他扎羅汀凝膠

酮康唑膠囊

本品主要成份是他扎羅汀，化學(xué)名為6-[（3,4-二氫-4,4-二甲基-2H-1-苯并噻喃-6-基）乙炔基]-3-吡啶羧酸乙酯，分子式C21H21NO2S，分子量351.46。

主要化學(xué)成分為酮康唑：1-乙?；?4[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2(1H-咪唑-1-甲基)-1,3二氧戊環(huán)-4-甲氧基]苯基]-哌嗪。

重慶華邦制藥有限公司

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國藥準(zhǔn)字H20010159

國藥準(zhǔn)字H10900055

本品適用于治療尋常性斑塊型銀屑病。

本品適用于下列系統(tǒng)性真菌感染的治療1.念珠菌病、慢性皮膚粘膜念珠菌病、口腔念珠菌感染、尿路念珠菌感染，局部治療無效的慢性、復(fù)發(fā)性陰道念珠菌病。2.皮炎芽生菌病。3.球孢子菌病。4.組織胞漿菌病。5.著色真菌病。6.副球孢子菌病。由皮膚真菌和酵母菌所致的皮膚真菌病、花斑癬及發(fā)癬，當(dāng)局部治療或口服灰黃霉素?zé)o效，或難以接受灰黃霉素治療的嚴(yán)重頑固性皮膚真菌感染，可用本品治療。

外用，每晚臨睡前半小時(shí)將適量本品涂于患處，涂抹面積不能超過體表面積的20%。用藥前，先清洗患處；待皮膚干爽后，將藥物均勻涂布于皮損上，形成一層薄膜；涂藥后應(yīng)輕輕揉擦，以促進(jìn)藥物吸收；之后再用肥皂將手洗凈。

口服成人每日0.2～0.4g，頓服或分2次服。2歲以上兒童每日3.3～6.6mg/kg，頓服或分2次服。

1孕婦、哺乳期婦女及近期有生育愿望的婦女禁用。 2對(duì)本品或其他維甲酸類藥物過敏者禁用。

對(duì)本品過敏者、急慢性肝病患者禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 12歲以下兒童使用本品的療效和安全性資料尚未建立。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 本品有生殖毒性，禁用于孕婦和哺乳期婦女。 老人注意事項(xiàng)： 老年患者使用本品，與一般患者用藥相同，不需特殊對(duì)待。

兒童注意事項(xiàng)： 本品在小兒中的應(yīng)用缺乏系統(tǒng)的研究資料，2歲以下嬰幼兒的應(yīng)用缺乏資料，因此本品不宜用于2歲以下小兒。2歲以上兒童亦不宜應(yīng)用，如確有指征應(yīng)用時(shí)，需權(quán)衡利弊后決定是否應(yīng)用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 本品可透過血胎盤屏障。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明本品可致畸，如發(fā)生大鼠的并指、少指（趾）及難產(chǎn)等。美國FDA資料表明，該藥在孕婦中應(yīng)用屬C類，即動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究有毒性，對(duì)人類研究缺乏充足的資料。因此孕婦應(yīng)避免應(yīng)用。本品可分泌至乳汁中。在人類應(yīng)用本品尚未證實(shí)有問題存在，但本品可使新生兒發(fā)生核黃疸的可能性增加，哺乳期婦女有指征應(yīng)用時(shí)應(yīng)權(quán)衡利弊后決定是否應(yīng)用。 老人注意事項(xiàng)： 未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

本品為皮膚外用的類維生素A的前體藥，具有調(diào)節(jié)表皮細(xì)胞分化和增殖等作用。在大多數(shù)生物系統(tǒng)中通過快速的脫酯作用而被轉(zhuǎn)化為活性形式即他扎羅汀的同源羧酸，該活性產(chǎn)物可相對(duì)選擇性地與維A酸受體的β和γ亞型結(jié)合，但其治療銀屑病的確切機(jī)理尚不清楚。

1藥理：本品屬吡咯類抗真菌藥，對(duì)深部感染真菌如念珠菌屬、著色真菌屬、球孢子菌屬、組織漿胞菌屬、孢子絲菌屬等均具抗菌作用，對(duì)毛發(fā)癬菌等亦具抗菌活性。本品對(duì)曲霉、申克氏孢子絲菌、某些暗色孢科、毛霉屬等作用差。本品通過干擾細(xì)胞色素P-450的活性，從而抑制真菌細(xì)胞膜主要固醇類-麥角固醇的生物合成，損傷真菌細(xì)胞膜并改變其通透性，以致重要的細(xì)胞內(nèi)物質(zhì)外漏。本品可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和過氧化酶的活性，引起細(xì)胞內(nèi)過氧化氫積聚導(dǎo)致細(xì)胞亞微結(jié)構(gòu)變性和細(xì)胞壞死。對(duì)白念珠菌則可抑制其自芽孢轉(zhuǎn)變?yōu)榍忠u性菌絲的過程。 2毒理：動(dòng)物長期毒性實(shí)驗(yàn)表明，本品可使堿性磷酸酶明顯上升，肝細(xì)胞變性。

1.育齡婦女在開始他扎羅汀凝膠治療前2周內(nèi)，必須進(jìn)行血清或尿液妊娠試驗(yàn)，確認(rèn)為妊娠試驗(yàn)陰性后，在下次正常月經(jīng)周期的第2天或第3天開始治療。在治療前，治療期間和停止治療后一段時(shí)間內(nèi)，必須使用有效的避孕方法。治療期間，如發(fā)生妊娠，應(yīng)立即與醫(yī)生聯(lián)系，共同討論對(duì)胎兒的危險(xiǎn)性及是否繼續(xù)妊娠等。 2.避免藥物與眼睛、口腔和粘膜接觸，并盡量避免藥物與正常皮膚接觸。如果與眼接觸，應(yīng)用水徹底沖洗。 3.如出現(xiàn)瘙癢等皮膚刺激作用，盡量不要搔抓，可涂少量潤膚劑；嚴(yán)重時(shí)，醫(yī)生應(yīng)建議患者停用本品或隔天用一次。 4.本品不宜用于急性

1下列情況應(yīng)慎用：(1)胃酸缺乏(可能引起本品的吸收減少)。(2)酒精中毒或肝功能損害(本品可致肝毒性)。 2治療前及治療期間應(yīng)定期檢查肝功能。血清氨基轉(zhuǎn)移酶的升高可能不伴肝炎癥狀，然而，如果血清氨基轉(zhuǎn)移酶值持續(xù)升高或加劇，或伴有肝毒性癥狀時(shí)均應(yīng)中止酮康唑的治療。 3如同時(shí)應(yīng)用西咪替丁或呋喃硫胺，應(yīng)至少于服用本品2小時(shí)后服用。 4本品可引起光敏反應(yīng)，故服藥期間應(yīng)避免長時(shí)間暴露于明亮光照下，可佩戴有色眼鏡。 5服藥期間禁服酒精類飲料。如發(fā)生頭暈、嗜睡時(shí)需引起注意。 6腎功能損害者應(yīng)用本品不需減量。 7本品對(duì)血-腦脊液屏障穿透性差，不宜用于真菌性腦膜炎的治療;本品對(duì)曲霉、毛霉或足分支菌感染的療效亦不佳，亦不宜選用。 8對(duì)診斷的干擾：可致血清氨基轉(zhuǎn)移酶增高，也可引起血膽紅素升高。