硫酸鋇(Ⅱ型)干混懸劑

他克莫司膠囊

本品主要成分為硫酸鋇（II型）。

他克莫司

河北武羅藥業(yè)有限公司

國藥集團川抗制藥有限公司

國藥準字H13021328

國藥準字H20083943

本品適用于食道、胃、十二指腸、小腸、結腸的單、雙對比造影檢查。

預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應；治療肝臟或腎臟移植術后應用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。

將本品加水調成所需濃度后使用。通常采用的引入方式有口服、小腸灌腸和結腸等。 1、食道檢查 口服鋇劑［濃度60％-250％（w/v）］15-60ml，可立即觀察食道及其蠕動情況；在服鋇劑前，先服產氣藥物，可作食道雙對比檢查。 2、胃及十二指腸雙對比檢查：禁食6小時以上，口服產氣藥物，待胃內產生CO2氣體300-500ml后，可先口服鋇劑200％-250％（w/v），粘度150-300毫帕秒］70-100ml，令病人翻轉數圈，讓鋇劑均勻涂布于胃粘膜即可，如有必要可再加服150ml的鋇劑；如在造影檢查前20分鐘，給病人使用低張藥物（臺注射山莨菪堿，或口服阿托品等），并口服清胃酶清洗胃液，再行雙對比檢查，胃粘膜表面結構可更清晰顯示。 3、胃腸單對比隨訪檢查：禁食6小時以上，口服濃度40％-120％（w/v）鋇劑240-480ml后可方即觀察胃與十二指腸的形態(tài)及蠕動情況；15-30分鐘后或觀察小腸的形態(tài)及蠕動情況；1個半小時后可觀察到所有小腸的形態(tài)及蠕動情況：2-6個小時后可觀察回盲區(qū)和右半大腸。 4、小腸灌腸檢查：禁食8-12小時，將濃度30％-80％（w/v）的鋇劑800-2400ml經特制導管直接導入十二指腸或近段空腸，行逐段小腸檢查，如有必要可不進行單對比檢查而直接行雙對比檢查。 5、結腸灌腸檢查：檢查前1-3天進流質或半流質飲食，必要時用適量瀉劑，并于檢查前1-2小時清潔腸道。經肛門插管入結腸，注入造影劑充盈整個大腸進行造影，注入濃度20％-60％（w/v）鋇劑后，進行透視和攝片，為單對比造影；然后排出大部分鋇劑，再注入氣充盈大腸，為雙對比造影。行直接大腸雙對比造影時，先通過導管注入濃度60％-80％（w/v）鋇劑150-300ml，轉動體位并注入氣體，在注入造影劑之前，肌肉或靜脈注射高血糖素（G1ucagon）或山莨菪堿之類低張藥。

下列口服及靜脈注射給藥之建議劑量只是概略指標，本藥的實際劑量應依據個別病人的需要...

下列情況禁用本品做口服胃腸道檢查： 1、 急性胃腸穿孔。 2、 食管氣管瘺和可疑先天性食管閉鎖。 3、 近期內食管靜脈破裂大出血。 4、 結腸梗阻。 5、 咽麻痹。

由于大部分用藥者存在有嚴重的疾病和同時并用許多其它藥物，常很難確定與免疫抑制藥物有關之不良反應。有證據顯示，下列許多藥物不良反應是可逆轉的，并且可經由劑量降低而改善。和靜脈給藥相比，口服給藥發(fā)生不良反應的頻率明顯地較低。下列藥物不良反應乃是依據身體系統(tǒng)及其發(fā)生頻率來編排的。心血管系統(tǒng) - 經常性 ：高血壓。偶發(fā)性 ：心絞痛、心悸、滲液（例如心包積液、胸膜積液）。罕見性 ：包含休克之低血壓、心電圖異常、心律失常、心房/心室纖顫以及心跳停止、血栓靜脈炎、出血（例如胃腸道、大腦）、心力衰竭、心臟擴大、心跳緩慢、心室和/或室間隔肥大（包括心肌?。Ｌ禺愋?：血栓、栓塞（例如肺栓塞）、缺血（例如大腦）、梗塞（例如心肌、腎、腦）、昏厥、心包炎、血管疾病。神經/感覺系統(tǒng) - 經常性 ：震顫、頭痛、失眠、知覺失常、視覺失常（例如白內障、弱視）。偶發(fā)性 ：抑郁、神經病變、神經過敏、焦慮、緊張、情緒不穩(wěn)、健忘、腦病變。罕見性：偏頭痛、精神混亂、昏眩、反應降低、嗜睡、幻覺、多夢及思維異常、激動、精神異常、青光眼、聽覺障礙（例如耳鳴、耳聾）、畏光。特異性 ：麻痹（例如四肢癱瘓）、昏迷、抽搐、遲鈍、言語失常（例

口服鋇劑可能引起惡心、便秘、腹瀉等癥狀；使用不當也可發(fā)生腸穿孔，繼而發(fā)生腹膜炎、粘連、肉芽腫，嚴重者也可致死。鋇劑大量進入肺后，可造成機械刺激和炎癥反應，早期引起異物巨細胞、上皮樣細胞和單核細胞浸潤，以后在沉積的鋇鹽周圍發(fā)生纖維化，形成鋇結節(jié)。

在分子水平，他克莫司的作用顯然是利用其與細胞性蛋白質(FKBP12) 相結合，而在細胞內蓄積產生效用。FKBP12-他克莫司復合物會專一性地結合以及抑制calcinurin，其會抑制T細胞中所產生鈣離子依賴型訊息傳導路徑作用，因此防止不連續(xù)性淋巴因子基因的轉錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內實驗中都已被證實。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細胞的活化作用以及T輔助細胞依賴型B細胞的增生作用，也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。在分子水平，本藥的效應似乎是由結合到細胞性蛋白質(FKBP)所產生，此蛋白質也會造成該化合物累積在細胞間。在體內試驗中發(fā)現，本藥顯示出對肝臟及腎臟移植有效。

1、硫酸鋇必須嚴格按藥典規(guī)定檢查，不得含有或溶性鋇鹽。 2、下列情況禁用本品做口服胃腸道檢查： （1）急性胃腸穿孔。 （2）食管氣管瘺和可疑先天性食管閉鎖。 （3）近期內食管靜脈破裂大出血。 （4）結腸梗阻。 （5）咽麻痹。 3、下列情況慎用本品做口服胃腸道檢查： （1）急性胃、十二指腸出血。 （2）小腸梗阻。 （3）習慣性便秘。 4、下列情況慎用本品做結腸灌腸檢查： （1）結腸梗阻。 （2）習慣性便秘。 （3）巨結腸。 （4）重癥潰瘍性結腸炎。 （5）結腸套疊。 5、做過結腸活體病理檢查后1-2周方可進行鋇劑灌腸，以免發(fā)生結腸穿孔。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）孕婦禁用。 （2）哺乳期婦女用藥安全性尚缺乏資料。 7、兒童用藥： （1）食道造影：用少量調成糊狀吞服。 （2）胃腸造影：用本品100-200g加水200-500ml調勻服用。 （3）鋇灌腸：用本品200g加水1000ml調勻灌腸。 8、老年用藥：老年患者慎用本品作鋇灌腸。

普樂可復必須在具備有適當裝置實驗室和豐富醫(yī)療資源的單位中小心地加以監(jiān)測。應由對免疫抑制治療及在處置移植病患方面有經驗之醫(yī)師開始使用及變更免疫抑制療法，負責維持治療的醫(yī)生應有充足的資料以作為追蹤病患的基本要件。