注射用復(fù)方甘草酸苷

多巴絲肼片

本品為復(fù)方制劑，其組分為甘草酸苷、鹽酸半胱氨酸、甘氨酸。

本品為復(fù)方制劑，其組分為：每片含左旋多巴200mg與芐絲肼50mg（相當(dāng)于鹽酸芐絲肼57mg）。

石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司

上海羅氏制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20080529

國(guó)藥準(zhǔn)字H10930198

本品適用于治療慢性肝病，改善肝功能異常?？捎糜谥委煗裾?，皮膚炎、蕁麻疹。

用于帕金森病、癥狀性帕金森綜合癥（腦炎后、動(dòng)脈硬化性或中毒性），但不包括藥物引起的帕金森綜合癥。

1、臨用前，用0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液適量溶解后靜脈注射。成人通常1日1次10mg-40mg（以甘酸酸苷計(jì)）靜脈注射?？梢滥挲g、癥狀適當(dāng)增減。 2、慢性肝病可1日1次，80mg-120mg（以甘酸酸苷計(jì)）。用0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液適量溶解后靜脈注射或者靜脈點(diǎn)滴?？梢滥挲g、癥狀適當(dāng)增減，增量時(shí)用最大用藥劑量為1日200mg（以甘酸酸苷計(jì)）。 3、給藥濃度以40mg（以甘酸酸苷計(jì)）/20ml為宜。

美多芭最適宜的日用量必須根據(jù)不同病人的情況而定。下面的用量表可作為一個(gè)基本的參考...

以下患者不宜給藥： 1、對(duì)本品既往有過(guò)敏史患者。 2、醛固酮癥患者，肌病患者，低鉀血癥患者（可加重低鉀血癥和高血壓癥）。

治療：應(yīng)監(jiān)測(cè)患者的生命體征，并根據(jù)其臨床狀況采取相應(yīng)的支持措施。對(duì)于特殊患者，可能需要進(jìn)行心血管癥狀（如心律不齊）或中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀（如呼吸興奮劑或神經(jīng)安定藥）的系統(tǒng)治療。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示本品可能會(huì)影響胚胎的骨骼發(fā)育，因此絕對(duì)禁止用于妊娠期或未采用有效避孕措施但具有妊娠可能性的婦女。 因不知芐絲肼是否能進(jìn)入乳汁中，因此服用本品的母親禁止哺乳，因?yàn)椴荒芘懦龐雰汗趋阑蔚目赡堋?兒童用藥：25歲以下不宜服用。 老年用藥：同用法用量。

來(lái)自國(guó)外同類(lèi)品種原有治療肝病的15個(gè)文獻(xiàn)中的789例以及日本厚生省批準(zhǔn)追加藥物效能（對(duì)慢性肝病肝功能改善作用）所調(diào)查的4213例使用該制劑的結(jié)果。另外目前掌握的資料中，不良反應(yīng)的發(fā)生頻率不明。 1、重要不良反應(yīng)： （1）休克、過(guò)敏性休克（發(fā)生頻率不明）：有時(shí)可能出現(xiàn)休克、過(guò)敏性休克（血壓下降，意識(shí)不清，呼吸困難，心肺衰竭，潮紅，顏面浮腫等），因此要充分注意觀察，一旦發(fā)生異常時(shí)，應(yīng)立即停藥，并給予適當(dāng)處置。 （2）過(guò)敏性癥狀（Anaphylaxis-likesymptom）（發(fā)生頻率不明）：有時(shí)可能出現(xiàn)過(guò)敏性癥狀（呼吸困難、潮紅、顏面浮腫等），因此要充分注意觀察，一旦發(fā)生異常時(shí)，應(yīng)立即停藥，并給予適當(dāng)處置。 （3）假性醛固酮癥（Pseudoaldosteronism）（發(fā)生頻率不明）：增大藥量或長(zhǎng)期連續(xù)使用，可出現(xiàn)重度低血鉀癥、增加低血鉀癥發(fā)生率，血壓上升、鈉及液體貯留、浮腫、體重增加等假性醛固酮增多癥狀。在用藥過(guò)程中，要充分注意觀察（如測(cè)定血清鉀值等），發(fā)現(xiàn)異常情況，應(yīng)停止給藥。另外，可出現(xiàn)由于低血鉀癥導(dǎo)致的乏力感，肌力低下等癥狀。 2、其他不良反應(yīng)： （1）還可能出現(xiàn)以下癥狀（見(jiàn)表）。在增大用藥劑量時(shí)，可增加血清鉀下降，血壓升高的發(fā)生。 （2）體液、電解質(zhì)： 0.1-5%以?xún)?nèi)：血清鉀低下、血壓升高。 0.1%以?xún)?nèi)：浮腫，全身倦怠，肌肉痛。 （3）其他： 0.1%以?xún)?nèi)：皮疹，皮膚異樣感，頭痛，發(fā)熱感。

1.藥理作用：多巴絲肼是左旋多巴和芐絲肼組成的復(fù)方制劑。多巴胺是腦中的一種神經(jīng)遞質(zhì)，帕金森氏病患者腦基底神經(jīng)節(jié)中多巴胺含量不足。左旋多巴是多巴胺生物合成的中間產(chǎn)物，是多巴胺前體，在芳香族L-氨基酸脫羧酶的作用下生成多巴胺。左旋多巴可以通過(guò)血腦屏障，而多巴胺本身則不能，因此左旋多巴被用作前藥來(lái)增加多巴胺水平。 給藥后，左旋多巴在腦外以及大腦組織中發(fā)生快速脫羧反應(yīng)生成多巴胺，使得大多數(shù)左旋多巴不能到達(dá)基底神經(jīng)節(jié)，而外周產(chǎn)生的多巴胺常會(huì)引起不良反應(yīng)。因此，抑制腦外組織中左旋多巴的脫羧反應(yīng)是十分必要的。左旋多巴與外周脫羧酶抑制劑芐絲肼同時(shí)給藥即可達(dá)到這一目的。多巴絲肼是左旋多巴與芐絲肼按4:1制成的復(fù)方制劑，在臨床試驗(yàn)和治療應(yīng)用中已證明這一比例具有最佳療效，與單獨(dú)給予大劑量左旋多巴的效果相當(dāng)。 2.毒理研究： 遺傳毒性：多巴絲肼、左旋多巴、芐絲肼Ames試驗(yàn)結(jié)果為陰性。 生殖毒性：生殖毒性試驗(yàn)中，小鼠（400 mg/kg）、大鼠（250、600 mg/kg）、家兔（120、150 mg/kg）中未見(jiàn)致畸作用或?qū)趋腊l(fā)育的影響，但大鼠一般毒性試驗(yàn)結(jié)果顯示可能會(huì)影響骨骼發(fā)育。在產(chǎn)生母體毒性的劑量下

1、慎重給藥：對(duì)高齡患者應(yīng)慎重給藥（高齡患者低鉀血癥發(fā)生率高）（參照老年患者用藥）。 2、一般注意事項(xiàng)： （1）為防止休克的出現(xiàn)，問(wèn)診要充分。 （2）事先準(zhǔn)備急救設(shè)施，以便發(fā)生休克時(shí)能及時(shí)搶救。 （3）給藥后，需保持患者安靜，并密切觀察患者狀態(tài)。 （4）與含甘草制劑并用時(shí)，容易出現(xiàn)假性醛固酮增多癥，應(yīng)予注意。 3、給藥時(shí)注意靜脈內(nèi)給藥時(shí)，應(yīng)注意觀察患者的狀態(tài)，盡量緩慢速度給藥。 4、有報(bào)道口服甘草酸及含有甘草制劑時(shí)，可出現(xiàn)橫紋肌溶解癥。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女，應(yīng)在權(quán)衡治療利大于弊后慎重給藥。 6、兒童用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。 7、老年用藥：基于臨床應(yīng)用經(jīng)驗(yàn)，高齡者有易發(fā)低血鉀副作用傾向，因此需在密切觀察基礎(chǔ)上，慎重給藥。 8、藥物過(guò)量：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

治療期間，不應(yīng)當(dāng)給病人服單胺氧化酶抑制劑?？杉訌?qiáng)同時(shí)服用的擬交感神經(jīng)藥的作用。因此，密切監(jiān)視心血管系統(tǒng)也是必不可少的。且擬交感神經(jīng)藥劑量亦應(yīng)減少。其他的抗帕金森藥不應(yīng)當(dāng)在本品治療一開(kāi)始就突然停服，因?yàn)楹笳叩淖饔弥辽傩鑾滋觳乓?jiàn)效。在某些病例中，其他藥的用量在以后應(yīng)逐漸地減少。 對(duì)有心肌梗塞、冠狀動(dòng)脈供血不足或心律不齊的病人，應(yīng)定期進(jìn)行心血管系統(tǒng)檢查（特別應(yīng)包括心電圖檢查）。 治療期間同時(shí)用各種抗高血壓治療是允許的，但應(yīng)定期測(cè)量血壓。在抗高血壓藥物中，利血平和α-甲基多巴可干擾多巴胺的代謝，因而可對(duì)抗本品的作用。對(duì)吩噻嗉、丁酰苯的衍生物來(lái)說(shuō)也是如此。 在用低劑量的多種維生素制劑中，服用維生素B6是允許的。 患有胃、十二指腸潰瘍或骨軟化癥的病人服用此藥時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察。 對(duì)開(kāi)角型青光眼病人應(yīng)定期測(cè)量眼壓，因?yàn)槔碚撋献笮喟湍苌哐蹓骸?如同任何藥的長(zhǎng)期治療一樣，應(yīng)定期檢查血常規(guī)和肝、腎功能。 使用本品治療的病人如需接受全身麻醉，本品治療應(yīng)盡量延續(xù)至手術(shù)前，除非采用氟烷麻醉。因?yàn)橛帽酒分委煹牟∪嗽诮邮芊槁樽頃r(shí)可致血壓波動(dòng)和心律失常，因此需在進(jìn)行外科手術(shù)前12-48小時(shí)內(nèi)應(yīng)盡可能停用本品，手術(shù)后可