乳酸鈉林格注射液

阿瑞匹坦膠囊

本品為復(fù)方制劑，其組分為乳酸鈉、氯化鈉、氯化鉀、氯化鈣。

本品主要成份為阿瑞匹坦。

中國大冢制藥有限公司

杭州默沙東制藥有限公司

國藥準字H12020009

國藥準字J20160005

本品用于代謝性酸中毒或有代謝性酸中毒的脫水病例。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯(lián)合給藥，適用于預(yù)防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復(fù)治療過程中出現(xiàn)的急性和遲發(fā)性惡心和嘔吐。(參見“用法用量”)。

靜脈滴注。成人一次500ml-1000ml，按年齡體重及癥狀不同可適當(dāng)增減。給藥速度：成人每小時300-500ml。

本品的劑型為口服膠囊。在阿瑞匹坦膠囊與一種糖皮質(zhì)激素和一種5-HT3拮抗劑聯(lián)合治療方案中，本品給藥3天。在開始治療前需仔細閱讀5-HT3拮抗劑的說明書。本品的推薦劑量是在化療前1小時口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

1、心力衰竭及急性肺水腫者禁用。 2、腦水腫者禁用。 3、乳酸性酸中毒已顯著時禁用。 4、重癥肝功能者不全禁用。 5、嚴重腎功能衰竭有少尿或無尿者禁用。

在大約6500名患者中對阿瑞匹坦的總體安全性進行了評估。高度致吐性化療(HEC)國內(nèi)臨床試驗在接受高度致吐性抗腫瘤化療(HEC)的中國患者中開展了一項隨機對照的臨床研究，在該研究中412名患者在化療第1周期接受了阿瑞匹坦的治療，其中240名患者繼續(xù)進入第2階段的化療。阿瑞匹坦聯(lián)合格拉司瓊和地塞米松(阿瑞匹坦治療組)給藥方案的總體耐受性良好。臨床中出現(xiàn)的主要不良事件為輕度到中度。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在孕婦中進行充分和對照良好的研究。只有當(dāng)對母親和胎兒的潛在收益超過潛在風(fēng)險時，才可在妊娠期間使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于許多藥物可分泌到人乳汁中，并且本品對接受哺乳的嬰兒可能產(chǎn)生的不良反應(yīng)，因此，必須根據(jù)藥物對母親的重要性決定是否停止哺乳或停止藥物治療。兒童用藥：在兒童中使用本品的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：在臨床研究中，老年人（年齡＞65歲）使用本品的安全性和有效性與較年輕患者（<65歲）相當(dāng)。因此，老年患者使用本品無需調(diào)整劑量。

1、有低鈣血癥者（如尿毒癥），在糾正酸中毒后易出現(xiàn)手足發(fā)麻、疼痛、搐搦、呼吸困難等癥狀，常因血氫鈣離子濃度降低所致。 2、心率加速、胸悶、氣急等肺水腫、心力衰竭表現(xiàn)。 3、血壓升高。 4、體重增加、水腫。 5、逾量時出現(xiàn)堿中毒。 6、血鉀濃度下降，有時出現(xiàn)低鉀血癥表現(xiàn)。

1、下列情況應(yīng)慎用： （1）糖尿病患者服用雙胍類藥物（尤其是降糖靈），阻礙著肝臟對乳酸的利用，易引起乳酸中毒。 （2）水腫患者伴有鈉潴留傾向時。 （3）高血壓患者可增高血壓。 （4）心功能不全。 （5）肝功能不全時乳酸降解速度減慢，以致延緩酸中毒的糾正速度。 （6）缺氧及休克，組織血供不足及缺氧時乳酸氧化成丙銅酸進入三羧酸循環(huán)代謝速度減慢，以致延緩酸中毒的糾正速度。 （7）酗酒、水楊酸中毒、I型糖原沉積病時有發(fā)生乳酸性酸中毒傾向，不宜再用乳酸鈉糾正酸堿平衡。 （8）糖尿病銅癥酸中毒時乙酰醋酸、β-羥丁酸及乳酸均升高，且?？砂橛醒h(huán)不良或臟器血供不足，乳酸降解速度減慢。 （9）腎功能不全，容易出現(xiàn)水、鈉潴留，增加心血管負荷。 2、下列情況應(yīng)禁用： （1）心力衰竭及急性肺水腫。 （3）腦水腫。 （3）乳酸性酸中毒已顯著時。 （4）重癥肝功能不全。 （5）嚴重腎功能衰竭有少尿或無尿。 3、用藥時應(yīng)做下列檢查及觀察： （1）血pH及/或二氧化碳結(jié)合力。 （2）血氫鈉、鉀、鈣、氯濃度測定。 （3）腎功能測定，包括血肌肝、尿素氮等。 （4）血壓。 （5）心肺功能狀態(tài)，如浮腫、氣急、紫紺、肺部羅音、頸靜脈充盈，肝－頸靜脈反流等，按需作靜脈壓或中心靜脈壓測定。 （6）肝功能不全表現(xiàn)黃疸、神志改變、腹水等，應(yīng)用于乳酸鈉前后及過程中，經(jīng)常隨時進行觀察。

本品是一種劑量依賴性 CYP3A4抑制劑，在主要通過CYP3A4代謝的藥物的患者中聯(lián)用時必須慎用；某些化療藥物是通過CYP3A4代謝的（參見藥物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg療法對CYP3A4的中度抑制作用可使這些同時服用藥物的血藥濃度升高（參見“藥物相互作用”）。 本品與華法林同時使用時，可導(dǎo)致凝血酶原時間的國際標(biāo)準化比率（INR）明顯降低。需要長期服用華法林治療的患者，在每個化療周期開始使用本品的3天給藥方案后的兩周時間內(nèi)，特別是在第7－10天，應(yīng)該密切監(jiān)測INR（見“藥物相互作用”）。