咪唑斯汀

鹽酸卡替洛爾滴眼液

本品主要成分為咪唑斯汀。

本品主要成份為：鹽酸卡替洛爾。化學(xué)名稱為：5-【3-【（1，1-二甲基乙基）氨基】-2-羥丙氧基】-3，4-二氫一2（1H）喹諾酮鹽酸鹽。分子式：C16H24N203．HCI 分子量：328.84

北京嘉林藥業(yè)股份有限公司

中國大冢制藥有限公司

國藥準字H20020043

國藥準字H10950121

本品用于成人或12歲以上的兒童所患的蕁麻疹等皮膚過敏癥狀、季節(jié)性過敏性鼻炎（花粉癥）及常年性過敏性鼻炎。

青光眼，高眼壓癥。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 咪唑斯汀緩釋片： 口服，成人（包括老年人）和12歲以上兒童：每日1次，每次10mg?；蜃襻t(yī)囑服用。本品為緩釋薄膜衣片，不能掰開服用。

滴眼，一次1滴，一日2次。滴于結(jié)膜囊內(nèi)，滴后用手指壓迫內(nèi)眥角淚囊部3～5分鐘。效...

本藥禁用于下列情況： 1、對本品任何一種成份過敏。 2、嚴重的肝功能損害。 3、與咪唑類抗真菌藥（全身用藥）或大環(huán)內(nèi)酯類抗生素合用。 4、與已知可延長QT間期的藥物合用，如I類和Ⅲ類抗心律失常藥。 5、暈厥病史。 6、嚴重的心臟病或有心律失常（心動過緩、心律不齊或心動過速）病史。 7、明顯或可疑QT間期延長或電解質(zhì)失衡．特別是低血鉀。 8、嚴重心動過緩。

1.1/4的患者出現(xiàn)暫時性眼燒灼、眼刺痛及流淚、結(jié)膜充血水腫。2.一些患者出現(xiàn)下列不良反應(yīng)：視物模糊、畏光、上瞼下垂、結(jié)膜炎、角膜著色及中度角膜麻醉。3.長期連續(xù)用于無晶體眼或有眼底疾患者時，偶在眼底黃斑部出現(xiàn)浮腫、混濁，故需定期測定視力，進行眼底檢查。4.一些患者出現(xiàn)心率減慢及血壓下降。5.偶見下列不良反應(yīng)：心率失常、心悸、呼吸困難、無力、頭痛、頭暈、失眠、鼻竇炎。6.應(yīng)用該品還有以下非常罕見不良反應(yīng)：（1）全身癥狀：頭痛。（2）心血管系統(tǒng)：心率失常，暈厥，心傳導(dǎo)阻滯，腦血管意外，腦缺血，心衰，心悸。（3）消化系統(tǒng)：惡心。（4）神經(jīng)系統(tǒng)：抑郁。（5）皮膚：過敏反應(yīng)，包括局部和全身疹，脫發(fā)。（6）呼吸系統(tǒng)：支氣管痙攣，呼吸衰竭。（7）內(nèi)分泌系統(tǒng)：掩蓋糖尿病患者應(yīng)用胰島素或降糖藥后的低血糖癥狀

本藥可能會使個別患者產(chǎn)生不良反應(yīng)，根據(jù)頻率由高至低依次為： 1、常見：腹瀉、腹痛（包括消化不良）、口干、頭痛、頭暈、惡心、困意和乏力（通常為一過性的）、食欲增加并伴有體重增加。 2、偶見：低血壓、心動過速、心悸、焦慮、抑郁、肝酶升高、關(guān)節(jié)痛、肌痛。 3、極個別病例：迷走神經(jīng)異常（可能引起暈厥）、白細胞計數(shù)降低。 4、十分罕見：血管迷走神經(jīng)發(fā)作、低中性粒細胞計數(shù)、過敏反應(yīng)包括速發(fā)過敏反應(yīng)、血管性水腫、全身性皮疹、蕁麻疹、瘙癢和低血壓。 5、有支氣管痙攣以及哮喘加重的報道。但考慮到治療人群中哮喘的發(fā)生率較高，因此尚不能確定與咪唑斯汀的相關(guān)性。 6、與某些抗組胺藥物合用時，曾觀察到QT間期延長的現(xiàn)象，這會增加高危人群發(fā)生嚴重心律失常的風(fēng)險。 7、極罕見血糖或電解質(zhì)水平的輕微變化，即使在健康人中發(fā)生此類輕微變化，其臨床意義也不清楚。對于高危患者（特別是糖尿病、懷疑有電解質(zhì)失衡和心律失常的患者），應(yīng)對適當(dāng)指標進行定期監(jiān)測。 8、由于本品含有蓖麻油，可能會引起消化道不適，如惡心、嘔吐和腹痛。治療期間如出現(xiàn)不良反應(yīng)請與醫(yī)生聯(lián)系。

1.鹽酸卡替洛爾為非選擇性β-腎上腺受體阻斷劑，對β1和β2受體均有阻斷作用。鹽酸卡替洛爾具有極小或不具有局麻作用。2.卡替洛爾與其他β受體阻斷劑的主要區(qū)別在于它具有內(nèi)在擬交感活性。3.藥品為，對高眼壓和正常眼壓患者均有降眼壓作用，可使眼壓下降22～25%。4.卡替洛爾的主要代謝產(chǎn)物8-羥基-卡替洛爾是一種眼部β受體阻斷劑，也有降眼壓作用，它可能與卡替洛爾降眼壓作用持續(xù)時間較長有關(guān)。5.該品的降眼壓機制主要是減少房水生成，藥品對房水經(jīng)葡萄膜鞏膜外流、房水流出易度及鞏膜上靜脈壓無影響。非臨床毒理研究：致癌性：動物實驗顯示對大鼠和小鼠大量口服鹽酸卡替洛爾連續(xù)2年不產(chǎn)生致癌毒性。致突變性：體內(nèi)外動物實驗未顯示鹽酸卡替洛爾有致突變活性。生殖毒性：動物實驗顯示大劑量口服鹽酸卡替洛爾，對雄、雌性大鼠及小鼠的生殖功能均無影響。

1、在個別病例中觀察到，咪唑斯汀具有輕微的延長QT間期的可能性，該延長作用的程度適度，不伴隨心臟節(jié)律紊亂。 2、如有心臟病、心源性不適或心悸病史，用藥前請征求醫(yī)生的意見。 3、大多數(shù)服用咪唑斯汀的患者可以駕駛或完成需要精神集中的工作。但為了識別個體是否對藥物特殊敏感，建議在駕駛和進行復(fù)雜工作之前對個體進行評估。 4、如有疑問，請向醫(yī)生或藥師咨詢。 5、置于兒童不易拿到處。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）妊娠孕婦使用瞇咪斯汀的安全性尚未建立。動物試驗未顯示咪唑斯汀在妊娠期、圍產(chǎn)期及產(chǎn)后期對胚胎或胎仔的發(fā)育有直接或間接的毒性。目前尚無孕婦使用咪唑斯汀的有關(guān)致畸性和胎兒毒性的充分資料，但和其它藥物一樣，孕期尤其前三個月不建議使用。 （2）尚缺乏用藥后咪唑斯汀在母乳中濃度的資料，因此不建議在哺乳期使用。 7、兒童用藥：尚無12歲以下兒童用藥方面的資料。 8、老年用藥：老年患者用藥同成人。老年患者可能對咪唑斯汀潛在的鎮(zhèn)靜作用和對心臟復(fù)極化作用較為敏感。 9、藥物過量：發(fā)生藥物過量時，建議在用常規(guī)方法清除未吸收藥物的同時，進行至少24小時的包括心臟監(jiān)測（QT間期和心率）在內(nèi)的全面癥狀監(jiān)護。對腎功能損害患者研究的結(jié)果表明，血液透析不會增加藥物的清除。

1.本品慎用于已知是全身β-腎上腺能阻滯劑禁忌癥的患者，包括異常心動過緩，I度以上房室傳導(dǎo)阻滯。