注射用美羅培南

美沙拉秦緩釋片

本品主要成分為美羅培南，其化學名稱為3-[[5-[(二甲氨基)羰基]-3-吡咯烷基]硫代]-6-(1-羥乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮雜雙環(huán)[3,2,0]庚-2-烯-2-羧酸。

本品主要成份是美沙拉秦。 ? ?化學名稱：[5-氮基水楊酸(5-Aminosalicylic Acid；5-ASA)] ?分子式：C7H7NO3 ?分子量：153.137

江西立信藥業(yè)有限公司

Ferring?International?Center?S

國藥準字H20084321

注冊證號H20181183

美羅培南臨床上主要適用于敏感菌引起的下列感染：1.呼吸系統(tǒng)感染，如慢性支氣管炎、肺炎、肺膿瘍、膿胸等。2.腹內(nèi)感染，如膽囊炎、膽管炎、肝膿瘍、腹膜炎等。3.泌尿、生殖系統(tǒng)感染，如腎盂腎炎、復雜性膀胱炎、子宮附件炎、子宮內(nèi)感染、盆腔炎、子宮結締組織炎等。4.骨、關節(jié)及皮膚、軟組織感染，如蜂窩組織炎、肛門周圍膿腫、骨髓炎、關節(jié)炎、外傷創(chuàng)口感染、燒傷創(chuàng)面感染、手術切口感染、頜骨及頜骨周圍蜂窩組織炎等。5.眼及耳鼻喉感染。6.其它嚴重感染，如腦膜炎、敗血癥等。

?1.潰瘍性結腸炎（炎癥伴潰瘍）的急性期治療和預防復發(fā)的維持治療。 ?2.活動性克羅恩病的癥狀改善治療。

靜脈給藥：1.成人，常規(guī)劑量：每8小時給藥500～1000mg。(1)腦膜炎：每8小時給藥2000mg。(2)有發(fā)熱特征的中性粒細胞減少癥的癌癥患者：每8小時給藥1000mg。(3)合并腹內(nèi)感染和敏感菌引起的腹膜炎；每8小時給藥1000mg。(4)皮膚和軟組織感染：每8小時給藥500mg。(5)尿路感染：一次500mg，一日2次。2.腎功能不全時劑量：肌酐清除率為26～50ml/min時者，每12小時給藥1000mg；肌酐清除率為10～25ml/min者，每12小時給藥500mg；肌酐清除率小于10ml/

本品不可嚼碎服用?？申_服用或置入水（桔汁）中成懸浮液后飲用。 1.潰瘍性結腸炎...

孕婦及哺乳期婦女慎用。對本品過敏者禁用。老年人因半衰期延長，應減少劑量。

臨床試驗中本品最常見的不良反應是腹瀉（3%）、惡心（3%）、腹痛（3%）、頭痛（3%）、嘔吐（1%）和皮疹（1%）。（詳見說明書）

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠：妊娠期間，只有在孕婦使用本品的益處超過可能對胎兒的風險時才能使用。本品可以通過胎盤屏障。目前關于孕婦使用本品的數(shù)據(jù)有限，因此不能對其可能的有害作用進行評估。在動物研究或一個有對照的人體研究中未發(fā)現(xiàn)致畸作用。曾有報道使用美沙拉秦治療的孕婦的新生兒出現(xiàn)血液異常（白細胞減少、血小板減少，貧血） 2.哺乳：只有在對哺乳婦女的益處大于可能對嬰兒的風險時才應使用本品。哺乳婦女使用本品的經(jīng)驗有限a未進行哺乳婦女的對照臨床研究。不能排除對本品的過敏反應，如腹瀉。本品經(jīng)乳汁分泌。乳汁中的美沙

美羅培南通過其共價鍵與參與細胞壁合成的青霉素結合蛋白(PBPs)結合，從而抑制細菌細胞壁的合成，起抗菌作用。美羅培南對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌均敏感，尤其對革蘭陰性菌有很強的抗菌活性。對約90%腸桿菌屬的最小抑菌濃度(MIC)為0.08～0.15mg/L；90%以上的銅綠假單胞菌菌株對其高度敏感，最小抑菌濃度(MIC)4mg/L；全部嗜血菌(包括耐氨芐西林菌株)對其高度敏感，最小抑菌濃度(MIC)為0.06～1mg/L；淋球菌對美羅培南也高度敏感，其活性強于亞胺培南15倍；表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌和其它凝固酶陰性葡萄球菌對美羅培南敏感；糞腸球菌的大多數(shù)菌株對美羅培南高度或中度敏感；美羅培南可抑制幾乎全部的脆弱擬桿菌；厭氧菌如消化鏈球菌屬、丙酸桿菌屬、放線菌屬等也對美羅培南敏感。

本品美沙拉秦是柳氮磺胺吡啶的活性成分，根據(jù)臨床結果，口服本品后的治療作用與直腸給藥相似，均為局部作用，而不是全身作用。美沙拉秦的作用機制尚不清楚。炎性腸病患者體內(nèi)白細胞移行增加、異常細胞因子產(chǎn)生、花生四烯酸代謝物產(chǎn)生增加（特別是白三烯素B4），炎癥腸組織的自由基生成增加。本品在體內(nèi)，體外均可抑制白細胞趨化、降低細胞因子及白三烯產(chǎn)生、清除自由基。各種屬動物試驗均顯示藥物的腎毒性。一般來說，毒性劑量超過人體治療劑量的5—10倍。但動物試驗未見胃腸道、肝臟或造血系統(tǒng)有明顯毒性。 體外試驗系統(tǒng)和體內(nèi)研究均沒有證據(jù)顯示本品會導致突變。大鼠研究沒有證據(jù)顯示藥物增加相關腫瘤發(fā)生率。

1慎用：(1)對β-內(nèi)酰胺抗生素過敏患者慎用。(2)嚴重肝、腎功能障礙者慎用。(3)支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏體質(zhì)患者慎用。(4)癲癇、潛在神經(jīng)疾患患者慎用。 2藥物對檢驗值或診斷的影響：少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。 3長期用藥時應注意監(jiān)測肝、腎功能和血象。 4由于本品有廣譜抗菌活性，因此在尚未確定致病菌前，本品可單獨使用。 5本品與齊多夫定、昂丹司瓊、多種維生素、多西環(huán)素、地西泮、葡萄糖酸鈣和阿昔洛韋等藥有配伍禁忌。 6溶液的配制：以適宜溶液稀釋后在15～30分鐘內(nèi)靜脈滴注或用無菌注射用水稀釋后在3～5分鐘內(nèi)靜脈注射。

1.由于存在對水楊酸鹽類藥物過敏的風險，故對柳氮磺胺吡啶過敏的患者應慎用本品。出現(xiàn)不耐受本品的急性癥狀患者，如痙攣、腹痛、發(fā)熱、嚴重頭痛和皮疹，應立即停藥。 2.肝功能不全患者慎用；腎功能不全患者不推薦使用。如果在治療過程中出現(xiàn)腎功能異常應留意本品可能引起的腎毒性。同時使用其它腎毒性藥物，如非甾體抗炎藥和巰嘌呤可能增加腎臟不良反應的風險。 3.治療時應進行血和尿檢查。推薦在給藥前、給藥2周后進行，其后每隔4周應進一步檢查2—3次。如果結果一直正常，應該每3個月隨診或出現(xiàn)其它疾病的征象時立即隨診。 4.建議本品治療應監(jiān)瀏血清尿素和肌酐，及尿沉渣和高鐵血紅蛋白。 5.應該在本品治療過程中注意監(jiān)測肺功能不全患者，特別是哮喘患者。