葡萄糖氯化鈉注射液

普瑞巴林膠囊

本品主要成分為葡萄糖與氯化鈉。

化學(xué)名稱：(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸 分子式：C8H17NO2 分子量：159.23

天津百特醫(yī)療用品有限公司

輝瑞制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H10983042

國(guó)藥準(zhǔn)字J20160022

本品適用于補(bǔ)充熱能和體液，以及用于各種原因引起的進(jìn)食不足或大量體液丟失。

1.廣泛性焦慮障礙； 2.糖尿病性外周神經(jīng)病； 3.皰疹后神經(jīng)痛； 4.纖維肌痛綜合征； 5.癲癇的輔助治療。

應(yīng)同時(shí)考慮葡萄糖和氯化鈉的用法用量： 1、葡萄糖的用法用量： （1）補(bǔ)充熱能：患者因某些原因進(jìn)食減少或不能進(jìn)食時(shí)，一般可予10%-25%葡萄糖注射液靜脈滴注，并同時(shí)補(bǔ)充體液。葡萄糖用量根據(jù)所需熱能計(jì)算。 （2）全靜脈營(yíng)養(yǎng)療法：葡萄糖是此療法最重要的能量供給物質(zhì)。在非蛋白質(zhì)熱能中，葡萄糖與脂肪供給熱量之比為2∶1。具體用量依臨床熱量需要量決定。根據(jù)補(bǔ)液量的需要，葡萄糖可配成25%-50%不同濃度，必要時(shí)加胰島素，每5-10g葡萄糖加正規(guī)胰島素1單位。由于本品常應(yīng)用高滲溶液，對(duì)靜脈刺激性較大，并需輸注脂肪乳劑，故一般選用較深部的大靜脈，如鎖骨下靜脈、頸內(nèi)靜脈等。 （3）低血糖癥：重者可先予用50%葡萄糖注射液20-40ml靜脈注射。 （4）饑餓性酮癥：嚴(yán)重者應(yīng)用5%-25%葡萄糖注射液靜脈滴注，每日100g葡萄糖可基本控制病情。 （5）失水：等滲性失水給予5%葡萄糖注射液靜脈滴注。 （6）高鉀血癥：應(yīng)用10%-25%注射液，每2-4g葡萄糖加1單位正規(guī)胰島素輸注，可降低血清鉀濃度。但此療法僅使細(xì)胞外鉀離子進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，體內(nèi)總鉀含量不變。如不采取排鉀措施，仍有再次出現(xiàn)高鉀血癥的可能。 （7）組織脫水：高滲溶液（一般采用50%葡萄糖注射液）快速靜脈注射20-50ml。但作用短暫。臨床上應(yīng)注意防止高血糖，目前少用。用于調(diào)節(jié)腹膜透析液滲透壓時(shí)，50%葡萄糖注射液20ml即10g葡萄糖可使1L腹膜透析液滲透壓提高55mOsm/kgH2O。亦即透析液中葡萄糖濃度每升高1%，滲透壓提高55mOsm/kgH2O。 2、氯化鈉的用法用量： （1）高滲性失水：高滲性失水時(shí)患者腦細(xì)胞和腦脊液滲透濃度升高，若治療使血漿和細(xì)胞外液鈉濃度和滲透濃度過快下降，可致腦水腫。故一般認(rèn)為，在治療開始的48小時(shí)內(nèi)，血漿鈉濃度每小時(shí)下降不超過0.5mmol/L。若患者存在休克，應(yīng)先予氯化鈉注射液，并酌情補(bǔ)充膠體，待休克糾正，血鈉>155mmol/L，血漿滲透濃度>350mOsm/L，可予0.6%低滲氯化鈉注射液。待血漿滲透濃度；330mOsm/L，改用0.9%氯化鈉注射液。補(bǔ)液總量根據(jù)下列公式計(jì)算，作為參考：所需補(bǔ)液量（L）=[血鈉濃度（mmol/L）-142]×0.6×體重（kg）血鈉濃度（mmol/L）一般第一日補(bǔ)給半量，余量在以后2-3日內(nèi)補(bǔ)給，并根據(jù)心肺腎功能酌情調(diào)節(jié)。 （2）等滲性失水：原則給予等滲溶液，如0.9%氯化鈉注射液或復(fù)方氯化鈉注射液，但上述溶液氯濃度明顯高于血漿，單獨(dú)大量使用可致高氯血癥，故可將0.9%氯化鈉注射液和1.25%碳酸氫鈉或1.86%（1/6M）乳酸鈉以7∶3的比例配制后補(bǔ)給。后者氯濃度為107mmol/L，并可糾正代謝性酸中毒。補(bǔ)給量可按體重或紅細(xì)胞壓積計(jì)算，作為參考。①按體重計(jì)算：補(bǔ)液量（L）=（體重下降（kg）×142）/154。②按紅細(xì)胞壓積計(jì)算：補(bǔ)液量（L）=（實(shí)際紅細(xì)胞壓積－正常紅細(xì)胞壓積×體重（kg）×0.2）/正常紅細(xì)胞壓積。正常紅細(xì)胞壓積男性為48%，女性42%。 （3）低滲性失水：嚴(yán)重低滲性失水時(shí)，腦細(xì)胞內(nèi)溶質(zhì)減少以維持細(xì)胞容積。若治療使血漿和細(xì)胞外液鈉濃度和滲透濃度迅速回升，可致腦細(xì)胞損傷。一般認(rèn)為，當(dāng)血鈉低于120mmol/L時(shí)，治療使血鈉上升速度在每小時(shí)0.5mmol/L，不超過每小時(shí)1.5mmol/L。當(dāng)血鈉低于120mmol/L時(shí)或出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀時(shí)，可給予3%-5%氯化鈉注射液緩慢滴注。一般要求在6小時(shí)內(nèi)將血鈉濃度提高至120mmol/L以上。補(bǔ)鈉量（mmol/L）＝[142－實(shí)際血鈉濃度（mmol/L）]×體重（kg）×0.2。待血鈉回升至120-125mmol/L以上，可改用等滲溶液或等滲溶液中酌情加入高滲葡萄糖注射液或10%氯化鈉注射液。 （4）性堿中毒：給予0.9%氯化鈉注射液或復(fù)方氯化鈉注射液（林格氏液）500-1000ml，以后根據(jù)堿中毒情況決定用量。

本品可與食物同時(shí)服用，也可單獨(dú)服用。 本品推薦劑量為每次75或150mg，每日2...

1、腦、腎、心臟功能不全者禁用。 2、血漿蛋白過低者禁用。 3、糖尿病及酮癥酸中毒未控制患者禁用。 4、高滲性脫水患者禁用。 5、高血糖非酮癥高滲狀態(tài)禁用。

一項(xiàng)雙盲、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，165名局部發(fā)作型癲癇病人在原有治療基礎(chǔ)上加上普瑞巴林治療（劑量為50、100、150、300和600mg/day，每日兩次）。最大劑量時(shí)大部分患者的耐受性良好。頭暈和嗜睡是最常出現(xiàn)的不良反應(yīng)，600mg/day劑量組的發(fā)生率最高，頭暈發(fā)生率為42%，嗜睡的發(fā)生率為29%。而安慰劑組這兩種不良反應(yīng)的發(fā)生率均為11%。大部分不良反應(yīng)為輕到中度。8名患者因不良反應(yīng)退出了試驗(yàn)，這些患者均是300mg/day和600mg/day劑量組的患者。泛發(fā)型焦慮癥和社交恐怖癥患者所進(jìn)行的臨床試驗(yàn)也發(fā)現(xiàn)頭暈和嗜睡是最常出現(xiàn)的不良反應(yīng)。

兒童用藥：由于該人群中安全性和療效的數(shù)據(jù)不充足，年齡小于12歲的兒童和青少年（12-17歲）不推薦使用樂瑞卡。 老年用藥：老年患者（年齡65歲以上）由于腎功能減退可能需要減量（見包裝內(nèi)說明書） 孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠婦女使用普瑞巴林的數(shù)據(jù)不足。 動(dòng)物研究顯示樂瑞卡具有生殖毒性。樂瑞卡對(duì)人類的可能風(fēng)險(xiǎn)目前未知。 除非必要（孕婦服藥的益處明顯大于藥物對(duì)胎兒的潛在風(fēng)險(xiǎn)），否則妊娠期間不應(yīng)服用樂瑞卡。育齡婦女必須應(yīng)用有效的避孕措施。 目前尚不清楚普瑞巴林是否經(jīng)母乳分泌；但是，樂瑞卡可經(jīng)大鼠的乳汁分泌。因此，不

1、輸注過多、過快，可致水鈉潴留，引起水腫、血壓升高、心率加快、胸悶、呼吸困難，甚至急性左心衰竭。 2、不適當(dāng)?shù)亟o予高滲氯化鈉可致高鈉血癥。 3、過多、過快給予低滲氯化鈉可致溶血、腦水腫等。 4、靜脈炎：發(fā)生于高滲葡萄糖注射液滴注時(shí)。改用大靜脈滴注，靜脈炎發(fā)生率下降。 5、高濃度溶液注射若外滲可致局部腫痛。 6、反應(yīng)性低血糖：合并使用胰島素過量，原有低血糖傾向及全靜脈營(yíng)養(yǎng)療法突然停止時(shí)易發(fā)生。 7、高血糖非酮癥昏迷：多見于糖尿病、應(yīng)激狀態(tài)、使用大劑量糖皮質(zhì)激素、尿毒癥腹膜透析患者腹膜內(nèi)給予高滲葡萄糖溶液及全靜脈營(yíng)養(yǎng)療法時(shí)。 8、電解質(zhì)紊亂：長(zhǎng)期單純補(bǔ)給葡萄糖時(shí)易出現(xiàn)低鉀、低鈉及低磷血癥。

1.藥理作用 普瑞巴林與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中α2-δ位點(diǎn)(電壓門控鈣通道的一個(gè)輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機(jī)制尚不明確，但是轉(zhuǎn)基因小鼠和結(jié)構(gòu)相關(guān)化合物（例如加巴噴?。┑难芯拷Y(jié)果提示，在動(dòng)物模型中的鎮(zhèn)痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結(jié)合有關(guān)。體外研究顯示，普瑞巴林可能通過調(diào)節(jié)鈣通道功能而減少一些神經(jīng)遞質(zhì)的鈣依賴性釋放。 雖然普瑞巴林是抑制性神經(jīng)遞質(zhì)g-氨基丁酸（GABA）的結(jié)構(gòu)衍生物，但它并不直接與GABAA, GABAB 或苯二氮卓類受體結(jié)合，不增加體外培養(yǎng)神經(jīng)元的GABAA 反應(yīng)，不改變大鼠腦中GABA濃度，對(duì)GABA攝取或降解無急性作用。但是研究發(fā)現(xiàn)，體外培養(yǎng)的神經(jīng)元長(zhǎng)時(shí)間暴露于普瑞巴林，GABA轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白密度和功能性GABA轉(zhuǎn)運(yùn)速率增加。普瑞巴林不阻滯鈉通道，對(duì)阿 片類受體無活性，不改變環(huán)加氧酶活性，對(duì)多巴胺及5-羥色胺受體無活性，不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。 2.毒理研究 遺傳毒性：體外研究顯示普瑞巴林對(duì)細(xì)菌及哺乳動(dòng)物細(xì)胞無致突變作用，體內(nèi)及體外研究均顯示普瑞巴林不會(huì)導(dǎo)致哺乳動(dòng)物染色體畸變，在大鼠或小鼠中不誘導(dǎo)肝細(xì)胞程序外DNA合成。? 生殖

1、下列情況慎用： （1）水腫性疾病，如腎病綜合征、肝硬化、腹水、充血性心力衰竭、急性左心衰竭、腦水腫及特發(fā)性水腫等。 （2）急性腎衰竭少尿期，慢性腎衰竭尿量減少而對(duì)利尿藥反應(yīng)不佳者。 （3）高血壓。 （4）低鉀血癥。 （5）老年人和小兒補(bǔ)液量和速度應(yīng)嚴(yán)格控制。 2、隨訪檢查： （1）血清鈉、鉀、氯濃度。 （2）血液酸堿平衡指標(biāo)。 （3）腎功能。 （4）血壓和心肺功能。 3、分娩時(shí)注射過多葡萄糖可刺激胎兒胰島素分泌，發(fā)生產(chǎn)后嬰兒低血糖。 4、下列情況慎用： （1）周期性麻痹、低鉀血癥患者。 （2）應(yīng)激狀態(tài)或應(yīng)用糖皮質(zhì)激素時(shí)容易誘發(fā)高血糖。 （3）水腫及嚴(yán)重心、腎功能不全、肝硬化腹水者易致水潴留，應(yīng)控制輸液量。心功能不全者尤應(yīng)控制滴速。 5、使用前請(qǐng)?jiān)敿?xì)檢查，如藥液混濁或有異物、袋身破裂、封口滲漏等，切勿使用，以策安全。 6、本品一經(jīng)使用，即有空氣進(jìn)入，剩余藥液切勿貯存后再用。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：無特殊注意。 8、兒童用藥：補(bǔ)液量和速度應(yīng)嚴(yán)格控制。 9、老年用藥：補(bǔ)液量和速度應(yīng)嚴(yán)格控制。 10、藥物過量：可致高鈉血癥和低鉀血癥，并能引起碳酸氫鹽丟失。

），提示軀體依賴性。 15.自殺行為和想法 因任何適應(yīng)癥而接受抗癲癇藥（AED）治療的患者，抗癲癇藥（包括本品）會(huì)增加患者自殺想法或行為的風(fēng)險(xiǎn)。AED 治療期間，應(yīng)監(jiān)測(cè)患者是否出現(xiàn)下述癥狀或癥狀惡化：抑郁、自殺想法或行為，和/或情緒或行為的任何異常變化。 對(duì)199 項(xiàng)包括11 種不同AED 的安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)（單藥治療和輔助治療）進(jìn)行合并分析，發(fā)現(xiàn)AED 治療組患者的自殺想法或行為的風(fēng)險(xiǎn)約為安慰劑組患者的2 倍（調(diào)整后的相對(duì)風(fēng)險(xiǎn)為1.8，95% 可信區(qū)間：1.2, 2.7）。這些臨床試驗(yàn)中位治療時(shí)間為12 周，27,863 例AED 治療組患者的自殺行為或想法發(fā)生率的估算值為0.43%，而16,029 例安慰劑組患者發(fā)生率的估算值為0.24%，表明每530 例治療患者中約增加1 例有自殺想法或行為的患者。試驗(yàn)中藥物治療組有4 例自殺患者，安慰劑組無自殺患者；但因病例數(shù)太少，尚不能得出藥物對(duì)自殺影響的任何結(jié)論。 在AED 治療開始一周之后，即觀察到AED 治療可增加自殺想法或行為的風(fēng)險(xiǎn)，且持續(xù)存在于整個(gè)治療評(píng)估期間。因納入分析的大多數(shù)臨床試驗(yàn)均不超過24 周，故未能評(píng)價(jià)24 周后自殺想