信法丁(法莫替丁注射液)

鹽酸替扎尼定片

本品主要成分為法莫替丁。

化學(xué)名：5-氯-4-（2-咪唑啉-2氨基）-2,1,3-芐硫噻嗪鹽酸鹽分子式：C9H8CLN5S·HCL 分子量：290.17

上海信誼金朱藥業(yè)有限公司

四川科瑞德制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H10950177

國藥準(zhǔn)字H20060644

本品適用于消化性潰瘍所致上消化道出血，除腫瘤及食道、胃底靜脈曲張以外的各種原因所致的胃及十二指腸粘膜糜爛出血者。

鹽酸替扎尼定片為中樞性骨骼肌松弛藥，用于：（1） 下列疾病造成的疼痛性肌痙攣的改善頸、肩及腰部疼痛等局部疼痛綜合征。（2） 下列疾病引起的中樞性肌強(qiáng)直腦血管意外、手術(shù)后遺癥（脊髓損傷、大腦損傷）、脊髓小腦變性、多發(fā)性硬化癥、肌萎縮性側(cè)索硬化癥等。

在消化性潰瘍并發(fā)上消化道出血或胃及十二指腸粘膜糜爛出血者必須減少胃酸分泌而又不宜經(jīng)口服給藥時，使用本品。本品一次20mg用5%的葡萄糖250ml稀釋靜脈滴注，時間維持30分鐘以上，或加生理鹽水20ml靜脈緩慢推注（不少于3分鐘）。一日2次（間隔十二小時），療程五天，一旦病情許可，應(yīng)迅速將靜脈用藥改為口服給藥。

用于疼痛性肌痙攣時：口服。一次2mg，一日3次。并根據(jù)年齡、癥狀酌情增減。

對本品過敏者、嚴(yán)重腎功能不全者及孕婦、哺乳期婦女禁用。

1、導(dǎo)致治療終止的一般性的不良事件：在多劑量，安慰劑對照的臨床研究中，264名病人給予替扎尼定，261名給予安慰劑，藥物處理組中包括幾種嚴(yán)重的不良事件在內(nèi)的不良反應(yīng)的發(fā)生比安慰劑對照組頻率更高。多劑量安慰劑對照研究中，由于不良反應(yīng)的發(fā)生而中途停止給藥的患者在接受替扎尼定治療的264名病人中有45名（17%），給予安慰劑的261名患者中有13名（5%）。當(dāng)退出治療后，他們常常敘述有2個或以上的停止服藥的理由。導(dǎo)致停藥的最常出現(xiàn)的不良事件有：疲乏（3%），嗜睡（3%），口干（3%），痙攣程度或張力增加（2%）和頭昏（2%）。其中，乏力，嗜睡/鎮(zhèn)靜，口干和頭昏為最常發(fā)生的與替扎尼定相關(guān)的不良事件，有3/4的病人認(rèn)為這些不良事件是輕度－中度，1/4的病人認(rèn)為很嚴(yán)重；這些不良事件有劑量依賴性。

1、常見的不良反應(yīng)有：頭痛、眩暈、便秘和腹瀉。 2、偶見如下不良反應(yīng)： （1）過敏反應(yīng)：臉面浮腫、出疹、皮疹、風(fēng)疹（紅斑）等癥狀少有出現(xiàn)。當(dāng)出現(xiàn)這些癥狀時，應(yīng)停藥就醫(yī)。  （2）全身反應(yīng)：發(fā)熱、虛弱、疲乏。 （3）心血管：血壓上升、顏面發(fā)紅、耳鳴等。 （4）胃腸道：膽汁性黃疸、轉(zhuǎn)氨酶異常、嘔吐、惡心、腹部不適、厭食、口干。  （5）造血系統(tǒng)：罕見的各類細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏癥、白細(xì)胞減少癥、血小板減少癥。 （6）神經(jīng)系統(tǒng)：幻覺、意識模糊、不安、抑郁、焦慮、活動減少、感覺異常、失眠、嗜睡。

1、本品會隱蔽胃癌癥狀，故應(yīng)在排除腫瘤和食道、胃底靜脈曲張后再給藥。 2、有肝、腎功能不全者慎用。 3、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦、哺乳期婦女禁用，或遵醫(yī)囑。 4、兒童用藥：對小兒用藥的安全性尚未確立，故不推薦兒童使用。 5、老年用藥：本品主要是通過腎臟排泄，因老年患者常有腎功能低下的現(xiàn)象，會出現(xiàn)血中藥物濃度蓄積，所以，要減少給藥量或延長給藥間隔。

1、低血壓：替扎尼定為α2受體激動劑（與可樂定相似），可能引起低血壓。一項(xiàng)單次給藥的臨床研究表明，8MG替扎尼定處理組中2/3的病人收縮壓或者舒張壓下降20%，低血壓在給藥后1H出現(xiàn)，2-3H達(dá)高峰，有時伴有心動過緩，直立位低血壓，輕度頭痛/頭昏，極少數(shù)出現(xiàn)暈厥，此低血壓效應(yīng)為劑量依賴性，在單次劑量大于2MG時，開始監(jiān)測血壓。通過調(diào)整劑量和在調(diào)整劑量前密切注意低血壓的癥狀和體征，明顯的低血壓可能可以大大下降。另外，當(dāng)病人從臥位轉(zhuǎn)為站立位時，低血壓和體位性低血壓的風(fēng)險就更大。當(dāng)合用抗高血壓藥物時更要警惕，不應(yīng)該與其他的α2受體激動劑合用。在使用時應(yīng)告知病人，讓患者注意。