注射用美羅培南

雷貝拉唑鈉腸溶膠囊

本品主要成分為美羅培南，其化學(xué)名稱為3-[[5-[(二甲氨基)羰基]-3-吡咯烷基]硫代]-6-(1-羥乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮雜雙環(huán)[3,2,0]庚-2-烯-2-羧酸。

本品主要成份為雷貝拉唑鈉。

江西立信藥業(yè)有限公司

濟(jì)川藥業(yè)集團(tuán)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20084321

國藥準(zhǔn)字H20040916

美羅培南臨床上主要適用于敏感菌引起的下列感染：1.呼吸系統(tǒng)感染，如慢性支氣管炎、肺炎、肺膿瘍、膿胸等。2.腹內(nèi)感染，如膽囊炎、膽管炎、肝膿瘍、腹膜炎等。3.泌尿、生殖系統(tǒng)感染，如腎盂腎炎、復(fù)雜性膀胱炎、子宮附件炎、子宮內(nèi)感染、盆腔炎、子宮結(jié)締組織炎等。4.骨、關(guān)節(jié)及皮膚、軟組織感染，如蜂窩組織炎、肛門周圍膿腫、骨髓炎、關(guān)節(jié)炎、外傷創(chuàng)口感染、燒傷創(chuàng)面感染、手術(shù)切口感染、頜骨及頜骨周圍蜂窩組織炎等。5.眼及耳鼻喉感染。6.其它嚴(yán)重感染，如腦膜炎、敗血癥等。

本品適用于： 1、活動性十二指腸潰瘍 2、良性活動性胃潰瘍 3、伴有臨床癥狀的侵蝕性和潰瘍性胃一食管返流征(GERD); 4、與適當(dāng)?shù)目股睾嫌?，可根治幽門螺旋桿菌陽性的十二指腸潰瘍。 5、侵蝕性或潰瘍性胃-食管返流征的維持期治療，目前療程超過12個月的藥效尚未進(jìn)行評估。

靜脈給藥：1.成人，常規(guī)劑量：每8小時給藥500～1000mg。(1)腦膜炎：每8小時給藥2000mg。(2)有發(fā)熱特征的中性粒細(xì)胞減少癥的癌癥患者：每8小時給藥1000mg。(3)合并腹內(nèi)感染和敏感菌引起的腹膜炎；每8小時給藥1000mg。(4)皮膚和軟組織感染：每8小時給藥500mg。(5)尿路感染：一次500mg，一日2次。2.腎功能不全時劑量：肌酐清除率為26～50ml/min時者，每12小時給藥1000mg；肌酐清除率為10～25ml/min者，每12小時給藥500mg；肌酐清除率小于10ml/

本品不能咀嚼或壓碎服用，應(yīng)整粒吞服。 1. 成年人/老年患者的用藥: A. 活動性十二指腸潰瘍和活動性良性胃潰瘍患者：一次20mg (2粒)，一日1次，晨服。 大多數(shù)活動性十二指腸潰瘍患者在用藥4周后痊愈。但有2%的患者還需要繼續(xù)用藥4周才能痊愈。 一些十二指腸潰瘍患者一次10mg（1粒），一日1次的治療量即有反應(yīng)。 大多數(shù)活動性良性胃潰瘍需在用藥6周后痊愈。但有9%的患者還需繼續(xù)用藥6周才可痊愈。 B.侵蝕性或潰瘍性的胃一食管反流征 {GERD) 患者：一次20mg (2粒)，一日1次，療程為4～8周。 C.胃一食管反流征的長期治療方案 (GERD) 的維持治療：療程為12個月，維持治療量為一次10mg（1粒）或20mg（2粒），一日1次。一些患者對一日10mg的維持治療量即有反應(yīng)。 D. 幽門螺旋桿菌的根治性治療： 與適當(dāng)?shù)目股睾嫌?，可根治幽門螺旋桿菌陽性的十二指腸潰瘍。 本品應(yīng)在早晨、餐前服用，盡管用藥時間及攝食對雷貝拉唑鈉藥效無影響，但此種給藥方式更有利于治療的進(jìn)行。 2.肝腎功能不全患者的用藥： 肝腎功能不全患者在用藥過程中無需進(jìn)行劑量調(diào)節(jié)。但在對有嚴(yán)重的

孕婦及哺乳期婦女慎用。對本品過敏者禁用。老年人因半衰期延長，應(yīng)減少劑量。

1.偶見 (不良反應(yīng)發(fā)生率在0.1%～5%)：光敏性反應(yīng)、頭痛、惡心、嘔吐、便秘、腹脹、腹瀉、皮疹、蕁麻疹；紅細(xì)胞減少、白細(xì)胞減少、白細(xì)胞增多、嗜酸性粒細(xì)胞增多、嗜中性粒細(xì)胞增多、淋巴細(xì)胞減少．ALT、AST、ALP、Y-GTP、LDH、總膽紅素、總膽固醇、BUN升高；蛋白尿等不良反應(yīng)。 2.罕見 (不良反應(yīng)發(fā)生率在＜0.1%)：休克、心悸，心動過緩、下腹痛、消化不良、胸痛、肌痛、視力障礙、眩暈、失眠，困倦．倦怠感、握力低下。四肢乏力、感覺遲鈍、口齒不清、步態(tài)蹣跚、溶血性貧血等。此外國外1例有肝性腦癥既往史的肝硬化患者出現(xiàn)了精神錯亂、識辨力喪失和嗜睡。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.對于孕婦或有可能妊娠的婦女，只有在其治療有益性大于危險性的前提下方可使用。2.本品可能通過乳汁分泌，故避免用于哺乳期婦女，不得已而必須用藥時，則應(yīng)暫停給嬰兒哺乳。兒童用藥：目前尚無兒童服用本品的安全性和有效性資料。老年用藥：臨床研究表明，未見65歲以上患者與年輕患者在療效與安全性方面有差異，但不排除某些老年患者的敏感性更強(qiáng)。由于本藥主要在肝臟代謝，而老年患者肝功能低下者居多，有時可出現(xiàn)不良反應(yīng)。因此，當(dāng)出現(xiàn)消化系統(tǒng)不良反應(yīng) (參照“不良反應(yīng)”項) 時，應(yīng)謹(jǐn)慎給與，必要時應(yīng)停正用藥。

美羅培南通過其共價鍵與參與細(xì)胞壁合成的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合，從而抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，起抗菌作用。美羅培南對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌均敏感，尤其對革蘭陰性菌有很強(qiáng)的抗菌活性。對約90%腸桿菌屬的最小抑菌濃度(MIC)為0.08～0.15mg/L；90%以上的銅綠假單胞菌菌株對其高度敏感，最小抑菌濃度(MIC)4mg/L；全部嗜血菌(包括耐氨芐西林菌株)對其高度敏感，最小抑菌濃度(MIC)為0.06～1mg/L；淋球菌對美羅培南也高度敏感，其活性強(qiáng)于亞胺培南15倍；表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌和其它凝固酶陰性葡萄球菌對美羅培南敏感；糞腸球菌的大多數(shù)菌株對美羅培南高度或中度敏感；美羅培南可抑制幾乎全部的脆弱擬桿菌；厭氧菌如消化鏈球菌屬、丙酸桿菌屬、放線菌屬等也對美羅培南敏感。

1慎用：(1)對β-內(nèi)酰胺抗生素過敏患者慎用。(2)嚴(yán)重肝、腎功能障礙者慎用。(3)支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏體質(zhì)患者慎用。(4)癲癇、潛在神經(jīng)疾患患者慎用。 2藥物對檢驗值或診斷的影響：少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。 3長期用藥時應(yīng)注意監(jiān)測肝、腎功能和血象。 4由于本品有廣譜抗菌活性，因此在尚未確定致病菌前，本品可單獨(dú)使用。 5本品與齊多夫定、昂丹司瓊、多種維生素、多西環(huán)素、地西泮、葡萄糖酸鈣和阿昔洛韋等藥有配伍禁忌。 6溶液的配制：以適宜溶液稀釋后在15～30分鐘內(nèi)靜脈滴注或用無菌注射用水稀釋后在3～5分鐘內(nèi)靜脈注射。

1.用本品開始治療之前應(yīng)排除存在癌癥的可能性。盡管在年齡和性別匹配的輕中度肝臟損傷患者與正常者的對照研究中，未見到明顯與藥物相關(guān)的安全問題，但是重度肝損傷患者初次使用本品治療時，醫(yī)生建議要特別注意。 2.服用本品時，應(yīng)定期進(jìn)行血液檢查及血液生化學(xué) (如肝酶檢查)，發(fā)現(xiàn)異常，即停止用藥，并進(jìn)行及時處理。 3.肝功能損傷的患者慎用。