狀。在動物實驗中顯示，C-ABL酶抑制劑能引起心肌心肌細胞的強烈反應(yīng)，大鼠的致癌性試驗中，已有心肌疾病的報道。因此，對有心血管疾病危險或有心臟疾病的患者應(yīng)嚴密監(jiān)測，應(yīng)用本品治療的老年患者有心臟疾病史的患者，應(yīng)首先測左心室射血分數(shù)(LVEF)，在治療期間，患者有明顯的心衰癥狀應(yīng)全向檢查，并根據(jù)癥狀進行相應(yīng)治療。甲磺酸伊馬替尼治療第一個月宜每周查一次全血象，第二個月每兩周查一次，以后則視需要而定(如每2－3個月查一次)。若發(fā)生嚴重中性粒細胞或血小板減少，應(yīng)調(diào)整劑量(見[用法用量])。開始治療前應(yīng)檢查肝功能(轉(zhuǎn)氨酶、膽紅素和堿性磷酸酶)，隨后每月查一次或根據(jù)臨床情況決定，必要時應(yīng)調(diào)整劑量。對輕、中、重肝功能損害患者應(yīng)監(jiān)測其血象和肝酶。(見[用法用量]，[不良反應(yīng)]和[藥代動力學(xué)])。肝功能衰竭患者甲磺酸伊馬替尼的暴露量可能會增加，肝功損害者慎用本品。嚴重肝功能衰竭者在認真進行危險-效益比評估后，才能使用甲磺酸伊馬替尼(見[用法用量])。應(yīng)謹記GIST患者可能有肝轉(zhuǎn)移，從而增加肝功能的損害。曾有一位常規(guī)服用對