西咪替丁片

柳氮磺吡啶腸溶片

主要成分:西咪替丁化學名：N'-甲基-N-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]-N-氰基呱。分子式：C10H16N6S。分子量：252.34。本品在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在異丙醇中略溶，在水中微溶，在稀鹽酸中易溶。熔點為141-142℃，水溶液pH值為9.3。

每片含柳氮磺吡啶0.25g?！境煞荨炕瘜W名：5-[對-（2-吡啶胺磺酰基）苯]偶氮水楊酸分子式：C18H14N4O5S分子量：398.39

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國藥準字H12020498

國藥準字H11020818

消化性潰瘍、上消化道出血等，也用于急性胰腺炎和胰腺囊樣纖維變、返流性食管炎、胃泌素瘤等。

1.潰瘍性結(jié)腸炎。 2.Crohn’s病。 3.類風濕性關(guān)節(jié)炎。

成人：口服：0.2g/次，3次/日，餐后服，睡前再服0.4g；或0.4g/次，2次/日；或以0.8g于睡前1次頓服。 靜脈注射：0.2g/次，緩慢注射，4～6次/日。靜脈滴注：0.4g～0.6g，2次/日。小兒：口服或肌注，每次5mg～10mg/kg，2～4次/日。

潰瘍性結(jié)腸炎、Crohn’s病成人：每天3~4g（12~16片），分次口服，用藥間隔應不宜超過8小時為宜，為防止消化道不耐受。初始以每天1~2g（4~8片）的小劑量開始；兒童：按每公斤體重每天40~60mg的劑量，分3~6次口服。 類風濕性關(guān)節(jié)炎成人：每次1g（4片），每天2次。

對本品過敏者禁用。

對磺胺及水楊酸鹽過敏者、腸梗阻或泌尿系梗阻患者、急性間歇性卟啉癥患者禁用本品。

兒童注意事項： 兒童患者應在醫(yī)師指導下使用。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 老年患者應在醫(yī)師指導下使用。

本品為組胺H2受體拮抗劑，具有抑制胃酸分泌的作用。其抑酸作用強，能有效地抑制基礎(chǔ)胃酸分泌和各種原因如食物、組胺、五肽胃泌素、咖啡因與胰島素等刺激所引起的胃酸分泌，使分泌的量和酸度都降低，并能防止或減輕膽鹽、酒精、阿司匹林及其它非甾體抗炎藥等所致的胃粘膜腐蝕性損傷，對應激性潰瘍和上消化道出血也有明顯療效。此外，本品有抗雄激素作用，在治療多毛癥方面有一定價值；還能減弱免疫抑制細胞的活性，增強免疫反應，從而阻抑腫瘤轉(zhuǎn)移，延長存活期。據(jù)國外資料報道，本品尚可有效治療急性間歇性卟啉病。組胺通過興奮H2受體激活腺苷酸環(huán)化酶，增加胃壁細胞內(nèi)cAMP的生成，cAMP通過蛋白激酶激活碳酸酐酶，催化CO2和H2O生成H2CO3，并進一步解離而釋放出H+，使胃酸分泌增加。西咪替丁主要作用于壁細胞上的H2受體，起競爭性抑制組胺的作用，因而能抑制胃酸分泌。本品有顯著抑制胃酸分泌的作用，能明顯抑制基礎(chǔ)和夜間胃酸分泌，也能抑制由組胺、分肽胃泌素、胰島素和食物等刺激引起的胃酸分泌，并使其酸度降低，對因化學刺激引起的腐蝕性胃炎有預防和保護作用，對應液性胃潰瘍和上消化道出血也有明顯療效。

血清磺胺吡啶及其代謝產(chǎn)物的濃度(20～40ug/ml)與毒性有關(guān)．濃度超過50ug/ml時具毒性，故應減少劑量．避免毒性反應。 1.過敏反應較為常見，可表現(xiàn)為藥疹，嚴重者可發(fā)生滲出性多形紅斑．剝脫性皮炎和大孢表皮松解萎縮性皮炎等；也有表現(xiàn)為光敏反應，藥物熱，關(guān)節(jié)及肌肉疼痛．發(fā)熱等血清病樣反應。 2.中性粒細胞減少或缺乏癥，血小板減少癥及再生障礙性貧血?；颊呖杀憩F(xiàn)為咽痛，發(fā)熱，蒼白和出血傾向。 3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者使用后易發(fā)生．在新生兒和小兒中較成人為多見。 4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于可與膽紅素競爭蛋白結(jié)合部位．致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸。偶可發(fā)生核黃疸。 5.肝臟損害，可發(fā)生黃疸，肝功能減退．嚴重者可發(fā)生急性肝壞死。 6.腎臟損害．可發(fā)生結(jié)晶尿，血尿和管型尿。偶有患者發(fā)生問質(zhì)性腎炎或腎管壞死的嚴重不良反應。 7.惡心．嘔吐．胃納減退．腹瀉．頭痛．乏力等?！惆Y狀輕微，不影響繼續(xù)用藥。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎．此時需停藥。 8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。 9.中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒。

1癌性潰瘍者，使用前應先明確診斷，以免延誤治療； 2年患者由于腎功能減退，對本品清除減少減慢，可導致血藥濃度升高，因此更易發(fā)生毒性反應，出現(xiàn)眩暈、譫妄等癥狀； 3診斷的干擾：口服15分鐘內(nèi)胃液隱血試驗可出現(xiàn)假陽性；血液水楊酸濃度、血清肌酐、催乳素、氨基轉(zhuǎn)移酶等濃度均可能升高；甲狀旁腺激素濃度則可能降低； 4為避免腎毒性，用藥期間應注意檢查腎功能； 5本品對骨髓有一定的抑制作用，用藥期間應注意檢查血象； 6本品的神經(jīng)毒性癥狀與中樞抗膽堿藥所致者極為相似，且用擬膽堿藥毒扁豆堿治療可改善癥狀。故應避免本品與中樞抗膽堿藥同時使用，以防加重中樞神經(jīng)毒性反應； 7下列情況應慎用： （1）嚴重心臟及呼吸系統(tǒng)疾患； （2）用于系統(tǒng)性紅斑狼瘡(SLE)患者，西咪替丁的骨髓毒性可能增高； （3）器質(zhì)性腦?。?（4）肝腎功能損害。

1、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏、肝功能不全、腎功能不全、血卟啉癥、血小板、粒細胞減少、血紫質(zhì)癥、腸道或尿路阻塞患者應慎用。2、服用本品期間多飲水，保持高尿流量，以防結(jié)晶尿的發(fā)生，必要時服堿化尿液的藥物。失水、休克和老年患者應用本品易致腎損害，應慎用或避免應用本品。 3、對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥及其他磺胺類藥物過敏者慎用。 4、治療中須注意檢查： (1)全血象檢查，對接受較長療程的患者尤為重要。 (2)直腸鏡與乙狀結(jié)腸鏡檢查，觀察用藥效果及調(diào)整劑量。 (3)治療中定期尿液檢查（每2～3日查尿常規(guī)一次）以發(fā)現(xiàn)長療程或高劑量治療時可能發(fā)生的結(jié)晶尿。 (4)肝、腎功能檢查。 5、遇有胃腸道刺激癥狀，除強調(diào)餐后服藥外，也可分成小量多次服用，甚至每小時一次，使癥狀減輕。 7、腹瀉癥狀無改善時，可加大劑量。 8、夜間停藥間隔不得超過8小時。 9、腎功能損害者應減小劑量。