硫酸鋇(Ⅱ型)干混懸劑

利培酮片

本品主要成分為硫酸鋇（II型）。

活性成份：利培酮

河北武羅藥業(yè)有限公司

西安楊森制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H13021328

國藥準(zhǔn)字H20010310

本品適用于食道、胃、十二指腸、小腸、結(jié)腸的單、雙對比造影檢查。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀（如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀（如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。 可用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作，其表現(xiàn)為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評價過高、睡眠要求減少、語速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下（包括紊亂或過激行為）。

將本品加水調(diào)成所需濃度后使用。通常采用的引入方式有口服、小腸灌腸和結(jié)腸等。 1、食道檢查 口服鋇劑［濃度60％-250％（w/v）］15-60ml，可立即觀察食道及其蠕動情況；在服鋇劑前，先服產(chǎn)氣藥物，可作食道雙對比檢查。 2、胃及十二指腸雙對比檢查：禁食6小時以上，口服產(chǎn)氣藥物，待胃內(nèi)產(chǎn)生CO2氣體300-500ml后，可先口服鋇劑200％-250％（w/v），粘度150-300毫帕秒］70-100ml，令病人翻轉(zhuǎn)數(shù)圈，讓鋇劑均勻涂布于胃粘膜即可，如有必要可再加服150ml的鋇劑；如在造影檢查前20分鐘，給病人使用低張藥物（臺注射山莨菪堿，或口服阿托品等），并口服清胃酶清洗胃液，再行雙對比檢查，胃粘膜表面結(jié)構(gòu)可更清晰顯示。 3、胃腸單對比隨訪檢查：禁食6小時以上，口服濃度40％-120％（w/v）鋇劑240-480ml后可方即觀察胃與十二指腸的形態(tài)及蠕動情況；15-30分鐘后或觀察小腸的形態(tài)及蠕動情況；1個半小時后可觀察到所有小腸的形態(tài)及蠕動情況：2-6個小時后可觀察回盲區(qū)和右半大腸。 4、小腸灌腸檢查：禁食8-12小時，將濃度30％-80％（w/v）的鋇劑800-2400ml經(jīng)特制導(dǎo)管直接導(dǎo)入十二指腸或近段空腸，行逐段小腸檢查，如有必要可不進(jìn)行單對比檢查而直接行雙對比檢查。 5、結(jié)腸灌腸檢查：檢查前1-3天進(jìn)流質(zhì)或半流質(zhì)飲食，必要時用適量瀉劑，并于檢查前1-2小時清潔腸道。經(jīng)肛門插管入結(jié)腸，注入造影劑充盈整個大腸進(jìn)行造影，注入濃度20％-60％（w/v）鋇劑后，進(jìn)行透視和攝片，為單對比造影；然后排出大部分鋇劑，再注入氣充盈大腸，為雙對比造影。行直接大腸雙對比造影時，先通過導(dǎo)管注入濃度60％-80％（w/v）鋇劑150-300ml，轉(zhuǎn)動體位并注入氣體，在注入造影劑之前，肌肉或靜脈注射高血糖素（G1ucagon）或山莨菪堿之類低張藥。

部分）降低交配次數(shù)，但不影響生育力。該影響只發(fā)生在雌性大鼠上，在只給予雄性大鼠藥...

下列情況禁用本品做口服胃腸道檢查： 1、 急性胃腸穿孔。 2、 食管氣管瘺和可疑先天性食管閉鎖。 3、 近期內(nèi)食管靜脈破裂大出血。 4、 結(jié)腸梗阻。 5、 咽麻痹。

詳見說明書。 臨床試驗數(shù)據(jù)：在一項臨床試驗中評價本品的安全性，9803例不同類型的精神病患者（包括成人、老年癡呆患者和兒童）至少接受本品一個劑量的治療。其中2687例患者在參加雙盲、安慰劑對照試驗時接受了本品的治療。在治療狀況和持續(xù)時間上有很大的區(qū)別，包括雙盲、定量和不定量、安慰劑或活性對照試驗和開放期試驗的住院和門診患者，短期（至12周）和長期（至3年）給藥（交叉分類）。多數(shù)不良反應(yīng)為輕中度。 雙盲、安慰劑對照試驗-成年患者：在9項成年患者接受利培酮3至8周的雙盲、安慰劑對照試驗中，不少于1%的利培酮組患者報告的不良反應(yīng)（ADRs）詳見說明書。 帕金森綜合征包括錐體外系障礙、肌肉骨骼強(qiáng)直、帕金森綜合征、齒輪樣強(qiáng)直、暫時性肌麻痹、運(yùn)動徐緩、運(yùn)動功能減退、面具臉、肌肉強(qiáng)直和帕金森病。靜坐不能包括靜坐不能和坐立不安。張力障礙包括張力障礙和肌肉痙攣、不自主肌收縮、肌肉攣縮、眼球旋動、舌肌麻痹。震顫包括震顫和帕金森病的靜止性震顫。運(yùn)動障礙包括運(yùn)動障礙和肌肉顫搐、舞蹈病、舞蹈手足徐動癥。 雙盲、安慰劑對照試驗-老年癡呆患者：在6項老年癡呆患者接受利培酮4到12周的雙盲、安慰劑對照試驗中，不少于1

老年用藥：和 孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動物試驗表明：利培酮對生殖無直接的毒性，只觀察到一些間接的催乳素及中樞神經(jīng)系統(tǒng)介導(dǎo)的效應(yīng)。本品無致畸作用。在妊娠末三個月內(nèi)，暴露于抗精神病藥物（包括利培酮）的胎兒，在出生后有出現(xiàn)錐體外系癥狀或戒斷癥狀的風(fēng)險，嚴(yán)重程度可能不同。這些癥狀包括激越、張力亢進(jìn)、張力減退、震顫、嗜睡、呼吸性窘迫和進(jìn)食障礙。對于孕婦，應(yīng)權(quán)衡利弊決定是否服用本品。動物試驗表明，利培酮和9-羥基利培酮會經(jīng)動物乳汁排出。同時，人體試驗也已證明本品會經(jīng)母乳排出，因此，服用

口服鋇劑可能引起惡心、便秘、腹瀉等癥狀；使用不當(dāng)也可發(fā)生腸穿孔，繼而發(fā)生腹膜炎、粘連、肉芽腫，嚴(yán)重者也可致死。鋇劑大量進(jìn)入肺后，可造成機(jī)械刺激和炎癥反應(yīng)，早期引起異物巨細(xì)胞、上皮樣細(xì)胞和單核細(xì)胞浸潤，以后在沉積的鋇鹽周圍發(fā)生纖維化，形成鋇結(jié)節(jié)。

利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其它受體亦有拮抗作用，但較弱。對5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對D1及氟哌啶醇敏感的σ受體親和力弱，對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。與其它治療精神分裂癥的藥物一樣，利培酮治療精神分裂癥的機(jī)制尚不清楚。據(jù)認(rèn)為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應(yīng)的結(jié)果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關(guān)。 毒理研究： 長期毒性：在一項幼年大鼠毒性研究中，發(fā)現(xiàn)死亡率有所增高并且身體發(fā)育遲緩。在一項幼年犬的40周研究中，發(fā)現(xiàn)其性成熟遲緩。使用接近人的最大給藥劑量（6mg/天）不會對青少年的長骨發(fā)育造成影響；只有在4倍（以AUC計算）或7倍（以每平方米毫克計算）的人的最大給藥劑量時才會觀察到影響。 遺傳毒性： Ames逆向突變試驗、小鼠淋巴細(xì)胞畸變試驗、體外大鼠肝細(xì)胞DNA修復(fù)試驗、小鼠體內(nèi)微核試驗、果蠅性別相關(guān)隱性致死試驗、人淋巴細(xì)胞或中國倉鼠細(xì)胞染色體畸變試驗均未發(fā)現(xiàn)利培酮有潛在致突變性。 生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮

1、硫酸鋇必須嚴(yán)格按藥典規(guī)定檢查，不得含有或溶性鋇鹽。 2、下列情況禁用本品做口服胃腸道檢查： （1）急性胃腸穿孔。 （2）食管氣管瘺和可疑先天性食管閉鎖。 （3）近期內(nèi)食管靜脈破裂大出血。 （4）結(jié)腸梗阻。 （5）咽麻痹。 3、下列情況慎用本品做口服胃腸道檢查： （1）急性胃、十二指腸出血。 （2）小腸梗阻。 （3）習(xí)慣性便秘。 4、下列情況慎用本品做結(jié)腸灌腸檢查： （1）結(jié)腸梗阻。 （2）習(xí)慣性便秘。 （3）巨結(jié)腸。 （4）重癥潰瘍性結(jié)腸炎。 （5）結(jié)腸套疊。 5、做過結(jié)腸活體病理檢查后1-2周方可進(jìn)行鋇劑灌腸，以免發(fā)生結(jié)腸穿孔。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）孕婦禁用。 （2）哺乳期婦女用藥安全性尚缺乏資料。 7、兒童用藥： （1）食道造影：用少量調(diào)成糊狀吞服。 （2）胃腸造影：用本品100-200g加水200-500ml調(diào)勻服用。 （3）鋇灌腸：用本品200g加水1000ml調(diào)勻灌腸。 8、老年用藥：老年患者慎用本品作鋇灌腸。

部分。 12.食物不影響本品的吸收。