氨茶堿注射液

奧卡西平片

本品主要成份為氨茶堿。

活性成分：奧卡西平

上海信誼金朱藥業(yè)有限公司

北京諾華制藥有限公司

國藥準字H20033430

國藥準字J20171081

本品適用于支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎、慢性阻塞性肺病等緩解喘息癥狀；也可用于心功能不全和心源性哮喘。

本品適用于治療原發(fā)性全面性強直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。本品適用于成人和5歲及5歲以上兒童。

1、成人常用量： （1）靜脈注射，一次0.125-0.25g，一日0.5-1g，每次0.125-0.25g，用5%葡萄糖注射液稀釋至20-40ml，注射時間不得短于10分鐘。 （2）靜脈滴注，一次0.25-0.5g，一日0.5-1g，以5%-10%葡萄糖注射液稀釋后緩慢滴注。 （3）注射給藥，極量一次0.5g，一日1g。 2、小兒常用量：靜脈注射，一次按體重2-4mg/kg，以5%-25%葡萄糖注射液稀釋后緩慢注射。

用法：本品適合于單獨或與其它的抗癲癇藥聯(lián)合使用，在單藥治療和聯(lián)合用藥中，本品可從有效劑量開始用藥。一天內分為兩次給藥根據(jù)病人的臨床反應增加劑量；使用曲萊代替其他抗癲癇藥治療時，在曲萊治療開始后應進漸減少其他抗癲癇藥的劑量，如果本品與其它抗癲癇藥聯(lián)合使用，由于病人總體的抗癲癇藥物劑量的增加需要減少其它抗癲癇藥的劑量或/和更加緩慢的增加本品的劑量。其余詳見說明書。

對本品過敏的患者，活動性消化潰瘍和未經控制的驚厥性疾病患者禁用。

最常報道的不良反應包括：嗜睡、頭痛、頭暈、復視、惡心、嘔吐和疲勞、超過10%的患者會出現(xiàn)上述反應。在臨床試驗中，大多數(shù)的不良反應是輕型中度，并且是一過性的，主要發(fā)生在治療的開始階段。對每個系統(tǒng)不良反應特性的評價是依照本品臨床試驗中出現(xiàn)的不良事件。另外，也加入了在有效病例延續(xù)治療項目中有臨床意義的不良反應報告和上市后的報告。按照CIOMSⅢ分類估計的不良反應發(fā)生頻率：很常見10%，常見1%-10%，少見0.1%～1%，罕見0.01%-0.1%，非常罕見＜0.01%。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：數(shù)目有限的妊娠期數(shù)據(jù)顯示，妊娠期給予奧卡西平可能造成嚴重的出生缺陷（如：腭裂）動物研究中顯示，在母體甲毒劑量水平，可觀察到胎兒死亡率、生長遲緩和畸形發(fā)生率增加。用藥時應考慮以下情況：女性患者如果在接受曲“期間懷孕，或計劃懷孕，或在妊娠期需要開始曲萊治療，必須仔細權衡藥物的療效與可能的致畸危險。這一點在懷孕最初的二十月尤為重要。應自給予囂小有效劑量。對育齡婦女給與曲萊時，應當盡可能采用單藥治療。應向患者告知，致畸危險可能增加，并建議其進行產前初篩檢查。妊娠期間，疾病的惡化會對母親和胎兒同時產生傷害，因此切不可中斷有效的抗癲癇治療。監(jiān)測和預防：抗癲癇藥可能導致葉酸缺乏癥，而葉酸缺乏是造成胚胎異常的可能原因，因此在懷孕前或懷孕期間補充葉酸。新生兒：在新生兒中報道了因抗癲癇藥導致的出血障礙。作為一種預防措施，對在懷孕后期數(shù)周的孕婦及新生兒給予維生素K1，奧卡西平及其活性代謝產物（MDH）能夠通過胎盤屏障。在一個案例中，新生兒和母體的血漿MHD濃度相似。動物研究中，在母體毒性劑量水平，觀察到胚胎死亡，生長延遲和胚胎畸形發(fā)生率的增加。哺乳：奧卡西平和其活性代謝物能通過乳

1、茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15-20μg/ml，特別是在治療開始，早期多見的有惡心、嘔吐、易激動、失眠等。 2、當血清濃度超過20μg/ml，可出現(xiàn)心動過速、心律失常。 3、血清中茶堿超過40μg/ml，可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀，嚴重的甚至引起呼吸、心跳停止致死。

1、應定期監(jiān)測血清茶堿濃度，以保證最大的療效而不發(fā)生血藥濃度過高的危險。 2、茶堿制劑可致心律失常和（或）使原有的心律失常加重；患者心率和（或）節(jié)律的任何改變均應進行監(jiān)測。 3、高血壓或者非活動性消化道潰瘍病史的患者慎用本品。 4、腎功能或肝功能不全的患者，年齡超過55歲，特別是男性和伴發(fā)慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心功能不全患者，持續(xù)發(fā)熱患者。使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者，血清茶堿濃度的維持時間往往顯著延長。應酌情調整用藥劑量或延長用藥間隔時間。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可通過胎盤屏障，也能分泌入乳汁，隨乳汁排出，孕婦、產婦及哺乳期婦女慎用。 6、兒童用藥：新生兒血漿清除率可降低，血清濃度增加，應慎用。 7、老年用藥：老年人因血漿清除率降低，潛在毒性增加，55歲以上患者慎用或酌情減量。 8、藥物過量：尚不明確。

1.超敏反應：該產品上市后收到的Ⅰ型超敏反應包括皮疹、瘙癢、蕁麻疹、血管性水腫和過敏反應報告在使用過曲萊的患者中有過敏反應和包括咽喉、舌唇和眼瞼在內的血管性水腫的病例報道使用曲萊的患者若有上述反應發(fā)生，應停藥并換用其他藥物潔療。對卡馬西平過敏的病人，在使用本品治療過程中，也可能發(fā)生過敏反應（如嚴重的皮膚反應）?？R西平和奧卡西平的交叉過敏反應率為25-30%，參見