甲磺酸多沙唑嗪

瑞舒伐他汀鈣片

本品主要成份為甲磺酸多沙唑嗪。

本品主要成份為瑞舒伐他汀鈣。

浙江樂普藥業(yè)股份有限公司

魯南貝特制藥有限公司

國藥準字H20050006

國藥準字H20080240

本品適用于原發(fā)性輕、中度高血壓；對于單獨用藥難以控制血壓的患者，可與利尿劑、β受體阻滯、鈣拮抗劑或血管緊張素轉化酶抑制劑（ACEI）合用；良性前列腺增生的對癥治療。

本品適用于經飲食控制和其它非藥物治療(如:運動治療、減輕體重)仍不能適當控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥(Ⅱa型，包括雜合子家族性高膽固醇血癥)或混合型血脂異常癥(Ⅱb型)。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 甲磺酸多沙唑嗪片： 1、初始劑量為1mg，以減少體位性低血壓和首劑暈厥的發(fā)生率，體位性低血壓多發(fā)生在藥后2-6小時之間，故在首次增加劑量后的這段時間內應注意測定血壓。如停藥數日，應按初始治療方案重新開始用藥。 2、高血壓：初始劑量為1mg每日一次。根據患者的立位血壓（基于服藥后2-6小時和24小時的測定值），用藥劑量可增至2mg每日一次，以后可根據需要增至4mg每日一次，然后6mg每日一次，以獲得理想的降壓效果。劑量超過4mg增加過度體位性作用包括暈厥、體位性頭暈/眩暈和體位性低血壓的可能性。建議以1-2周的時間間隔調整劑量，應常規(guī)進行血壓測定。國外研究資料提示本品最大使用劑量為16mg/日，國內目前尚天此臨床經驗。 3、常用劑量的多沙唑嗪可用于腎功能不全的患者及老年患者。肝功能不全患者參見【注意事項】。 甲磺酸多沙唑嗪緩釋片： 1、服用本緩釋片時，應用足量的水將藥片完整吞服，不得咀嚼、掰開或碾碎后服用。不受進食與否的影響。最常用劑量為每日一次4mg。國外臨床使用的最大劑量為每日一次8mg，國內目前尚無此臨床經驗。 2、常用劑量的多沙唑嗪可用于腎功能不全的患者及老年患者。肝功能不全患者參見【注意事項】。 甲磺酸多沙唑嗪膠囊： 1、初始劑量為1mg，以減少體位性低血壓和首劑暈厥的發(fā)生率，體位性低血壓多發(fā)生在藥后2-6小時之間，故在首次給藥和每次增加劑量后的這段時間應注意測定血壓。如停藥數天，應按初始治療方案重新開始用藥。 2、高血壓：初始劑量為1mg，每日1次。根據患者的立位血壓反應（基于服藥后2-6小時和24小時的測定值），用藥劑量可增加至2mg，每日1次，以后可根據需要增至4mg，每日1次，然后6mg，每日1次，以獲得理想的降壓效果。劑量超過4mg增加過度體位性作用包括暈厥、體位性頭暈/眩暈和體位性低血壓的可能性。建議以1-2周的時間間隔調整劑量，應常規(guī)進行血壓測定。國外研究資料提示本品最大使用劑量為16mg/日，國內目前尚無此臨床經驗。 3、常用劑量的多沙唑嗪可用于腎功能不全的患者及老年患者。良性前列腺增生：初始劑量1mg，每日1次。根據患者的尿動力學和癥狀，用藥劑量可增加至2mg每日1次，以后可根據需要增至4mg每日1次，建議以1-2周的時間間隔調整劑量，應常規(guī)進行血壓測定。國外研究資料提示本品最大使用劑量為8mg/日，國內目前尚無此臨床經驗。

在治療開始前，應給予患者標準的降膽固醇飲食控制，并在治療期間保持飲食控制。本品的使用應遵循個體化原則，綜合考慮患者個體的膽固醇水平、預期的心血管危險性以及發(fā)生不良反應的潛在危險性?？诜１酒烦Ｓ闷鹗紕┝繛?mg，一日一次。起始劑量的選擇應綜合考慮患者個體的膽固醇水平、預期的心血管危險性以及發(fā)生不良反應的潛在危險性。對于那些需要更強效地降低低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的患可以考慮10mg一日一次作為起始劑量，該劑量能控制大多數患者的血脂水平。如有必要，可在治療4周后調整劑量至高級的劑量水平。本品每日最大劑量為20mg。本品可在一天中任何時候給藥，可在進食或空腹時服用。腎功能不全患者用藥：輕度和中度腎功能損害的患者無需調整劑量。重度腎功能損害的患者禁用本品的所有劑量。肝功能損害患者用藥：在Child-Pugh評分不高于7的受試者，瑞舒伐他汀的全身暴露量不升高。在Child-Pugh評分8和9的受試者，觀察到全身暴露量的升高。在這些患者，應考慮對腎功能的評估。沒有在Child-Pugh評分超過9的患者中使用本品的經驗。本品禁用于患有活動性肝病的患者。人種：已觀察到亞洲人受試者的全身暴露量

1、已知對喹唑啉類（發(fā)哌唑嗪和特拉唑嗪）或本品的任何成份過敏者禁用。 2、近期發(fā)生心肌梗塞者禁用。已接受多沙唑嗪治療者如發(fā)和心肌梗塞，應針對個體情況決定其梗塞后的治療。 3、有胃腸道梗阻，食道梗阻或任何程度胃腸道腔徑縮窄病史者禁用本品。

本品所見的不良反應通常是輕度的和短暫性的。在國外對照臨床試驗中，因不良事件而退出試驗的患者不到4%。不良事件列表基于臨床研究數據和廣泛的上市后經驗，下列表格列出瑞舒伐他汀的不良反應特征。依據發(fā)生頻率和系統器官類別對以下不良事件分類。其余請詳見說明書。

1、在有對照的臨床試驗中，最常見的不良反應為體位性低血壓（很少伴有暈厥）。 2、非特異不良反應包括：頭暈、乏力、低血壓、外周性水腫、呼吸困難、頭痛、不適、體位性頭暈、眩暈、虛弱、嗜睡、胃腸道反應（腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐、胃腸炎）、口干、背痛、胸痛、心悸、心動過速、肌痛、支氣管炎、咳嗽、瘙癢、尿失禁、膀胱炎及鼻炎。 3、曾有易激怒和震顫（罕見病例）的報道。 4、偶有與包括多沙唑嗪在內的α1受體阻滯劑相關的陰莖異常勃起和陽痿報道。 5、也有藥物過敏反應、皮疹、血小板減少癥、紫癜、鼻出血、白細胞減少、血尿、膽法淤積、黃疸、肝功能檢查異常、視力模糊的偶發(fā)報道。 6、在上市后還有下列不良事件報道，但這些事件一般與未服用多沙唑嗪時出現的癥狀難以區(qū)分，包括心動過速、心悸、胸痛、心絞痛、心肌梗塞、腦血管意外、心律失常。

1、心絞痛患者在接受多沙唑嗪治療之前應先采用可有效預防心絞痛發(fā)作的藥物治療。心絞痛患者從β受體阻滯劑轉換為多沙唑嗪時，應充分注意β受體阻滯劑的撤藥反應，直到患者血液動力學穩(wěn)定后才開始服用多沙唑嗪。有癥狀的心衰患者，在服用多沙唑嗪之前應先接受針對心衰的治療。接受過心衷治療的患者，考慮到病情惡化的可能，在多沙唑嗪治療早期應加強隨訪。 2、昏厥與“首過效應”：多沙唑嗪與其他α阻滯劑一樣，能引起明顯的低血壓（特別在直立位時），可出現昏厥和其他直立癥狀（如頭昏）。首次服藥、加量或停藥數日后再次用藥常會出現明顯的直立效應。為減少過度低血壓和昏厥的發(fā)生，初次給藥劑量為1mg，隨后據患者的反應每2周調整給藥劑量至推薦劑量。其他抗高血壓藥應慎用。 3、患者用藥劑量調整應謹慎以防出現昏厥。 4、若發(fā)生昏厥，患者應斜臥位，必要時采取治療。 5、陰莖異常勃起：α1受體拮抗劑（包括多沙唑嗪）引起陰莖異常勃起（持續(xù)數小時，性生活和自淫均不能解決）極少見，但處理不及時可導致永久性陽痿，故應告之患者該不良反應的嚴重性。 6、白細胞減少/中性粒細胞減少癥：在高血壓患者接受本品治療的對照臨床試驗中觀察到使用本品較安慰劑組WBC和中性粒細胞分別減少2.4%和1.0%，此現象在其他α阻滯劑中也可見。 7、因可能發(fā)生暈厥和直立性癥狀，尤其是在治療開始時、增加劑量后或中斷治療后重新開始時，故在給藥后24小時內患者應避免駕車或從事危險工作。 8、服用本品或其他α1腎上腺素受體阻滯劑時可能出現嗜睡現象，此時患者從事駕駛或機械操作時應謹慎。 9、患者應避免站立以防多沙唑嗪治療開始期間昏厥而導致損傷。 10、當發(fā)生低血壓（有可能不是直立引起的）時，患者應坐下或躺倒，起身時應小心。 11、若出現頭暈或心悸則應盡快告之醫(yī)生以及時調整劑量。 12、肝功能損傷患者或使用能影響肝臟代謝的患者使用本品時應謹慎。 13、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）懷孕婦女：由于缺少本品在妊娠時的臨床經驗，因此有關本品在孕期用藥的安全性尚未確定。動物試驗發(fā)現高劑量用藥時可使胎兒存活率下降。懷孕婦女應避免使用本品。 （2）哺乳期婦女：動物試驗發(fā)現，多沙唑嗪在動物乳汁中蓄積，尚不清楚在人乳汁的情況，所以哺乳期禁用本品。 14、兒童用藥：有關本品在兒童中的有效性及安全性尚未證實。 15、老年患者用藥：常規(guī)劑量的多沙唑嗪可用于腎功能受損的患者及老年患者。 16、藥物過量：藥物過量最可能導致低血壓，患者應立即平臥，取頭低位。并根據個體情況，必要時采取其它支持治療，通常采用靜脈輸液。由于多沙唑嗪與血漿蛋白結合率高，故透析方法無效。

1. 孕婦和哺乳期婦女禁用；2. 對本品過敏者禁用；3. 活動性肝病患者禁用；4. 肌病患者慎用；5. 定期監(jiān)測肝功能和肌酸激酶；6. 避免與葡萄柚汁同服。