甲砜霉素腸溶片

奈韋拉平片

本品主要成份為：甲砜霉素。其化學(xué)名稱為：[R-(R*,R*)]N-｛1-(羥基甲基)-2-羥基-2-[4-(甲基磺?；?苯基]乙基｝2,2-二氯乙酰胺。 分子式：C12H15Cl2NO5S 分子量：356.23

本品主要成分：奈韋拉平，其化學(xué)名為11-環(huán)丙基-5，11-二氫-4-甲基-6H-二吡啶并[3，2-b:2#39;,3#39;-e][1,4]二氮雜卓-6-酮

內(nèi)蒙古佳合藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H15020258

H20110483

用于敏感菌如流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、沙門菌屬等所致的呼吸道、尿路、腸道等感染。

本品適用于治療HIV-1感染，應(yīng)與其他抗HIV-1藥物聯(lián)合用藥?？蓡为氂糜陬A(yù)防母嬰傳播。

口服，成人一日1.5～3g，分3～4次，兒童按體重一日25～50mg/Kg，分4次服。

成人：口服，一次200mg，一日一次，連續(xù)14天(這一導(dǎo)入期的應(yīng)用可以降低皮疹的發(fā)生率)；之后改為一日兩次，一次200mg，并同時使用至少兩種以上的其它抗HIV-1藥物。兒童患者：2個月至8歲(不含8歲)的兒童患者推薦口服劑量是用藥初始14天內(nèi)一天一次每次4mg/kg；之后改為一天兩次，每次7mg/kg。8歲及8歲以上的兒童患者推薦劑量為初始14天內(nèi)，一天一次，每次4mg/kg；之后改為一天兩次，每次4mg/kg。任何患者每天的總用藥量不能超過400mg。應(yīng)告知患者按照處方劑量每日服用奈韋拉平的必要性。如果漏服藥物，患者應(yīng)該盡快服用下一次藥物，但不要加倍服用。如果患者停用奈韋拉平超過七天，應(yīng)按照給藥的原則重新開始，即200mg藥物，每日一次導(dǎo)入，之后每次200mg，每日二次。

對本品過敏者禁用。

對奈韋拉平及片中任一成份過敏者禁用。

兒童注意事項： 新生兒避免使用。 妊娠與哺乳期注意事項： 妊娠期，尤其妊娠后期婦女應(yīng)盡量避免應(yīng)用，哺乳期婦女用藥時應(yīng)暫停哺乳。 老人注意事項： 尚不明確。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚不明確。 老人注意事項： 尚不明確。

本品是氯霉素的同類物，抗菌譜和抗菌作用與氯霉素相仿，具廣譜抗微生物作用，包括需氧革蘭陰性菌及革蘭陽性菌、厭氧菌、立克次體屬、螺旋體和衣原體屬。甲砜霉素對下列細(xì)菌具殺菌作用：流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和腦膜炎奈瑟菌。對以下細(xì)菌僅具抑菌作用：金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、B組溶血性鏈球菌、大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌、傷寒沙門菌、副傷寒沙門菌、志賀菌屬、脆弱擬桿菌等厭氧菌。下列細(xì)菌通常對氯霉素耐藥：銅綠假單胞菌、不動桿菌屬、腸桿菌屬、粘質(zhì)沙雷菌、吲哚陽性變形桿菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌和腸球菌屬。本品屬抑菌劑，可逆性地與細(xì)菌核糖體的50S亞基結(jié)合，使肽鏈增長受阻(可能由于抑制了轉(zhuǎn)肽酶的作用)，因此抑制了肽鏈的形成，從而阻止蛋白質(zhì)的合成，與氯霉素間呈完全交叉耐藥。由于甲砜霉素在肝內(nèi)不與葡萄糖醛酸結(jié)合，因此體內(nèi)抗菌活性較高。本品尚具有較強(qiáng)的免疫抑制作用，較氯霉素約強(qiáng)6倍。

奈韋拉平是人體免疫缺陷病毒(HIV-1)的非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NNRTI)。奈韋拉平與HIV-1的逆轉(zhuǎn)錄酶(RT)直接連接并通過使此酶的催化端破裂來阻斷RNA依賴和DNA依賴的DNA聚合酶活性。奈韋拉平不與底物或三磷酸核苷產(chǎn)生競爭。

1.患者在治療過程中應(yīng)經(jīng)常定期檢查周圍血象，長期治療者需定期檢查網(wǎng)織細(xì)胞數(shù)，及時發(fā)現(xiàn)血液系統(tǒng)不良反應(yīng)的發(fā)生。 2.腎功能不全者給藥后，甲砜霉素排出減少，體內(nèi)可有積蓄傾向，應(yīng)慎用并減量使用。 3.造血功能不良患者慎用。

本品治療后的初始8周是很關(guān)鍵的階段，對患者情況需進(jìn)行嚴(yán)密的監(jiān)測，及時發(fā)現(xiàn)潛在的嚴(yán)重和威脅生命的皮膚反應(yīng)或嚴(yán)重的肝炎/肝衰竭。另外必須嚴(yán)格遵守劑量要求，尤其是在14天導(dǎo)入期時。對于監(jiān)控檢查的頻率，有專家指出至少每月一次以上，特別在增加劑量之前及增加后2周。對由于嚴(yán)重皮疹，皮疹伴全身癥狀，過敏反應(yīng)和奈韋拉平引起的肝炎而永久中斷奈韋拉平治療的患者不能重新服用。在服用奈韋拉平期間，繼往出現(xiàn)AST或ALT正常值上限5倍，重新服用韋拉平后迅速復(fù)發(fā)肝功能不正常的患者應(yīng)禁用。