甲磺酸多沙唑嗪

鹽酸昂丹司瓊片

本品主要成份為甲磺酸多沙唑嗪。

本品主要成份為鹽酸昂丹司瓊。 化學名稱：2,3-二氫-9-甲基-3-[（2-甲基咪唑-1-基）甲基]-4（1H）-咔唑酮鹽酸鹽二水合物。

浙江樂普藥業(yè)股份有限公司

福安藥業(yè)集團寧波天衡制藥有限公司

國藥準字H20050006

國藥準字H10960146

本品適用于原發(fā)性輕、中度高血壓；對于單獨用藥難以控制血壓的患者，可與利尿劑、β受體阻滯、鈣拮抗劑或血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ACEI）合用；良性前列腺增生的對癥治療。

止吐藥。用于：細胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐；預防和治療手術(shù)后的惡心嘔吐。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 甲磺酸多沙唑嗪片： 1、初始劑量為1mg，以減少體位性低血壓和首劑暈厥的發(fā)生率，體位性低血壓多發(fā)生在藥后2-6小時之間，故在首次增加劑量后的這段時間內(nèi)應注意測定血壓。如停藥數(shù)日，應按初始治療方案重新開始用藥。 2、高血壓：初始劑量為1mg每日一次。根據(jù)患者的立位血壓（基于服藥后2-6小時和24小時的測定值），用藥劑量可增至2mg每日一次，以后可根據(jù)需要增至4mg每日一次，然后6mg每日一次，以獲得理想的降壓效果。劑量超過4mg增加過度體位性作用包括暈厥、體位性頭暈/眩暈和體位性低血壓的可能性。建議以1-2周的時間間隔調(diào)整劑量，應常規(guī)進行血壓測定。國外研究資料提示本品最大使用劑量為16mg/日，國內(nèi)目前尚天此臨床經(jīng)驗。 3、常用劑量的多沙唑嗪可用于腎功能不全的患者及老年患者。肝功能不全患者參見【注意事項】。 甲磺酸多沙唑嗪緩釋片： 1、服用本緩釋片時，應用足量的水將藥片完整吞服，不得咀嚼、掰開或碾碎后服用。不受進食與否的影響。最常用劑量為每日一次4mg。國外臨床使用的最大劑量為每日一次8mg，國內(nèi)目前尚無此臨床經(jīng)驗。 2、常用劑量的多沙唑嗪可用于腎功能不全的患者及老年患者。肝功能不全患者參見【注意事項】。 甲磺酸多沙唑嗪膠囊： 1、初始劑量為1mg，以減少體位性低血壓和首劑暈厥的發(fā)生率，體位性低血壓多發(fā)生在藥后2-6小時之間，故在首次給藥和每次增加劑量后的這段時間應注意測定血壓。如停藥數(shù)天，應按初始治療方案重新開始用藥。 2、高血壓：初始劑量為1mg，每日1次。根據(jù)患者的立位血壓反應（基于服藥后2-6小時和24小時的測定值），用藥劑量可增加至2mg，每日1次，以后可根據(jù)需要增至4mg，每日1次，然后6mg，每日1次，以獲得理想的降壓效果。劑量超過4mg增加過度體位性作用包括暈厥、體位性頭暈/眩暈和體位性低血壓的可能性。建議以1-2周的時間間隔調(diào)整劑量，應常規(guī)進行血壓測定。國外研究資料提示本品最大使用劑量為16mg/日，國內(nèi)目前尚無此臨床經(jīng)驗。 3、常用劑量的多沙唑嗪可用于腎功能不全的患者及老年患者。良性前列腺增生：初始劑量1mg，每日1次。根據(jù)患者的尿動力學和癥狀，用藥劑量可增加至2mg每日1次，以后可根據(jù)需要增至4mg每日1次，建議以1-2周的時間間隔調(diào)整劑量，應常規(guī)進行血壓測定。國外研究資料提示本品最大使用劑量為8mg/日，國內(nèi)目前尚無此臨床經(jīng)驗。

1．對于高度催吐的化療藥引起的嘔吐:化療前15分鐘、化療后4小時、8小時各靜脈注射昂丹司瓊注射液8mg，停止化療以后每8～12小時口服昂丹司瓊片8mg(2片)，連用5天。2．對催吐程度不太強的化療藥引起的嘔吐:化療前15分鐘靜脈注射昂丹司瓊注射液8mg，以后每8～12小時口服昂丹司瓊片8mg(2片)，連用5天。3．對于放射治療引起的嘔吐:首劑須于放療前1～2小時口服片劑8mg(2片)，以后每8小時口服8mg(2片)，療程視放療的療程而定。4．對于預防手術(shù)后的惡心嘔吐:在麻醉前1小時口服片劑8mg(2片)，隨后每隔8小時口服片劑8mg(2片)兩次。

1、已知對喹唑啉類（發(fā)哌唑嗪和特拉唑嗪）或本品的任何成份過敏者禁用。 2、近期發(fā)生心肌梗塞者禁用。已接受多沙唑嗪治療者如發(fā)和心肌梗塞，應針對個體情況決定其梗塞后的治療。 3、有胃腸道梗阻，食道梗阻或任何程度胃腸道腔徑縮窄病史者禁用本品。

可有頭痛、腹部不適、便秘、口干、皮疹、偶見支氣管哮喘或過敏反應、短暫性無癥狀轉(zhuǎn)氨酶增加。上述反應輕微，無須特殊處理。個別患者有癲癇發(fā)作。并有胸痛、心律不齊、低血壓及心動過緩的罕見報告。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品在人類懷孕期間使用的安全性尚未確定。對動物試驗研究未顯示對胚胎期、胎兒期、妊娠期、圍產(chǎn)期及產(chǎn)后期有直接或間接害處。然而，由于對動物的研究并不完全能夠預示人的反應，故不推薦人在懷孕期特別是妊娠頭3月使用本品。實驗顯示，本品可由授乳動物乳汁中分泌，故服用本品時暫停母乳喂養(yǎng)。兒童用藥：尚未進行該項實驗且無可靠參考文獻。老年用藥：尚不明確。

1、在有對照的臨床試驗中，最常見的不良反應為體位性低血壓（很少伴有暈厥）。 2、非特異不良反應包括：頭暈、乏力、低血壓、外周性水腫、呼吸困難、頭痛、不適、體位性頭暈、眩暈、虛弱、嗜睡、胃腸道反應（腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐、胃腸炎）、口干、背痛、胸痛、心悸、心動過速、肌痛、支氣管炎、咳嗽、瘙癢、尿失禁、膀胱炎及鼻炎。 3、曾有易激怒和震顫（罕見病例）的報道。 4、偶有與包括多沙唑嗪在內(nèi)的α1受體阻滯劑相關(guān)的陰莖異常勃起和陽痿報道。 5、也有藥物過敏反應、皮疹、血小板減少癥、紫癜、鼻出血、白細胞減少、血尿、膽法淤積、黃疸、肝功能檢查異常、視力模糊的偶發(fā)報道。 6、在上市后還有下列不良事件報道，但這些事件一般與未服用多沙唑嗪時出現(xiàn)的癥狀難以區(qū)分，包括心動過速、心悸、胸痛、心絞痛、心肌梗塞、腦血管意外、心律失常。

1、心絞痛患者在接受多沙唑嗪治療之前應先采用可有效預防心絞痛發(fā)作的藥物治療。心絞痛患者從β受體阻滯劑轉(zhuǎn)換為多沙唑嗪時，應充分注意β受體阻滯劑的撤藥反應，直到患者血液動力學穩(wěn)定后才開始服用多沙唑嗪。有癥狀的心衰患者，在服用多沙唑嗪之前應先接受針對心衰的治療。接受過心衷治療的患者，考慮到病情惡化的可能，在多沙唑嗪治療早期應加強隨訪。 2、昏厥與“首過效應”：多沙唑嗪與其他α阻滯劑一樣，能引起明顯的低血壓（特別在直立位時），可出現(xiàn)昏厥和其他直立癥狀（如頭昏）。首次服藥、加量或停藥數(shù)日后再次用藥常會出現(xiàn)明顯的直立效應。為減少過度低血壓和昏厥的發(fā)生，初次給藥劑量為1mg，隨后據(jù)患者的反應每2周調(diào)整給藥劑量至推薦劑量。其他抗高血壓藥應慎用。 3、患者用藥劑量調(diào)整應謹慎以防出現(xiàn)昏厥。 4、若發(fā)生昏厥，患者應斜臥位，必要時采取治療。 5、陰莖異常勃起：α1受體拮抗劑（包括多沙唑嗪）引起陰莖異常勃起（持續(xù)數(shù)小時，性生活和自淫均不能解決）極少見，但處理不及時可導致永久性陽痿，故應告之患者該不良反應的嚴重性。 6、白細胞減少/中性粒細胞減少癥：在高血壓患者接受本品治療的對照臨床試驗中觀察到使用本品較安慰劑組WBC和中性粒細胞分別減少2.4%和1.0%，此現(xiàn)象在其他α阻滯劑中也可見。 7、因可能發(fā)生暈厥和直立性癥狀，尤其是在治療開始時、增加劑量后或中斷治療后重新開始時，故在給藥后24小時內(nèi)患者應避免駕車或從事危險工作。 8、服用本品或其他α1腎上腺素受體阻滯劑時可能出現(xiàn)嗜睡現(xiàn)象，此時患者從事駕駛或機械操作時應謹慎。 9、患者應避免站立以防多沙唑嗪治療開始期間昏厥而導致?lián)p傷。 10、當發(fā)生低血壓（有可能不是直立引起的）時，患者應坐下或躺倒，起身時應小心。 11、若出現(xiàn)頭暈或心悸則應盡快告之醫(yī)生以及時調(diào)整劑量。 12、肝功能損傷患者或使用能影響肝臟代謝的患者使用本品時應謹慎。 13、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）懷孕婦女：由于缺少本品在妊娠時的臨床經(jīng)驗，因此有關(guān)本品在孕期用藥的安全性尚未確定。動物試驗發(fā)現(xiàn)高劑量用藥時可使胎兒存活率下降。懷孕婦女應避免使用本品。 （2）哺乳期婦女：動物試驗發(fā)現(xiàn)，多沙唑嗪在動物乳汁中蓄積，尚不清楚在人乳汁的情況，所以哺乳期禁用本品。 14、兒童用藥：有關(guān)本品在兒童中的有效性及安全性尚未證實。 15、老年患者用藥：常規(guī)劑量的多沙唑嗪可用于腎功能受損的患者及老年患者。 16、藥物過量：藥物過量最可能導致低血壓，患者應立即平臥，取頭低位。并根據(jù)個體情況，必要時采取其它支持治療，通常采用靜脈輸液。由于多沙唑嗪與血漿蛋白結(jié)合率高，故透析方法無效。

1.對腎臟損害患者，無需調(diào)整劑量、用藥次數(shù)和用藥途徑。 2.對肝功能損害患者，肝功能中度或嚴重損害患者體內(nèi)廓清本品的能力顯著下降，血清半衰期也顯著延長，因此，用藥劑量每日不應超過8mg。 3.腹部手術(shù)后不宜使用本品，以免掩蓋回腸或胃擴張癥狀。