卡維地洛

富馬酸依美斯汀滴眼液

本品主要成份為卡維地洛。

化學名稱：1H-苯并咪唑，1-（2-乙氧基乙基）-2-（6氫-4-甲基-1H-1,4-雙氮-1-y1）,(E)-2-丁烯二酸酯（1:2）二富馬酸鹽。分子式：C17H26N4O·2C4H4O4分子量：534.57防腐劑：苯扎氯銨0.01%

北京嘉林藥業(yè)股份有限公司

S.A.Alcon Couvreur N.V.

國藥準字H20051931

注冊證號H20181192

1、本品用于原發(fā)性高血壓：可單獨使用或與其他抗高血壓藥特別是噻嗪類利尿劑聯(lián)合使用。

用于暫時緩解過敏性結膜炎的體征和癥狀。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 卡維地洛片： 1、原發(fā)性高血壓：推薦一日1次用藥。 （1）成人：推薦開始2天劑量為每次12.5mg每日1次，以后每次25mg每日1次，如病情需要可在兩周后將劑量增加到最大推薦用量每日50mg，每日1次或分2次服用。 （2）老年人：用初始劑量每次12.5mg每日1次，即可在某些病人中取得滿意療效。若效果不好，可在間隔至少兩周后將劑量增加到推薦最大用量每日50mg，每日1次或分次服用。 2、治療有癥狀的充血性心力衰竭： （1）劑量必須個體化，增加劑量期間醫(yī)生需密切觀察。接受地高辛、利尿劑、ACEI治療的病人必須先使這些藥物治療穩(wěn)定后再使用卡維地洛。推薦開始兩周劑量為每次3.125mg每日2次，若耐受性好，可間隔至少兩周后將劑量增加一次，到每次6.25mg每日2次，然后每次12.5mg每日2次，再到每次25mg每日2次。劑量必須增加到病人能耐受的最高限度。體重小于85kg，最大推薦劑量為每次25mg每日2次；體重大于85kg，最大推薦劑量為每次50mg每日2次。每次劑量增加前，醫(yī)生需評估病人有無心力衰竭加重或血管擴張的癥狀。 （2）一過性心力衰竭加重或水鈉潴留須用增加利尿劑劑量處理，有時需減少卡維地洛劑量或暫時中止卡維地洛治療。 （3）卡維地洛停藥超過兩周時，再次用藥應從每次3.125mg每日2次開始，然后以上述推薦方法增加劑量。 （4）血管擴張的癥狀，開始可通過降低利尿劑劑量處理。若癥狀持續(xù)，需降低ACEI（如使用）劑量，然后如需要再降低卡維地洛劑量。在這些情況下，卡維地洛不能增加劑量，直到心力衰竭加重或血管擴張的癥狀穩(wěn)定。 3、療程：卡維地洛治療一般需長期使用。治療不能驟停，必須逐漸減量，這對合并冠心病的病人特別重要。 4、給藥方法：服藥時間與用餐無關，但對充血性心衰病人必須飯中服用卡維地洛，以減緩吸收，降低體位性低血壓的發(fā)生。 卡維地洛膠囊： 1、口服：因存在明顯個體差異，用藥應遵醫(yī)囑。 2、推薦開始劑量為一次10mg，一日1次，兩日后可增至一次10mg，一日2次。如應用兩周后療效仍不滿意，可增至一次20mg，一日2次，但每日最大劑量不應超過40mg。 卡維地洛分散片： 1、原發(fā)性高血壓推薦一日1次用藥。 （1）成人：推薦開始2天劑量為每次12.5mg（即1片）每日1次，以后每次25mg（即2片）每日1次，如病情需要可在兩周后將劑量增加到最大推薦用量每日50mg（即4片），每日1次或分2次服用。 （2）老年人：用初始劑量每次12.5mg（即1片）每日1次，即可在某些病人中取得滿意的療效。若效果不好，可在間隔至少兩周后將劑量增加到最大推薦用量每日50mg（即4片），每日1次或分次服用。 2、治療有癥狀的充血性心力衰竭：劑量必須個體化，增加劑量期間醫(yī)生需密切觀察。接受地高辛、利尿劑、ACEI治療的病人必須先使這些藥物治療穩(wěn)定后再使用卡維地洛。推薦開始兩周劑量為每次3.125mg（即1/4片）每日2次，若耐受性好，可間隔至少兩周后將劑量增加一次，到每次6.25mg（即1/2片）每日2次，然后每次12.5mg（即1片）每日2次，再到每次25mg（即2片）每日2次。劑量必須增加到病人能耐受的最高限度。體重小于85kg，最大推薦劑量為每次25mg（即2片）每日2次；體重大于85kg，最大推薦劑量為每次50mg（即4片）每日2次。每次劑量增加前，醫(yī)生需評估病人有無心力衰竭加重或血管擴張的癥狀。一過性心力衰竭加重或水鈉潴留須用增加利尿劑劑量處理，有時需減少卡維地洛劑量或暫時中止卡維地洛治療?？ňS地洛停藥超過兩周時，再次用藥應從每次3.125mg（即1/4片）每日2次開始，然后以上述推薦方法增加劑量。血管擴張的癥狀，開始可通過降低利尿劑劑量處理。若癥狀持續(xù)，需降低ACEI（如使用）劑量，然后如需要再降低卡維地洛劑量，在這些情況下，卡維地洛不能增加劑量，直到心力衰竭加重或血管擴張的癥狀穩(wěn)定。 3、療程：卡維地洛治療一般需長期使用。治療不能驟停，必須逐漸減量，這對合并冠心病的病人特別重要。 4、給藥方法：服藥時間與用餐無關，但對充血性心衰病人必須飯中服用卡維地洛，以減緩吸收，降低體位性低血壓的發(fā)生。

推薦量為患眼每次1滴,每日2次,如需要可增加到每日4次。

卡維地洛在下列病人中禁用： 1、紐約心臟病協(xié)會分級為IV級的失代償性心力衰竭，需使用靜脈正性肌力藥的病人。 2、哮喘病人。 3、伴有支氣管痙攣的慢性阻塞性肺疾?。–OPD）的病人。 4、有肝功能異常表現(xiàn)的病人。 5、II-III度房室傳導阻滯的病人。 6、嚴重心動過緩（心率小于50次/分）的病人。 7、心源性休克的病人。 8、病竇綜合癥（包括竇房阻滯）的病人。 9、嚴重低血壓（收縮壓小于85mmHg）的病人。 10、對卡維地洛過敏的病人。

13項臨床試驗收集了696例患者，每天雙眼給藥EMADINE1-4次，持續(xù)42天。在臨休試驗中，預期有將近7%的患者使用EMADINE后出現(xiàn)不良反應：然而，僅有不到1%的患者由于不良反應中斷治療。臨床試驗中未報道有嚴重的眼部或全身不良反應。最常見的不良反應是眼部疼痛，報道占總不良反應的2.0%以下是臨床試驗中觀察到或上市后經驗得到的不良反應。根據(jù)系統(tǒng)器官將他們分類，并根據(jù)以下規(guī)定劃分等級：非常常見(1/10)、常見(1/100至<1/10)、不常見(1/1000至<1/100)、罕見(31/10000個<1/1000)、非常罕見(<1/10000及未知(根據(jù)已知數(shù)據(jù)不能評定的)。在每個頻率組中，不良反應都按照產重性遞減順序列出。其余請詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：尚未有關于妊娠期婦女用藥的充足數(shù)據(jù)。已有動物實驗證明其生育毒性。但對于人類的潛在危險還未知。因此，只有明確需要時，方能給孕婦使用本品。哺乳期婦女：口服此藥的哺乳期大鼠的泌乳中檢測到有依美斯汀。目前尚不清楚眼部滴用后,是否有足夠量的全身吸收,而能在乳汁中發(fā)現(xiàn)一定量的依美斯汀。故哺乳期婦女應慎用本品。兒童用藥：尚未確定3歲以下兒童使用本品的安全性和有效性。3歲或3歲以上兒童患者的用藥劑量與成人相同。老年用藥：尚未針對65歲以上的老年人進行研究。故不建議該人群使用本品。

卡維地洛用于治療高血壓、心絞痛時發(fā)生的不良事件與充血性心衰時觀察到的是一致的，但是前者的不良反應發(fā)生率更低一些。 1、中樞神經系統(tǒng)： （1）偶爾發(fā)生輕度頭暈、頭痛、乏力，特別是在治療早期。 （2）抑郁、睡眠紊亂、感覺異常罕見。 2、心血管系統(tǒng)： （1）治療早期偶爾有心動過緩、體位性低血壓，很少有暈厥。 （2）外周循環(huán)障礙（四肢發(fā)涼）不常見、可使原有間歇性跛行或有雷諾現(xiàn)象的病人癥狀加重。 （3）水腫不常見。 （4）心絞痛不常見。 （5）個別病人出現(xiàn)房室傳導阻滯和心衰加重。 （6）心衰病人可有頭暈，偶爾出現(xiàn)不同部位不同程度的水腫，完全性房室傳導阻滯或進展性心衰罕見，特別在劑量增加時。 3、呼吸系統(tǒng)： （1）偶爾有哮喘或呼吸困難傾向的病人易發(fā)病。 （2）鼻塞罕見。 4、消化系統(tǒng)：腸胃不適（如腹痛、腹瀉、惡心等）偶見，便秘和嘔吐不常見。 5、皮膚和附件： （1）可出現(xiàn)皮膚反應（如變態(tài)反應性皮疹少見，個別病人可出現(xiàn)蕁麻疹、瘙癢、扁平苔蘚樣皮膚反應）。 （2）可能會發(fā)生銀屑樣皮膚損害或使原有的病情加重。 6、生化和血液系統(tǒng)：偶見血清轉氨酶改變、血小板減少、白細胞減少等。 7、代謝： （1）由于本藥具有β受體阻斷劑的特性，可使隱性糖尿病人出現(xiàn)臨床癥狀，或使原有糖尿病的病人病情加重，并抑制反向葡萄糖調節(jié)機制。 （2）心衰病人偶見體重增加及高膽固醇血癥。 8、其他： （1）四肢疼痛偶見。 （2）口干、排尿障礙、性功能減退、視覺障礙及眼部刺激感罕見。 （3）可有眼干癥狀。 （4）有心衰和彌漫性血管病變和/或腎功能不全的病人可能會進一步加重腎功能損害，個別病例可出現(xiàn)腎功能衰竭。

1、由于卡維地洛與洋地黃類藥物均能減慢房室傳導速度，故對已用洋地黃、利尿劑及血管緊張素轉換酶抑制劑控制病情的充血性心衰的病人使用卡維地洛時應謹慎小心。 2、由于卡維地洛可能會掩蓋或減弱急性低血糖的早期癥狀和體征，故對糖尿病病人使用卡維地洛時應謹慎。伴有糖尿病的充血性心衰的病人使用卡維地洛時，可能會使血糖難以控制。故在使用本藥的開始階段，應定期監(jiān)測血糖并相應調整降糖藥的用量。 3、卡維地洛治療伴有低血壓（收縮壓小于100mmHg）、缺血性心臟病、彌漫性血管病和（或）腎功能不全的充血性心衰的病人時，可引起可逆性腎功能障礙，此類病人在增加卡維地洛藥量時，應密切監(jiān)測腎功能，如發(fā)生腎功能減退時，則應減少卡維地洛的用量或停藥。 4、充血性心衰的病人在增加卡維地洛的藥物劑量期間，可能使心衰和水鈉潴留加重，此時應增加利尿劑的用量，并在以上情況恢復前不再增加卡維地洛的用量，極個別情況下可能需要減少卡維地洛的用量或暫時停藥，以上情況通常不會影響以后增加卡維地洛的劑量。 5、除非治療后利大于弊，否則卡維地洛只能用于不需口服或吸入性支氣管解痙劑治療的慢性阻塞性肺病的病人。在支氣管痙攣傾向的病人可能會發(fā)生呼吸道阻力增加，從而導致呼吸窘迫。因此在使用卡維地洛的開始階段及增加劑量期間應嚴密觀察病人的呼吸情況，在治療中如發(fā)現(xiàn)任何支氣管痙攣的證據(jù)均應及時減少卡維地洛的用量。 6、戴隱形眼鏡者應注意該藥可能會引起眼睛干燥。 7、停止卡維地洛治療時，不能突然停藥，伴有缺血性心臟病者尤其應該注意，此類病人應逐漸減少用量然后停藥（1-2周）。 8、和其它β受體阻滯劑一樣，卡維地洛可能掩蓋甲狀腺功能亢進的癥狀。 9、由于β受體阻滯劑可能會增加病人過敏的機會或導致過敏反應加重，因此有嚴重過敏史的和正在接受脫敏治療的病人應小心使用卡維地洛。 10、對患有與β受體阻滯劑相關銀屑病的患者在應用卡維地洛前應考慮利弊關系。 11、嗜咯細胞瘤患者使用卡維地洛前，應先使用α受體阻滯劑。盡管卡維地洛有α和β受體阻滯的藥理作用，但尚無在這類病人中使用的臨床經驗。因此，懷疑嗜咯細胞瘤的病人應小心使用。 12、Prinzmetalis變異性心絞痛患者使用非選擇β受體阻滯劑時可能引發(fā)胸痛，雖然卡維地洛的α受體阻滯作用可能會預防心絞痛的發(fā)生，但目前尚無在這類病人中使用的臨床經驗。故對懷疑有Prinzmetalis變異性心絞痛的患者應小心應用。 13、有外周血管疾病的患者使用卡維地洛應小心，因為β受體阻滯劑可加重動脈供血不足。 14、外周血管失調的病人（如雷諾現(xiàn)象）應用卡維地洛可能會加重病情。 15、手術病人使用卡維地洛要小心，因為卡維地洛與麻醉藥有協(xié)同負性肌力作用及低血壓等。 16、卡維地洛可誘發(fā)心動過緩，如心率小于55次/分，卡維地洛須減量。 17、卡維地洛與維拉帕米及地爾硫卓等鈣通道阻滯劑或其它合用時，需嚴密監(jiān)視病人的心電圖和血壓情況。 18、由于缺少臨床經驗，在不穩(wěn)定或繼發(fā)高血壓病人中請小心應用。 19、對駕駛員和操作機器者的影響：卡維地洛降低警覺性（如駕駛和操作機器的能力），這種影響因人而異。在用藥開始，劑量改變和合并飲酒時更為明顯。 20、運動員慎用。 21、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）卡維地洛用于妊娠婦女尚無足夠的臨床經驗。動物生殖實驗未發(fā)現(xiàn)卡維地洛有致畸作用。β受體阻斷降低胎盤灌注，這可能會導致胎死宮內、流產和早產。還有，對胎兒和新生兒也會發(fā)生副作用（特別是低血糖和心動過緩）。還會增加新生兒發(fā)生心肺并發(fā)癥的危險性。除非利大于弊，否則孕婦不能使用卡維地洛。 （2）卡維地洛和/或它的代謝產物可通過乳汁分泌，因此卡維地洛治療期間不提倡母乳喂養(yǎng)。 22、兒童用藥：尚無18歲以下病人安全性及療效的研究資料。 23、老年用藥：參見【用法用量】。 24、藥物過量：此藥必須嚴格遵醫(yī)囑服用。

警告：本品只用于眼部滴用,不能用于注射或口服。 詳見說明書。