鹽酸米諾環(huán)素膠囊

阿維A膠囊

本品主要成份為：鹽酸米諾環(huán)素。其化學(xué)名稱為：4,7-雙（二甲氨基）-1,4,4?,5,5??,6,11,12?-八氫-3,10,12,12?-四羥基-1,11-二氧-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽。 分子式：C23H27N3O7·HCl 分子量：493.94

化學(xué)名稱為 ：全反式-9-(4-甲氧-2,3,6-三甲苯基)-3,7-二甲基2,4,6,8-壬四烯酸乙酸。

上海美優(yōu)制藥有限公司

Patheon Inc.

國(guó)藥準(zhǔn)字H10950348

注冊(cè)證號(hào)H20140215

本品適用于因葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、淋病奈瑟菌、痢疾桿菌、大腸埃希菌、克雷伯氏菌、變形桿菌、綠膿桿菌、梅毒螺旋體及衣原體等對(duì)本品敏感的病原體引起的下列感染。（1）敗血癥、菌血癥。（2）淺表性化膿性感染：毛囊炎、膿皮癥、扁桃體炎、肩周炎、淚囊炎、牙齦炎、外陰炎、創(chuàng)傷感染、癤、癤腫癥、痤瘡、手術(shù)后感染等。（3）深部化膿性疾?。喝橄傺?、淋巴管（結(jié)）炎、頜下腺炎、骨髓炎、骨炎。（4）急慢性支氣管炎、喘息型支氣管炎、支氣管擴(kuò)張、支氣管肺炎、細(xì)菌性肺炎、異型肺炎、肺部化膿癥。（5）痢疾、腸炎、感染性食物中毒、膽管炎、膽囊炎。（6）腹膜炎。（7）腎盂腎炎、腎盂炎、腎盂膀胱炎、尿道炎、膀胱炎、前列腺炎、附睪炎、宮內(nèi)感染、淋病、男性非淋菌性尿道炎。（8）中耳炎、副鼻竇炎、頜下腺炎。（9）梅毒。

用于治療嚴(yán)重銀屑病、嚴(yán)重角質(zhì)異常性疾病，詳見產(chǎn)品說明書。

口服。成人首次劑量為0.2g，以后每12小時(shí)服用本品0.1g，或每6小時(shí)服用50mg。

阿維A的劑量應(yīng)當(dāng)根據(jù)個(gè)體情況進(jìn)行調(diào)整，因?yàn)楦魅怂幬锏奈占按x率存在差異。最好為每日一次服藥，并且與食物或奶同服。以下為一般指導(dǎo)量： 成人 初始量25毫克（25毫克膠囊一粒）或30毫克（10毫克膠囊三粒）服用2~4周后可獲得滿意效果。 維持量必須根據(jù)臨床療效和耐受性來(lái)決定。一般每日25毫克~50毫克服用6-8周?？色@得理想療效。 在某些病例，有時(shí)需要將劑量增大至最大75毫克／日(25毫克膠囊三粒)。 當(dāng)大部分銀屑病皮損消退后可停止服用。復(fù)發(fā)病例可用上述方法重新治療。 在角化異常性疾病，常需要維持療法，不過應(yīng)當(dāng)使用盡可能小的劑量，如20毫克／日，一般不應(yīng)超過50毫克／日。 兒童 考慮到長(zhǎng)期治療可能出現(xiàn)的嚴(yán)重副作用，因此應(yīng)慎重評(píng)估治療的副作用和療效的平衡。一般只有當(dāng)其他療法不能使用時(shí)才能應(yīng)用阿維A酸。 劑量應(yīng)根據(jù)患者體重進(jìn)行計(jì)算，每日劑量約為0.5毫克／千克，部分病例可短時(shí)間使用大劑量（高達(dá)1毫克／千克／日）藥物，但最大不能超過35毫克／日?？紤]到長(zhǎng)期治療的副作用，維持劑量應(yīng)控制在盡可能低水平。 聯(lián)合療法 當(dāng)本品與其它療法聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，根據(jù)患者的個(gè)體反應(yīng)，可以適當(dāng)減少本品的劑量。 正規(guī)外用療

對(duì)本品及其他四環(huán)素類過敏者禁用。

服用本品的患者大多數(shù)會(huì)發(fā)生一些不良反應(yīng)。這種不良反應(yīng)往往在減量或停藥后消失，在治療開始階段有時(shí)可見銀屑病癥狀有所加重。 最多見的不良反應(yīng)為維生素A過多癥的表現(xiàn)如嘴唇干燥，使用脂性軟膏可使該不良反應(yīng)減輕。 粘膜和移行上皮可發(fā)生干燥或發(fā)生炎癥性損害。有時(shí)這種情況會(huì)導(dǎo)致鼻出血和鼻炎，眼部癥狀（干眼癥、結(jié)膜炎）和對(duì)角膜眼鏡片的不耐受。角膜潰瘍罕見。 還可發(fā)生唇炎、口角皸裂、口腔干燥和口渴。偶有發(fā)生口炎、齒齦炎及味覺異常者。 在本品治療過程中，由白色念珠茵所致的外陰陰道炎的發(fā)生率也有所上升。 治療過程中可發(fā)生全身皮膚變薄、脫屑，特別在掌跖更明顯。 常見脫發(fā)、甲脆和甲溝炎。偶見大皰性皮疹和發(fā)質(zhì)異常。在少數(shù)情況下，還可發(fā)生光敏反應(yīng)。 上述副作用一般在停藥后都可恢復(fù)。 雖然顱內(nèi)高壓（假性腦瘤）罕見，但有時(shí)可有頭痛?；颊呷绯霈F(xiàn)劇烈頭痛、惡心、嘔吐和視力異常，應(yīng)立即停用本品并請(qǐng)神經(jīng)科醫(yī)生進(jìn)行診治，有時(shí)可見視力模糊和夜間視力下降（見【注意事項(xiàng)】）。 偶見肌肉、關(guān)節(jié)和骨骼疼痛。維持治療可導(dǎo)致已存在的脊柱骨質(zhì)增生加重、出現(xiàn)新的骨質(zhì)增生性病變和導(dǎo)致骨骼外鈣化，這些變化在長(zhǎng)期維甲酸治療中也可見到。 偶見外周水腫和皮

兒童注意事項(xiàng)： 由于本品可引起牙齒永久性變色，牙釉質(zhì)發(fā)育不良，并抑制骨骼的發(fā)育生長(zhǎng)，故不推薦用于8歲以下的兒童，除非預(yù)期的利益高于可能的危險(xiǎn)。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 1.動(dòng)物研究結(jié)果表明四環(huán)素類藥物可通過胎盤，可在胎兒組織中發(fā)現(xiàn)而對(duì)胎兒的發(fā)育產(chǎn)生毒性作用(通常與骨骼發(fā)育的延遲有關(guān))。在動(dòng)物懷孕早期接受治療可出現(xiàn)胚胎中毒的跡象。 2.鹽酸米諾環(huán)素，和其它四環(huán)素類抗生素一樣，可通過胎盤，孕婦服用后可引致胎兒損害。如果在懷孕期間服用鹽酸米諾環(huán)素或在服藥期間懷孕，應(yīng)告知患者藥物對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)。 3.牙齒發(fā)育期間(孕后期)使用四環(huán)素類可引起牙齒的永久變色。牙釉質(zhì)的發(fā)育不全亦有報(bào)道。 4.在妊娠的后三個(gè)月服用四環(huán)素類藥物可在胎兒骨骼中形成穩(wěn)定的鈣復(fù)合物。在未發(fā)育完全的嬰幼兒中服用四環(huán)素類藥物(每6小時(shí)25mg/kg)可觀察到腓骨生長(zhǎng)速度的降低。腓骨生長(zhǎng)速度的變化在停藥后可恢復(fù)。 5.在上市后臨床經(jīng)驗(yàn)報(bào)道中，有先天性畸形，包括四肢減少的發(fā)生。 6.鹽酸米諾環(huán)素可在人乳中分泌;因此，應(yīng)決定是停止哺乳還是停止用藥。 老人注意事項(xiàng)： 本品的臨床試驗(yàn)沒有包括足夠多的65歲以上的患者，所以不能判斷老年人用藥后的反應(yīng)是否和年輕人相同。老年患者的劑量選擇要謹(jǐn)慎，通常從最小劑量開始，因?yàn)槔夏耆顺霈F(xiàn)肝臟、腎臟或心臟功能降低的可能較高，并可能同時(shí)患有其它疾病或正在使用其它藥物治療。

孕婦及哺乳期婦女用藥：詳見說明書。兒童用藥：考慮到長(zhǎng)期治療可能出現(xiàn)的嚴(yán)重不良反應(yīng)，因此應(yīng)慎重進(jìn)行利弊評(píng)估。一般只有當(dāng)其他療法不能使用時(shí)才能應(yīng)用阿維A。老年用藥：同成人用藥。

藥理學(xué)本品為半合成四環(huán)素類廣譜抗生素，具高效和長(zhǎng)效性，在四環(huán)素類抗生素中，本品的抗菌作用最強(qiáng)?？咕V與四環(huán)素相近。對(duì)革蘭陽(yáng)性菌包括耐四環(huán)素的金黃色葡萄球菌、鏈球菌等和革蘭陰性菌中的淋病耐瑟菌均有很強(qiáng)的作用；對(duì)革蘭陰性桿菌的作用一般較弱；本品對(duì)沙眼衣原體和溶脲支原體亦有較好的抑制作用。近年來(lái)由于濫用四環(huán)素類抗生素，現(xiàn)大多數(shù)常見革蘭陽(yáng)性和陰性菌均對(duì)本品耐藥。本品的作用機(jī)制是與核糖體30S亞基的A位置結(jié)合，阻止肽鏈的延長(zhǎng)，從而抑制細(xì)菌或其他病原微生物的蛋白質(zhì)合成。本品系抑菌藥，但在高濃度時(shí)，也具有殺菌作用。毒理學(xué)本品能導(dǎo)致實(shí)驗(yàn)動(dòng)物（大鼠、狗和猴）的甲狀腺變?yōu)楹谏?。大鼠給予本品進(jìn)行慢性治療，結(jié)果導(dǎo)致甲狀腺腫，甚至甲狀腺瘤。本品亦能導(dǎo)致大鼠和狗的甲狀腺增生。

1肝、腎功能不全、食道通過障礙者、老年人、口服吸收不良或不能進(jìn)食者及全身狀態(tài)惡化患者（因易引發(fā)維生素K缺乏癥）慎用。 2由于具有前庭毒性，本品已不作為腦膜炎奈瑟菌帶菌者和腦膜炎奈瑟菌感染的治療藥物。 3對(duì)本品過敏者有可能對(duì)其他四環(huán)素類也過敏。 4由于可致頭暈、倦怠等，汽車駕駛員、從事危險(xiǎn)性較大的機(jī)器操作及高空作業(yè)者應(yīng)避免服用本品。 5本品滯留于食道并崩解時(shí)，會(huì)引起食道潰瘍，故應(yīng)多飲水，尤其臨睡前服用時(shí)。 6急性淋病奈瑟菌性尿道炎患者疑有初期或二期梅毒時(shí)，通常應(yīng)進(jìn)行暗視野檢查，疑有其他類型梅毒時(shí)，每月應(yīng)進(jìn)行血清學(xué)檢查，并至少進(jìn)行4個(gè)月。 7嚴(yán)重腎功能不全患者的劑量應(yīng)低于常用劑量，如需長(zhǎng)期治療，應(yīng)監(jiān)測(cè)血藥濃度。 8用藥期間應(yīng)定期檢查肝、腎功能。 9本品較易引起光敏性皮炎，故用藥后應(yīng)避免日曬。 10對(duì)實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)的干擾：①測(cè)定尿鄰苯二酚胺（Hingerty法）濃度時(shí)，由于本品對(duì)螢光的干擾，可能使測(cè)定結(jié)果偏高；②可能使堿性磷酸酶、血清淀粉酶、血清膽紅素、血清氨基轉(zhuǎn)移酶（AST、ALT）的測(cè)定值升高。/br 11本品可與食品、牛奶或含碳酸鹽飲料同服。

1.孕婦及哺乳期婦女禁用；2.避免與光敏感藥物同時(shí)使用；3.定期檢查肝功能；4.避免強(qiáng)烈日光或紫外線照射；5.出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)時(shí)應(yīng)立即停藥。