氨茶堿注射液

苯甲酸利扎曲普坦片

本品主要成份為氨茶堿。

本品主要成份是苯甲酸利扎曲普坦。

上海信誼金朱藥業(yè)有限公司

湖北歐立制藥有限公司

國藥準字H20033430

國藥準字H20080740

本品適用于支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎、慢性阻塞性肺病等緩解喘息癥狀；也可用于心功能不全和心源性哮喘。

用于成人及6至l7歲兒童有或無先兆的偏頭痛發(fā)作的急性治療。不適用于預防偏頭痛，不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。

1、成人常用量： （1）靜脈注射，一次0.125-0.25g，一日0.5-1g，每次0.125-0.25g，用5%葡萄糖注射液稀釋至20-40ml，注射時間不得短于10分鐘。 （2）靜脈滴注，一次0.25-0.5g，一日0.5-1g，以5%-10%葡萄糖注射液稀釋后緩慢滴注。 （3）注射給藥，極量一次0.5g，一日1g。 2、小兒常用量：靜脈注射，一次按體重2-4mg/kg，以5%-25%葡萄糖注射液稀釋后緩慢注射。

1、成人 推薦成人偏頭痛急性發(fā)作時本品首次給藥劑量為5mg或10mg。10mg的...

對本品過敏的患者，活動性消化潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者禁用。

臨床已有使用5-HT1受體激動劑導致嚴重不良反應甚至死亡的報告，但這些反應發(fā)生的機率非常小，且患者多伴有嚴重的冠狀動脈疾病。這些不良反應包括冠狀動脈痙攣、暫時的心肌缺血、心肌梗塞、室性心動過速、心室顫動。 臨床研究中不良反應的發(fā)生率：在一項大于3700例患者的臨床試驗中，單次或多次服用苯甲酸利扎曲普坦后，最常見的不良反應是疲勞無力、嗜睡、疼痛和壓迫感、頭暈，且與劑量有關(guān)。在一項長期的延續(xù)性研究中，患者被允許多次給藥長達一年，4％(1525例中的59例)的患者因不良反應而退出試驗。 下表列出了單次服用苯甲酸利扎曲普坦后與藥物有關(guān)的不良反應(發(fā)生率大于2％且與安慰劑組有顯著性差異）。這些不良反應數(shù)據(jù)是在具有高度選擇性人群中經(jīng)過密切臨床觀察后獲得的，實際臨床應用或其他臨床試驗中，由于使用方法、不良反應的表述及治療手段的差異，這些不良反應的發(fā)生率可能會有所變化。 （詳見說明書表格） 總的來說，患者對苯甲酸利扎曲普坦片有著良好的耐受性，絕大多數(shù)不良反應輕微且短暫。臨床發(fā)現(xiàn)當給藥次數(shù)增至每24小時三次時，這些不良反應的發(fā)生率并不會升高，同時使用預防偏頭痛的藥物如普奈洛爾、口服避孕藥或鎮(zhèn)痛藥不會改變

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女用藥安全性尚不明確，只有對胎兒的利大于弊時方可使用。大鼠實驗發(fā)現(xiàn)利扎曲普坦大量存在于母乳中，其濃度為母體血藥濃度的5倍甚至更高。哺乳婦女慎用。 兒童用藥：6歲以下兒童用藥的安全性及有效性尚不明確。苯甲酸利扎曲普坦治療6-17歲偏頭痛兒童的臨床試驗中，兒童用藥不良反應的報道和使用安慰劑相近。推測兒童與成人的不良反應類型相似。 老年用藥：本品在老年人(≥65歲)體內(nèi)藥代動力學與成年人相似，但老年人很少出現(xiàn)偏頭痛，因此有這類患者中使用的臨床經(jīng)驗有限。本品在治療老年性自主神經(jīng)

1、茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15-20μg/ml，特別是在治療開始，早期多見的有惡心、嘔吐、易激動、失眠等。 2、當血清濃度超過20μg/ml，可出現(xiàn)心動過速、心律失常。 3、血清中茶堿超過40μg/ml，可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀，嚴重的甚至引起呼吸、心跳停止致死。

作用機制 利扎曲普坦對5-HTlB和5-HTID受體具有高度的親和力，本品治療偏頭痛的作用機理推測是作為顱內(nèi)血管和三叉神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)末梢的5-HTIB/ID受體激動劑。 遺傳毒性 體外和體內(nèi)研究均沒有發(fā)現(xiàn)利扎曲普坦的致突變和致畸作用。這些試驗包括：Ames試驗、哺乳動物致突變試驗、染色體畸變試驗、小鼠體內(nèi)染色體畸變試驗。 生殖毒性 雌性大鼠口服100m g/kg/day利扎曲普坦后會出現(xiàn)動情周期改變和交配延遲的現(xiàn)象，此時血漿暴露量約為每日人體口服最高推薦劑量(MRDD)30mg所達到暴露量的225倍。無效應劑量為10mg/kg/day(此劑量為人體MRDD所達到暴露量的15倍)，在此劑量下亦未發(fā)現(xiàn)雌性大鼠出現(xiàn)其他方面的生殖毒性。當給予雄性大鼠劑量高達250mg/kg/day時，未出現(xiàn)生育能力的下降和生殖機能的損傷(此劑量為人體MRDD所達到暴露量的550倍)。 致癌性 小鼠和大鼠分別口服利扎曲普坦100周和106周進行長期口服給藥的致癌毒性研究，給藥劑量125mg/kg/day。對血漿中原型藥物AUC值進行檢測，最高劑量組暴露量大約為人體日最大給藥劑量(10mg/次，3次/天)時所測定的

1、應定期監(jiān)測血清茶堿濃度，以保證最大的療效而不發(fā)生血藥濃度過高的危險。 2、茶堿制劑可致心律失常和（或）使原有的心律失常加重；患者心率和（或）節(jié)律的任何改變均應進行監(jiān)測。 3、高血壓或者非活動性消化道潰瘍病史的患者慎用本品。 4、腎功能或肝功能不全的患者，年齡超過55歲，特別是男性和伴發(fā)慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心功能不全患者，持續(xù)發(fā)熱患者。使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者，血清茶堿濃度的維持時間往往顯著延長。應酌情調(diào)整用藥劑量或延長用藥間隔時間。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可通過胎盤屏障，也能分泌入乳汁，隨乳汁排出，孕婦、產(chǎn)婦及哺乳期婦女慎用。 6、兒童用藥：新生兒血漿清除率可降低，血清濃度增加，應慎用。 7、老年用藥：老年人因血漿清除率降低，潛在毒性增加，55歲以上患者慎用或酌情減量。 8、藥物過量：尚不明確。

1. 孕婦和哺乳期婦女慎用；2. 有嚴重肝功能損害的患者慎用；3. 有心臟病史或控制不佳的高血壓患者慎用；4. 避免與5HT1B/1D受體激動劑合用；5. 避免與CYP3A4抑制劑或誘導劑合用。