甲砜霉素腸溶片

鹽酸伐昔洛韋片

本品主要成份為：甲砜霉素。其化學(xué)名稱為：[R-(R*,R*)]N-｛1-(羥基甲基)-2-羥基-2-[4-(甲基磺?；?苯基]乙基｝2,2-二氯乙酰胺。 分子式：C12H15Cl2NO5S 分子量：356.23

鹽酸伐昔洛韋，其化學(xué)名為L-纈氨酸-2-[（6-氧代-2-氨基-1，6-二氫- 9H -嘌呤-9-基）甲氧基]乙基酯鹽酸鹽。

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國藥準(zhǔn)字H15020258

國藥準(zhǔn)字H10960202

用于敏感菌如流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、沙門菌屬等所致的呼吸道、尿路、腸道等感染。

用于治療水痘帶狀皰疹及Ⅰ型、Ⅱ型單純皰疹的感染，包括初發(fā)和復(fù)發(fā)的生殖器皰疹。本品在醫(yī)生的指導(dǎo)下，可用于阿昔洛韋的所有適應(yīng)癥。

口服，成人一日1.5～3g，分3～4次，兒童按體重一日25～50mg/Kg，分4次服。

1.單純皰疹的治療：一次500mg，一日2次。對于單純皰疹的復(fù)發(fā)，理想的服藥時間...

對本品過敏者禁用。

1.消化系統(tǒng)少數(shù)患者有輕度胃腸道癥狀，如胃部不適、食欲減退、惡心、嘔吐、 腹痛、腹瀉 、便秘等。 　　2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)可出現(xiàn)頭痛、乏力、眩暈。 　　3.血液可引起貧血、白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞減少、血栓性血小板減少性紫癜(TTP)和溶血性尿毒 癥綜合征。 4.心血管系統(tǒng)可引起心動過速、血管擴張等。 　　5.其它可見皮膚瘙癢、關(guān)節(jié)痛、肌痛、畏光、眼痛等。

兒童注意事項： 新生兒避免使用。 妊娠與哺乳期注意事項： 妊娠期，尤其妊娠后期婦女應(yīng)盡量避免應(yīng)用，哺乳期婦女用藥時應(yīng)暫停哺乳。 老人注意事項： 尚不明確。

本品是氯霉素的同類物，抗菌譜和抗菌作用與氯霉素相仿，具廣譜抗微生物作用，包括需氧革蘭陰性菌及革蘭陽性菌、厭氧菌、立克次體屬、螺旋體和衣原體屬。甲砜霉素對下列細(xì)菌具殺菌作用：流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和腦膜炎奈瑟菌。對以下細(xì)菌僅具抑菌作用：金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、B組溶血性鏈球菌、大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌、傷寒沙門菌、副傷寒沙門菌、志賀菌屬、脆弱擬桿菌等厭氧菌。下列細(xì)菌通常對氯霉素耐藥：銅綠假單胞菌、不動桿菌屬、腸桿菌屬、粘質(zhì)沙雷菌、吲哚陽性變形桿菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌和腸球菌屬。本品屬抑菌劑，可逆性地與細(xì)菌核糖體的50S亞基結(jié)合，使肽鏈增長受阻(可能由于抑制了轉(zhuǎn)肽酶的作用)，因此抑制了肽鏈的形成，從而阻止蛋白質(zhì)的合成，與氯霉素間呈完全交叉耐藥。由于甲砜霉素在肝內(nèi)不與葡萄糖醛酸結(jié)合，因此體內(nèi)抗菌活性較高。本品尚具有較強的免疫抑制作用，較氯霉素約強6倍。

本品是阿昔洛韋的前體藥物，口服后吸收迅速并在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋，其抗病毒作用為阿昔洛韋所發(fā)揮,阿昔洛韋進(jìn)入皰疹感染細(xì)胞之后，與脫氧核苷競爭病毒胸腺嘧啶激酶或細(xì)胞激酶，藥物被磷酸化成活化型無環(huán)鳥苷三磷酸酯，作為病毒復(fù)制的底物與脫氧鳥嘌呤三磷酸酯競爭病毒DNA多聚酶，從而抑制了病毒DNA合成，顯示抗病毒作用。本品體內(nèi)的抗病毒活性優(yōu)于阿昔洛韋，對單純性皰疹病毒I型和II型的治療指數(shù)分別比阿昔洛韋高42.91%和30.13%。對水痘帶狀皰疹病毒也有很高的療效，對哺乳動物宿主細(xì)胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃給藥的LD50分別4.4g/kg和1.51g/kg。由于本品在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋，其代謝物在體內(nèi)沒有蓄積現(xiàn)象。在不同階段的長期毒性試驗中，本品與阿昔洛韋具有相同的安全性。

1.患者在治療過程中應(yīng)經(jīng)常定期檢查周圍血象，長期治療者需定期檢查網(wǎng)織細(xì)胞數(shù)，及時發(fā)現(xiàn)血液系統(tǒng)不良反應(yīng)的發(fā)生。 2.腎功能不全者給藥后，甲砜霉素排出減少，體內(nèi)可有積蓄傾向，應(yīng)慎用并減量使用。 3.造血功能不良患者慎用。

1.交叉過敏對其它鳥嘌呤類抗病毒藥(如阿昔洛韋、更昔洛韋、泛昔洛韋)過敏者也可對本藥過 敏。 　　2.禁忌癥：(1)對本藥或阿昔洛韋過敏者。(2)孕婦。(3)2歲以下兒童。 　　3.慎用：(1)腎功能不全者。(2)脫水者。(3)對免疫缺陷者不主張用。 　　4.藥物對兒童的影響：2歲以下兒童禁用，2歲以上兒童慎用。 　　5.藥物對妊娠的影響：動物實驗未發(fā)現(xiàn)致畸性，但本藥能通過胎盤，為安全起見，孕婦禁用。 美國藥品和食品管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級為B級。 　　6.藥物對哺乳的影響：本藥在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6-4.1倍，哺乳婦女應(yīng)慎用。