泛昔洛韋

佐米曲普坦片

本品主要成分為泛昔洛韋。

本品主要成份為佐米曲普坦。 ?化學名稱：(s)-4-[[3-[2-(二甲氨基)乙基]-1H-吲哚-5-基]甲基]-2-噁唑烷酮。 ?分子式：C16H21N3O2 ?分子量：287.36

北京嘉林藥業(yè)股份有限公司

萬特制藥（海南）有限公司

國藥準字H19991383

國藥準字H20061077

本品用于帶狀皰疹和原發(fā)性生殖器皰疹。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 1、分散片可直接口服/吞服，或將本品投入100ml水中，振搖分散后口服。 2、成人每次0.25g，每日3次，連用7天。腎功能不全患者應根據(jù)腎功能狀況調整用法與用量，推薦劑量如下： （1）肌酐清除率為劑量60ml/min，劑量為成人每次0.25g，每8小時一次。 （2）肌酐清除率為40-59ml/min，劑量為成人每次0.25g，每12小時一次。 （3）肌酐清除率為 20-39ml/min，劑量為成人每次0.25g，每24小時一次。 （4）肌酐清除率為 ＜20ml/min，劑量為成人每次0.125g，每48小時一次。 3、肝功能代償?shù)母尾』颊邿o需調整劑量，尚未對肝功能失代償?shù)母尾』颊哌M行藥代動力學研究。

治療偏頭痛發(fā)作的推薦劑量為2.5mg(1片)。如果24小時內癥狀持續(xù)或復發(fā)，再次...

對本品及噴昔洛韋過敏者禁用。

本藥耐受性好。不良反應很輕微/緩和、短暫，且不需治療亦能自行緩解?？赡艿牟涣挤磻喑霈F(xiàn)在服藥后4小時，繼續(xù)用藥未見增多。最常見的不良反應包括：偶見惡心、頭暈、嗜睡、溫熱感、無力、口干。感覺異?；蚋杏X障礙已見報道。咽喉部、頸部、四肢及胸部可能出現(xiàn)沉重感、緊縮感和壓迫感(心電圖上沒有缺血改變的證據(jù))，還可出現(xiàn)肌痛、肌肉無力。

孕婦及哺乳期婦女用藥：目前還沒有妊娠婦女使用本品的研究。應該只有在對母親的益處大于對胎兒的潛在性危險的情況下，才考慮使用本藥。哺乳動物試驗顯示佐米曲普坦可進入乳汁，尚無人類使用的資料。因此，哺乳期婦女慎用。 兒童用藥：本品用于兒童患者的安全性和有效性尚未確定。 老年用藥：用于65歲以上患者的安全性和有效性尚無系統(tǒng)的評價。

常見不良反應是頭痛和惡心。此外尚可見下列反應： 1、神經系統(tǒng)：頭暈、失眠、嗜睡、感覺異常等。 2、消化系統(tǒng)：腹瀉、腹痛、消化不良、厭食、嘔吐、便秘、脹氣等。 3、全身反應：疲勞、疼痛、發(fā)熱、寒戰(zhàn)等。 4、其他反應：皮疹、皮膚瘙癢、鼻竇炎、咽炎等。 5、實驗室異?？捎蠥LT、AST增高、血中脂酶增高、淀粉酶增高、膽紅素增高、白細胞減低、中性粒細胞減低、偶有血肌酐增高，曾有報道腎功能減退患者應用大劑量本品引起急性腎功能衰竭。

1.藥理作用 佐米曲普坦是一種選擇性5—HTIB/ID受體激動劑。通過激動顱內血管(包括動靜脈吻合處)和三叉神經系統(tǒng)交感神經上的5-HTIB/ID受體，引起顱內血管收縮并抑制前炎癥神經肽的釋放。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames試驗中，在代謝活化劑存在時，5株傷寒沙門氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動物細胞突變試驗(CHO/HGPRT)結果為陰性。體內、外人淋巴細胞試驗，無論是否有代謝活化劑存在，佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用；小鼠體內微核試驗未見該作用。在非程序化DNA合成試驗中也未顯示有遺傳毒性。 生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到著床期間給予佐米曲普坦，劑量達400mg/kg/日(該劑量下的暴露量約為人最大推薦劑量10mg/日下的3000倍)，未顯示對生育力的損害。 大鼠和家兔的生殖毒性研究中，懷孕動物口服給予佐米曲普坦可導致胚胎死亡和胎仔異常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200 mg/kg/日(母體血漿暴露量分別約為人每日最大推薦劑量10mg下的280、1100和5000倍)，導致劑量相關的胚胎死亡率增加，高劑量時具有統(tǒng)計學意義。高劑量產生母體毒性，表現(xiàn)為妊

1、本品對預防生殖器皰疹的復發(fā)，眼部帶狀皰疹、播散性帶狀皰疹及免疫缺陷患者皰疹的療效尚未得到確認。 2、腎功能不全者噴昔洛韋的表觀血漿清除率、腎清除率和血漿清除速率常數(shù)均隨腎功能的降低而下降，故腎功能不全者應注意調整用法用量。 3、肝功能代償?shù)母尾』颊邿o需調整劑量，尚未對肝功能失代償?shù)母尾』颊哌M行藥代動力學研究。 4、食物對生物利用度無明顯影響，口服本品0.5g，一日3次，連續(xù)7天，未見噴昔洛韋的蓄積現(xiàn)象。 5、病毒胸腺嘧啶脫氧核苷激酶或DNA多聚酶的質變可導致HSV或VZV對噴昔洛韋耐藥突變株的產生，若病人治療臨床療效不佳時，應考慮病毒可能對噴昔洛韋耐藥。對阿昔洛韋耐藥的突變株對噴昔洛韋也耐藥。 6、本品并不能完全治愈生殖器皰疹，是否能夠防止疾病傳播尚不清楚，但生殖器皰疹可以通過性接觸傳播，故治療期間應避免性接觸。、 7、藥物過量，采用對癥及支持治療，血液透析有助于消除本品。 8、藥物不要放在孩童可觸及的地方。 9、廢棄藥品包裝不應隨意丟棄。 10、孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕大鼠和家兔服用本品后對其胎仔發(fā)育未見異常，但缺乏人類臨床資料，孕婦使用本品需充分權衡利弊。大鼠實驗證實本品的前體噴昔洛韋在乳汁中的濃度高于血漿濃度，但是否經人乳分泌尚無定論，哺乳期婦女使用本品應停止哺乳。 11、兒童用藥：18歲以下患者使用本品的安全性和有效性尚未確定。 12、老年用藥：65歲以上老人服用本品后的不良反應的類型和發(fā)生率與年輕人相似，但服藥前要監(jiān)測腎功能以及時調整劑量。

1.本藥僅應用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其它嚴重潛在性神經科疾病。 2.尚無偏癱性或基底動脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。 3.癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其它心臟旁路傳導有關的心律失常者不應使用本品。 4.此類化合物(5HTID激動劑)與冠狀動脈的痙攣有關，因此，臨床試驗中未包括缺血性心臟病患者，故此類患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識別的冠狀動脈疾病患者，所以建議開始使用5HTID激動劑，治療前先做心血管的檢查。與使用其他5—HTID激動劑類似，服用佐米曲普坦后，心前區(qū)可出現(xiàn)非典型心絞痛的感覺；但是臨床試驗中，此類癥狀與心律失?；蛐碾妶D上顯示的缺血改變無關。 5.目前尚無肝損害者使用本品的臨床或藥代動力學的經驗，不推薦使用。 6.對駕駛及機械操縱能力無明顯損害，本藥20mg時，患者在精神運動測試中，操縱項目未見明顯的損害。使用本品不會損害患者駕駛及機械操縱的能力，但仍要考慮到本藥可能引起嗜睡。