依巴斯汀片

復(fù)方利多卡因乳膏

主要成分：依巴斯汀。

本品為復(fù)方制劑，其組份為：丙胺卡因和利多卡因，每g本品含丙胺卡因25mg，利多卡因25mg。

江蘇聯(lián)環(huán)藥業(yè)股份有限公司

同方藥業(yè)集團(tuán)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040119

國(guó)藥準(zhǔn)字H20063466

適用于伴有或不伴有過(guò)敏性結(jié)膜炎的過(guò)敏性鼻炎（季節(jié)性和常年性）。慢性特發(fā)性蕁麻疹的對(duì)癥治療。

本品用于下列情況的皮層局部麻醉：1.針穿刺，如：置入導(dǎo)管或取血樣本；2.淺層外科手術(shù)。

口服，成人用量為每日一次，每次一片（10mg）。

用于皮膚：在皮膚表面涂上一層厚厚的乳膏，上蓋密封敷膜，成人和1歲以上的兒童大約1...

對(duì)本品及其輔料過(guò)敏者禁用。

本品在應(yīng)用部位可產(chǎn)生局部反應(yīng)，以蒼白、紅斑（發(fā)紅）和水腫較多見(jiàn)，這些反應(yīng)多為短暫而且輕微。使用初期也可產(chǎn)生燒灼感或瘙癢感，但比較少見(jiàn)。對(duì)酰胺類(lèi)局部麻醉藥的過(guò)敏反應(yīng)（最嚴(yán)重的反應(yīng)為過(guò)敏性休克）很罕見(jiàn)。高劑量丙胺卡因可以導(dǎo)致血中高鐵血紅蛋白的水平增加。

兒童注意事項(xiàng)： 兒童用藥的安全性尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦用藥的安全性尚未確定，孕婦和可能懷孕的婦女應(yīng)權(quán)衡利弊。動(dòng)物（大鼠）實(shí)驗(yàn)表明，本品可進(jìn)入乳汁，本品服藥期間應(yīng)避免哺乳。 老人注意事項(xiàng)： 通常老年人的生理機(jī)能衰退，應(yīng)注意從小劑量（5mg）一日一次開(kāi)始服藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥：利多卡因和丙胺卡因能通過(guò)胎盤(pán)屏障而被胎兒吸收，至今已有許多孕婦和生育年齡婦女使用利多卡因和丙胺卡因，但未發(fā)現(xiàn)生殖過(guò)程有特殊障礙的報(bào)道，如：畸形的發(fā)生率增加或其它直接或間接的胎兒受損的作用。利多卡因和丙胺卡因也從母乳中分泌，由于分泌量很少，在治療劑量水平嬰兒不會(huì)受到影響。 兒童用藥：在得到進(jìn)一步臨床資料之前，本品不能應(yīng)用于下列情況：3個(gè)月以下的嬰兒；正在接受高鐵血紅蛋白誘發(fā)劑治療的3～12個(gè)月的嬰兒。 老年用藥：本品未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

藥理作用依巴斯汀為組胺H1受體拮抗劑。本品在體內(nèi)代謝為卡巴斯汀，對(duì)組胺H1受體具有選擇性拮抗作用，能抑制組胺釋放，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的H1受體拮抗作用和抗膽堿作用很弱。毒理作用：重復(fù)給藥：大鼠口服給藥1.5、15、150mg/kg/日連續(xù)52周，大劑量組動(dòng)物肺泡腔有泡沫細(xì)胞聚集，雌鼠卵巢中黃體缺失，有囊胞形成，本試驗(yàn)的無(wú)毒性反應(yīng)劑量為15mg/kg/日。犬口服遞減劑量150、90、60mg/kg/日52周，出現(xiàn)胸腺萎縮、淋巴結(jié)輕度變性和淋巴細(xì)胞變性。生殖毒性：大鼠妊娠前和妊娠初期給予依巴斯汀，在親代動(dòng)物毒性劑量150mg/kg/日時(shí)，動(dòng)物生育力和胎兒發(fā)育未受影響。大鼠器官形成期給予依巴斯汀，在母體動(dòng)物毒性劑量100mg/kg/日時(shí)胎仔體重減輕，出生幼仔生長(zhǎng)受抑制，但未見(jiàn)致畸性。家兔器官形成期給予依巴斯汀，在母體毒性劑量120mg/kg/日時(shí)，有一只母體死亡，一只流產(chǎn)，但對(duì)胎仔無(wú)影響，未見(jiàn)致畸作用。大鼠圍產(chǎn)期和哺乳期給予依巴斯汀，200mg/kg/日組出生的幼仔生長(zhǎng)受抑制，攝食量減少，陰道發(fā)育延遲。

本品涂用于無(wú)損的皮膚表面并覆蓋密封的敷膜，通過(guò)釋放利多卡因和丙胺卡因到皮下層和皮層，通過(guò)在皮層痛覺(jué)感受器和神經(jīng)末稍處積聚利多卡因和丙胺卡因而達(dá)到皮層的麻醉作用。利多卡因和丙胺卡因?yàn)轷０奉?lèi)局部麻醉藥物，二者通過(guò)阻滯神經(jīng)沖動(dòng)的產(chǎn)生和傳導(dǎo)所需的離子流而穩(wěn)定神經(jīng)細(xì)胞膜，從而產(chǎn)生局部麻醉作用。

1.有肝功能障礙者或障礙史者慎用。 2.駕駛或操縱機(jī)器期間慎用。

?1.因?yàn)闆](méi)有足夠的有關(guān)吸收情況的資料，本品不能用于開(kāi)放性傷口，也不能用于兒童生殖器官粘膜； ?2.實(shí)驗(yàn)室試驗(yàn)結(jié)果顯示本品進(jìn)入中耳時(shí)有耳毒性作用，但在完整鼓膜的動(dòng)物外耳道無(wú)異常發(fā)現(xiàn)，本品不能應(yīng)用于受損的耳鼓膜； ?3.本品用于眼睛附近時(shí)應(yīng)特別小心，因?yàn)樗梢鸾悄ご碳し磻?yīng)； ?4.特異反應(yīng)性皮炎患者使用本品時(shí)需特別小心，較短的涂用時(shí)間即可（15～30分鐘）； ?5.對(duì)于腿部潰瘍，應(yīng)消毒后使用； ?6.使用時(shí)間延長(zhǎng)麻醉效果會(huì)減低； ?7.在得到進(jìn)一步臨床資料之前，本品不能應(yīng)用于下列情況：3個(gè)月以下的嬰兒；正在接受高鐵血紅蛋白誘發(fā)劑治療的3～12個(gè)月的嬰兒。