西咪替丁片

馬來酸曲美布汀片

主要成分:西咪替丁化學(xué)名：N'-甲基-N-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]-N-氰基呱。分子式：C10H16N6S。分子量：252.34。本品在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在異丙醇中略溶，在水中微溶，在稀鹽酸中易溶。熔點為141-142℃，水溶液pH值為9.3。

本品主要成份為馬來酸曲美布汀。

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國藥準(zhǔn)字H12020498

國藥準(zhǔn)字H20000388

消化性潰瘍、上消化道出血等，也用于急性胰腺炎和胰腺囊樣纖維變、返流性食管炎、胃泌素瘤等。

胃腸運動功能紊亂引起的食欲不振、惡心、嘔吐、噯氣、腹脹、腹鳴、腹痛、腹瀉、便秘等癥狀的改善。腸道易激惹綜合癥。

成人：口服：0.2g/次，3次/日，餐后服，睡前再服0.4g；或0.4g/次，2次/日；或以0.8g于睡前1次頓服。 靜脈注射：0.2g/次，緩慢注射，4～6次/日。靜脈滴注：0.4g～0.6g，2次/日。小兒：口服或肌注，每次5mg～10mg/kg，2～4次/日。

成人口服，每次0.1～0.2g(1～2片)，一日3次，根據(jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減劑量...

對本品過敏者禁用。

偶有口渴、口內(nèi)麻木、腹瀉、腹鳴、便秘和心動過速、困倦、眩暈、頭痛、皮疹等，發(fā)生率約為0.4%。

兒童注意事項： 兒童患者應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 老年患者應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦、哺乳期的婦女慎用。 兒童用藥：兒童慎用。 老年用藥：通常老年人生理機(jī)能較弱，需注意減量用藥。

本品為組胺H2受體拮抗劑，具有抑制胃酸分泌的作用。其抑酸作用強，能有效地抑制基礎(chǔ)胃酸分泌和各種原因如食物、組胺、五肽胃泌素、咖啡因與胰島素等刺激所引起的胃酸分泌，使分泌的量和酸度都降低，并能防止或減輕膽鹽、酒精、阿司匹林及其它非甾體抗炎藥等所致的胃粘膜腐蝕性損傷，對應(yīng)激性潰瘍和上消化道出血也有明顯療效。此外，本品有抗雄激素作用，在治療多毛癥方面有一定價值；還能減弱免疫抑制細(xì)胞的活性，增強免疫反應(yīng)，從而阻抑腫瘤轉(zhuǎn)移，延長存活期。據(jù)國外資料報道，本品尚可有效治療急性間歇性卟啉病。組胺通過興奮H2受體激活腺苷酸環(huán)化酶，增加胃壁細(xì)胞內(nèi)cAMP的生成，cAMP通過蛋白激酶激活碳酸酐酶，催化CO2和H2O生成H2CO3，并進(jìn)一步解離而釋放出H+，使胃酸分泌增加。西咪替丁主要作用于壁細(xì)胞上的H2受體，起競爭性抑制組胺的作用，因而能抑制胃酸分泌。本品有顯著抑制胃酸分泌的作用，能明顯抑制基礎(chǔ)和夜間胃酸分泌，也能抑制由組胺、分肽胃泌素、胰島素和食物等刺激引起的胃酸分泌，并使其酸度降低，對因化學(xué)刺激引起的腐蝕性胃炎有預(yù)防和保護(hù)作用，對應(yīng)液性胃潰瘍和上消化道出血也有明顯療效。

1．對消化道運動的作用。 1）胃運動調(diào)節(jié)作用。 離體豚鼠胃前庭部環(huán)狀肌標(biāo)本加入10-5g/ml本藥可使其自律運動的振幅減小。此外：還可以增加同一標(biāo)本在28℃時的不規(guī)則微弱運動的頻率和振幅，使其趨于規(guī)律的節(jié)律性收縮。 當(dāng)給切斷胸部迷走神經(jīng)的麻醉犬靜脈注射3mg/kg本藥后，可使其胃的不規(guī)則運動趨于規(guī)律化。對有消化系統(tǒng)疾病患者的胃幽門部運動，靜脈注射1mg/kg后，發(fā)現(xiàn)可抑制運動機(jī)能亢進(jìn)肌群的運動，同時，也發(fā)現(xiàn)可增進(jìn)運動機(jī)能低下肌群的運動。 ?2) 對消化系統(tǒng)推進(jìn)性運動誘發(fā)作用人空腸內(nèi)4～6mg/kg用藥后發(fā)現(xiàn)，可誘發(fā)成人消化系統(tǒng)生理性消化道推進(jìn)運動。 ?3) 對胃排空功能的改善有經(jīng)常性原因不明上腹部消化道不適感的慢性胃炎患者，口服200mg本藥后，可使胃排空功能的減弱得到改善，同時，還可使胃排空功能亢進(jìn)得到抑制。 ?4) 腸運動調(diào)節(jié)作用。 對離體豚鼠結(jié)腸標(biāo)本的實驗，在10-5g/ml時，對肌肉緊張度低下（低負(fù)荷時），有增加緊張的作用，對肌肉緊張度亢進(jìn)（高負(fù)荷時），有降低緊張，減小振幅的作用。對過敏性腸炎綜合征的心理勞累負(fù)荷引起的大腸運動亢進(jìn)。服用300mg本劑能夠得到抑制。對于新斯的明負(fù)

1癌性潰瘍者，使用前應(yīng)先明確診斷，以免延誤治療； 2年患者由于腎功能減退，對本品清除減少減慢，可導(dǎo)致血藥濃度升高，因此更易發(fā)生毒性反應(yīng)，出現(xiàn)眩暈、譫妄等癥狀； 3診斷的干擾：口服15分鐘內(nèi)胃液隱血試驗可出現(xiàn)假陽性；血液水楊酸濃度、血清肌酐、催乳素、氨基轉(zhuǎn)移酶等濃度均可能升高；甲狀旁腺激素濃度則可能降低； 4為避免腎毒性，用藥期間應(yīng)注意檢查腎功能； 5本品對骨髓有一定的抑制作用，用藥期間應(yīng)注意檢查血象； 6本品的神經(jīng)毒性癥狀與中樞抗膽堿藥所致者極為相似，且用擬膽堿藥毒扁豆堿治療可改善癥狀。故應(yīng)避免本品與中樞抗膽堿藥同時使用，以防加重中樞神經(jīng)毒性反應(yīng)； 7下列情況應(yīng)慎用： （1）嚴(yán)重心臟及呼吸系統(tǒng)疾患； （2）用于系統(tǒng)性紅斑狼瘡(SLE)患者，西咪替丁的骨髓毒性可能增高； （3）器質(zhì)性腦病； （4）肝腎功能損害。

出現(xiàn)皮疹的患者應(yīng)停藥觀察。