鹽酸貝尼地平片

纈沙坦膠囊

本品活性成份為鹽酸貝尼地平。

纈沙坦

山東華素制藥有限公司

常州四藥制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20184010

國(guó)藥準(zhǔn)字H20010824

原發(fā)性高血壓，心絞痛。

適用于各類(lèi)輕、中度高血壓，尤其對(duì)ACE抑制劑不耐受的病人。

原發(fā)性高血壓：以鹽酸貝尼地平計(jì)，成人用量通常為1日1次，1次2-4mg，早飯后口...

口服，一次1粒（80mg），一日1次?？垢哐獕鹤饔猛ǔＴ诜?周內(nèi)出現(xiàn)，4周時(shí)達(dá)...

對(duì)本藥獲得批準(zhǔn)至1997年10月期間的使用情況進(jìn)行了調(diào)查研究，總樣本量為4679例。其中發(fā)生副作用及臨床檢驗(yàn)值異常的分別為219例(發(fā)生率為4.7％)、361例。主要副作用有心悸24例(0.5％)、顏面潮紅22例(0.5％)、頭痛20例(0.4％)等。 1．嚴(yán)重不良反應(yīng) 肝功能損害、黃疸(頻度不明)：有時(shí)會(huì)出現(xiàn)伴有AST(GOT)、ALT (GPT)、Y-GTP上升等的肝功能損害及黃疸，故應(yīng)注意觀察。若出現(xiàn)異常，應(yīng)停藥并進(jìn)行適當(dāng)處置。 2．其他不良反應(yīng) 有時(shí)會(huì)出現(xiàn)下述副作用，故應(yīng)注意觀察。若出現(xiàn)異常，應(yīng)減量或停藥并進(jìn)行適當(dāng)處置。若出現(xiàn)黑體字所述副作用時(shí)，應(yīng)停藥。

【不良反應(yīng)】 2316例服用纈沙坦患者經(jīng)安慰劑對(duì)照試驗(yàn)表明，本藥物的總體不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑組相似。下表所列為10次安慰劑對(duì)照試驗(yàn)的結(jié)果，纈沙坦的劑量為10MG～320MG，治療時(shí)間最長(zhǎng)為12周。在2316名患者中，1281人服用80MG，660人服用160MG。由于不良反應(yīng)的發(fā)生率與劑量和治療期限無(wú)關(guān)，因此將服用不同劑量的情況合并統(tǒng)計(jì)，結(jié)果表明不良反應(yīng)發(fā)生率與性別、年齡、或種族無(wú)關(guān)。

【藥理毒理】血管緊張素II是腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的活性激素，它可在ACE作用下由血管緊張素I轉(zhuǎn)化生成。血管緊張素II可與各種組織細(xì)胞膜上的特異受體結(jié)合，它具有很廣泛的生理作用，特別是直接或間接參與血壓的調(diào)節(jié)。作為一個(gè)強(qiáng)效血管收縮劑，血管緊張素II具有直接的升壓作用，它還可導(dǎo)致鈉潴溜和醛固酮分泌增加。纈沙坦是一種口服有效的、特異性的血管緊張素II受體拮抗劑。它可選擇性作用于已知與血管緊張素II作用相關(guān)的AT1受體亞型。AT2受體亞型則與心血管作用無(wú)關(guān)。纈沙坦對(duì)AT1受體沒(méi)有任何部分激動(dòng)劑的活性，并且對(duì)AT1受體的親和力比對(duì)AT2受體更強(qiáng)大（約為20,000倍）。血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE），也就是激肽酶II，它可使血管緊張素I轉(zhuǎn)化成血管素II及降解緩激肽。纈沙坦對(duì)ACE沒(méi)有抑制作用，也無(wú)促進(jìn)緩激肽和P物質(zhì)生成的作用，因而血管緊張素II受體拮抗劑不象ACE抑制劑那樣能引起咳嗽。其它與心血管調(diào)節(jié)密切相關(guān)的激素受體或離子通道，纈沙坦不與之結(jié)合或阻斷。高血壓患者服用纈沙坦，在血壓下降時(shí)，不影響心率。突然停藥，不會(huì)出現(xiàn)血壓反跳或其它臨床不良反應(yīng)。

1．慎重用藥(下述患者應(yīng)慎重用藥)

詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。