丹頤(鹽酸尼卡地平葡萄糖注射液)

司莫司汀膠囊

本品主要成分為鹽酸尼卡地平和葡萄糖。

主要成份為:司莫司灑。

遼寧海神聯(lián)盛制藥有限公司

浙江瑞新藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20000485

國(guó)藥準(zhǔn)字H33020804

本品治療高血壓急癥和手術(shù)時(shí)異常高血壓急救處置。

本品脂溶性強(qiáng)，可通過血腦屏障，進(jìn)入腦脊液，常用于腦原發(fā)腫瘤及轉(zhuǎn)移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

1、手術(shù)時(shí)異常高血壓的急救：靜脈滴注，先以1分鐘2-10μg/kg（體重）的滴注速度給予，將血壓降到目的值后，邊監(jiān)測(cè)血壓邊調(diào)節(jié)滴注速度。如有必要迅速降低血壓時(shí)，則以鹽酸尼卡地平計(jì)，10-30μg/kg（體重）靜脈給予。 2、高血壓性緊急癥：靜脈滴注，先以1分鐘0.5-6μg/kg（體重）的滴注速度給予，將血壓降到目的值后，邊監(jiān)測(cè)血壓邊調(diào)節(jié)滴注速度。

口服100～200mg/m2，頓服，每6～8周一次，睡前與止吐劑、安眠藥同服。

1、對(duì)本品有過敏反應(yīng)者。 2、重度主動(dòng)脈瓣狹窄。

骨髓抑制，呈延遲性反應(yīng)，有累計(jì)毒性。白細(xì)胞或血小板減少最低點(diǎn)出現(xiàn)在4～6周，一般持續(xù)5～10天，個(gè)別可持續(xù)數(shù)周，一般6～8周可恢復(fù)；服藥后可有胃腸道反應(yīng)；肝腎功因與較高濃度藥物接觸，可影響器官功能；乏力，輕度脫發(fā)；偶見全身皮疹，可抑制睪丸與卵巢功能，引起閉經(jīng)及精子缺乏。

1、較常見者有腳腫、頭暈、頭痛、臉紅，均為血管擴(kuò)張的結(jié)果。 2、較少見者有心悸、心動(dòng)過速、心絞痛加重，常是反射性心動(dòng)過速的結(jié)果，減小劑量或加用β阻滯藥可以糾正。 3、少見者有惡心、口干、便秘、乏力、皮疹等。

本品為細(xì)胞周期非特異性藥物，對(duì)處于G1-S邊界，或S早期的細(xì)胞最敏感，對(duì)G2期也有抑制作用。本品進(jìn)入體內(nèi)后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發(fā)揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質(zhì)受到烴化，這與抗腫瘤作用有關(guān)；另一部分為氨甲酰基部分變?yōu)楫惽杷狨?，或再轉(zhuǎn)化為氨甲酸，以發(fā)揮氨甲?；饔?，主要與蛋白質(zhì)特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應(yīng)，這主要與骨髓毒性作用有關(guān)，氨甲?；€破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復(fù)，這有助于抗癌作用。本品與其它烷化劑并無交叉耐藥性。

1、肝腎功能不全者、有腦卒中者慎用。 2、用藥后應(yīng)注意反應(yīng)，尤其在降壓后心率加快者。 3、本品也曾用于充血性心力衰竭，初步結(jié)果見后負(fù)荷減低而不影響心肌收縮力，但須注意本品的負(fù)性肌力作用。 4、本品可能減低腦血管阻力，增加腎小球?yàn)V過率。 5、若注射部位出現(xiàn)疼痛或發(fā)紅時(shí)，應(yīng)改變注射部位。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）本品在孕婦中應(yīng)用尚缺乏良好對(duì)照研究，個(gè)別動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中有不利影響，故孕婦應(yīng)用須權(quán)衡利弊。 （2）本品可能排入乳汁，故哺乳期婦女應(yīng)用須權(quán)衡利弊。 7、兒童用藥：本品在兒童中應(yīng)用的安全性尚缺少研究。 8、老年用藥：本品在老年人與中青年人中的藥動(dòng)學(xué)研究末發(fā)現(xiàn)差異，故老年人應(yīng)用與中青年人同。老年人用本品，宜從低劑量（0.5μg/（kg·min））開始。 9、藥物過量：本品逾量時(shí)可引起顯著低血壓與心動(dòng)過緩，伴倦怠、神志模糊、語(yǔ)言不清。此時(shí)應(yīng)給以血管收縮藥，靜脈內(nèi)給葡萄糖酸鈣以糾正癥狀。

骨髓抑制、感染、肝腎功能不全者慎用；用藥期間應(yīng)密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、轉(zhuǎn)氨酶的變化、肺功能。 老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應(yīng)慎用。 本品可抑制身體免疫機(jī)制，使疫苗接種不能激發(fā)身體抗體產(chǎn)生。用藥結(jié)束后三個(gè)月內(nèi)不宜接種活疫苗。