他扎羅汀凝膠

復(fù)方甘草酸苷片

本品主要成份是他扎羅汀，化學名為6-[（3,4-二氫-4,4-二甲基-2H-1-苯并噻喃-6-基）乙炔基]-3-吡啶羧酸乙酯，分子式C21H21NO2S，分子量351.46。

美能復(fù)方制劑，每片含甘草酸苷(Glyeyrrhizin)25mg、(甘草酸單胺鹽MonoammoniumGlycyrrhizinate35mg)、甘氨酸(AminoaceticAcid)25mg、蛋氨酸(Methionine)25mg。

重慶華邦制藥有限公司

秋山片劑株式會社

國藥準字H20010159

H20130147

本品適用于治療尋常性斑塊型銀屑病。

治療慢性肝病，改善肝功能異常?？捎糜谥委煗裾?、皮膚炎、斑禿。

外用，每晚臨睡前半小時將適量本品涂于患處，涂抹面積不能超過體表面積的20%。用藥前，先清洗患處；待皮膚干爽后，將藥物均勻涂布于皮損上，形成一層薄膜；涂藥后應(yīng)輕輕揉擦，以促進藥物吸收；之后再用肥皂將手洗凈。

成人通常1次2—3片，小兒1次1片，1日3次飯后口服?？梢滥挲g、癥狀適當增減。

1孕婦、哺乳期婦女及近期有生育愿望的婦女禁用。 2對本品或其他維甲酸類藥物過敏者禁用。

以下患者不宜給藥： 1.醛固酮癥患者，肌病患者，低鉀血癥患者(可加重低鉀血癥和高血壓癥)。 2.有血銨升高傾向的末期肝硬化患者〔該制劑中所含有的蛋氨酸的代謝物可以抑制尿素合成，而使對氨的處理能力低下〕。

兒童注意事項： 12歲以下兒童使用本品的療效和安全性資料尚未建立。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品有生殖毒性，禁用于孕婦和哺乳期婦女。 老人注意事項： 老年患者使用本品，與一般患者用藥相同，不需特殊對待。

兒童注意事項： 尚未有藥理、毒理或者藥代動力學方面與成人差異的試驗。藥物使用請參見【用法用量】和【注意事項】。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女，應(yīng)在權(quán)衡治療利大于弊后慎重給藥。 老人注意事項： 基于臨床應(yīng)用經(jīng)驗，高齡者有易發(fā)低血鉀不良反應(yīng)傾向，因此需在密切觀察基礎(chǔ)上，慎重給藥。

本品為皮膚外用的類維生素A的前體藥，具有調(diào)節(jié)表皮細胞分化和增殖等作用。在大多數(shù)生物系統(tǒng)中通過快速的脫酯作用而被轉(zhuǎn)化為活性形式即他扎羅汀的同源羧酸，該活性產(chǎn)物可相對選擇性地與維A酸受體的β和γ亞型結(jié)合，但其治療銀屑病的確切機理尚不清楚。

1.抗炎癥作用 ?1.1.抗過敏作用 甘草酸苷具有抑制兔的局部過敏壞死反應(yīng)(ArthusPhenomenon)及抑制施瓦茨曼現(xiàn)象(ShwartzmanPhenomenon)等抗過敏作用。對皮質(zhì)激素，有增強激素的抑制應(yīng)激反應(yīng)作用，拮抗激素的抗肉芽形成和胸腺萎縮作用。對激素的滲出作用無影響。 ?1.2.對花生四烯酸代謝酶的阻礙作用 甘草酸苷可以直接與花生四烯酸代謝途徑的啟動酶——磷脂酶A2(phospholipaseA2)結(jié)合以及與作用于花生四烯酸使其產(chǎn)生炎性介質(zhì)的脂氧合酶(lipoxygenase)結(jié)合，選擇性地阻礙這些酶的磷酸化而抑制其活化。 2.免疫調(diào)節(jié)作用 甘草酸苷在體外實驗(invitro)具有以下免疫調(diào)節(jié)作用： ?2.1.對T細胞活化的調(diào)節(jié)作用; ?2.2.對Y干擾素的誘導作用; ?2.3.活化NK細胞作用; ?2.4.促進胸腺外T淋巴細胞分化作用。 3.對實驗性肝細胞損傷的抑制作用 在invitro初代培養(yǎng)的大白鼠肝細胞系，甘草酸苷有抑制由四氯化碳所致的肝細胞損傷作用。 4.肝細胞增殖促進作用 甘草酸苷和甘草次酸對Wistar大鼠初代培養(yǎng)肝細胞體外實驗顯示有對肝細胞增殖的促進作用。 5.抑制病毒增殖和對病毒的滅活作用 在dd系小白鼠MHV(小白鼠肝炎病毒)感染實驗中，給與甘草酸苷可延長其生存日數(shù)。在兔的牛痘病毒(Vacciniavirus)發(fā)痘阻止實驗中，有阻止發(fā)痘作用;在體外實驗中，也觀察到了抑制皰疹病毒等的增殖作用，以及對病毒的滅活作用。 有報導甘氨酸及蛋氨酸，可以抑制給Wistar/KY大白鼠口服甘草酸苷所引起的尿量和鈉排泄減少。

1.育齡婦女在開始他扎羅汀凝膠治療前2周內(nèi)，必須進行血清或尿液妊娠試驗，確認為妊娠試驗陰性后，在下次正常月經(jīng)周期的第2天或第3天開始治療。在治療前，治療期間和停止治療后一段時間內(nèi)，必須使用有效的避孕方法。治療期間，如發(fā)生妊娠，應(yīng)立即與醫(yī)生聯(lián)系，共同討論對胎兒的危險性及是否繼續(xù)妊娠等。 2.避免藥物與眼睛、口腔和粘膜接觸，并盡量避免藥物與正常皮膚接觸。如果與眼接觸，應(yīng)用水徹底沖洗。 3.如出現(xiàn)瘙癢等皮膚刺激作用，盡量不要搔抓，可涂少量潤膚劑；嚴重時，醫(yī)生應(yīng)建議患者停用本品或隔天用一次。 4.本品不宜用于急性

1.慎重給藥對高齡患者應(yīng)慎重給藥(高齡患者低鉀血癥發(fā)生率高)(參照【老年用藥】)。2.重要注意事項由于該制劑中含甘草酸苷，所以與其它甘草制劑并用時，可增加體內(nèi)甘草酸苷含量，容易出現(xiàn)假性醛固酮增多癥，應(yīng)予注意。3.給藥時注意藥品交付時，應(yīng)指導服藥時請將片劑從鋁箔包裝中取出后再服用(有報導將鋁箔一起服用而導致食道粘膜損傷，甚至穿孔引起縱膈炎癥等危重并發(fā)癥)。