阿奇霉素片

氧氟沙星眼膏

本品主要成分為阿奇霉素，其化學(xué)名為（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R）-13-[（2，6-二脫氧-3-C-甲基-3-O-甲基-a-L-核-已吡喃糖基）氧]-2-乙基-3，4，10-三羥基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脫氧-3-（二甲氨基）-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環(huán)十五烷-15酮。其化學(xué)結(jié)構(gòu)式:分子式：C38H72N2O12分子量：749.00。

氧氟沙星

石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司

參天制藥株式會(huì)社滋賀工廠

國(guó)藥準(zhǔn)字H20031081

國(guó)藥準(zhǔn)字J20160051

（1）化膿性鏈球菌引起的急性咽炎、急性扁桃體炎。（2）敏感細(xì)菌引起的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作。（3）肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌以及肺炎支原體所致的肺炎。（4）沙眼衣原體及非多種耐藥淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宮頸炎。（5）敏感細(xì)菌引起的皮膚軟組織感染。

對(duì)氧氟沙星敏感的葡萄球菌屬，鏈球菌屬，肺炎球菌，細(xì)球菌屬，棒狀桿菌屬，布蘭氏卡他菌，假單胞菌屬，綠膿桿菌，嗜血桿菌[流感桿菌，結(jié)膜炎嗜血桿菌(郭-威二氏桿菌)]，摩拉克氏菌屬(摩-阿二氏桿菌)，沙雷氏菌屬，克雷白氏菌屬，變形桿菌屬，不動(dòng)桿菌屬，厭氧菌屬(丙酸桿菌)，沙眼衣原體引起的下述感染性疾?。貉鄄€炎，麥粒腫，淚囊炎，結(jié)膜炎，內(nèi)瞼腺炎，角膜炎，角膜潰瘍，術(shù)后感染性疾病，沙眼。

口服，在飯前1小時(shí)或飯后2小時(shí)服用。 成人用量： 1?沙眼衣原體或敏感淋病奈瑟菌所致性傳播疾病，僅需單次口服本品1.0g。 2?對(duì)其他感染的治療：第1日，0.5g頓服，第2～5日，一日0.25g頓服；或一日0.5g頓服，連服3日。 小兒用量： 治療中耳炎、肺炎，第1日，按體重10mg/kg頓服（一日最大量不超過0.5g），第2～5日，每日按體重5mg/kg頓服（一日最大量不超過0.25g）或按如下方法給藥：體重（kg）首日第2～5日15～250.2g頓服0.1g頓服26～350.3g頓服0.15g頓服36～45。

一般1天3次適量涂于結(jié)膜囊內(nèi)。根據(jù)癥狀可適當(dāng)增減。

對(duì)阿奇霉素、紅霉素或其他任何一種大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者禁用。

在調(diào)查的共計(jì)2360例中，有14例(0.59%)出現(xiàn)了不良反應(yīng)。主要不良反應(yīng)為眼瞼瘙癢感3件(0.13%)，眼瞼腫脹3件(0.13%)，眼瞼炎2件(0.08%)，結(jié)膜充血2件(0.08%)，眼痛2件(0.08%)眼瞼發(fā)紅2件(0.08%)等(換證結(jié)束時(shí))。1.嚴(yán)重不良反應(yīng)(偶然:0.1%以下；有時(shí):0.1～0.5%；無(wú)特定:5%以上或頻率不詳):休克:偶然會(huì)引起休克樣癥狀(惡心，四肢發(fā)冷，呼吸困難等)，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)應(yīng)停止給藥，予以妥善的處置。2.其他不良反應(yīng):發(fā)現(xiàn)不良反應(yīng)時(shí)應(yīng)采取停止給藥等妥善的處置。

兒童注意事項(xiàng)： 無(wú)論何種感染，建議阿奇霉素在兒童中的總劑量最高不超過1500mg。阿奇霉素片劑僅適用于體重大于45公斤的兒童，用法與用量同成人。兒童藥代動(dòng)力學(xué)資料提示兒童20mg/kg與成人1200mg劑量相當(dāng)，但其Cmax值更高。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 動(dòng)物生殖研究表明阿奇霉素可穿過胎盤，但對(duì)胎兒無(wú)損害跡象。尚無(wú)本品在母乳中分泌及用于妊娠和哺乳人群的安全性資料，故只有在妊娠或哺乳期婦女無(wú)適當(dāng)選擇余地時(shí)才可使用本品。 老人注意事項(xiàng)： 給藥方法及劑量同成人。

阿奇霉素為15元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。體外試驗(yàn)證明阿奇霉素對(duì)臨床上多種常見致病菌有抗菌作用，包括：革蘭陽(yáng)性需氧菌：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌（A組b溶血性鏈球菌）、肺炎（鏈）球菌、a溶血性鏈球菌（草綠色鏈球菌）和其他鏈球菌、白喉（棒狀）桿菌。本品對(duì)于耐紅霉素的革蘭陽(yáng)性細(xì)菌，包括糞鏈球菌（腸球菌）以及耐甲氧西林葡萄球菌菌株呈現(xiàn)交叉耐藥性。革蘭陰性需氧菌：流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他摩拉菌、不動(dòng)桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團(tuán)菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性桿菌、類志賀吡鄰單胞菌。本品對(duì)下列革蘭陰性菌的活性視菌株而定，并需作敏感性測(cè)定：大腸埃希菌、傷寒沙門菌、腸肝菌屬、親水性單胞菌、克雷白菌屬。厭氧菌：脆弱類桿菌、類桿菌屬、產(chǎn)氣莢膜桿菌、消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。性傳播疾病微生物：梅毒螺旋體、淋病奈瑟菌、杜克嗜血桿菌。其他微生物：包括特南包柔螺旋體（Lyme病體）、肺炎支原體、人型支原體、解脲支原體、沙眼衣原體、卡氏肺孢子蟲、鳥分枝桿菌屬、彎曲菌屬、單核細(xì)胞增多性李斯德桿菌。下列革蘭陰性菌通常是耐藥的：變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根桿菌、假單胞桿菌。作用機(jī)制與紅霉素相同，主要與細(xì)菌核糖體的50S亞單位結(jié)合，抑制依賴于RNA的蛋白合成。

氧氟沙星特異性阻礙細(xì)菌的DNA合成，抗菌作用為殺菌型，MIC濃度下出現(xiàn)溶菌現(xiàn)象。此外，本品可破壞沙眼衣原體發(fā)育環(huán)的原體。2.抗菌作用:氧氟沙星具有廣譜抗菌作用。本品對(duì)葡萄球菌屬，包括肺炎球菌的鏈球菌屬，細(xì)球菌屬，棒狀桿菌屬等革蘭氏陽(yáng)性菌及布蘭氏卡他菌，包括綠膿桿菌的假單胞菌屬，嗜血桿菌屬，摩拉克氏菌屬，沙雷氏菌屬，克雷白氏菌屬，變形桿菌屬，不動(dòng)桿菌屬等革蘭氏陰性菌及厭氧菌的丙酸桿菌等引起的眼感染性疾病的致病菌具有極強(qiáng)的抗菌作用。此外，本品具有抗衣原體活性，對(duì)沙眼衣原體有抗菌作用，衣原體對(duì)本品也較難產(chǎn)生耐藥性。3.對(duì)各疾病的臨床效果:以外眼部感染性疾病為對(duì)象，對(duì)126個(gè)病例進(jìn)行了臨床試驗(yàn)，其各種疾病的臨床效果如下表。疾病名稱有效率*(%)(有效以上)眼瞼炎100.0(6/6)麥粒腫87.5(7/8)淚囊炎85.7(6/7)結(jié)膜炎**96.0(48/50)瞼板腺炎100.0(1/1)角膜炎100.0(5/5)角膜潰瘍100.0(13/13)沙眼97.7(42/43)****:并發(fā)多種疾病時(shí)分別作為1個(gè)病例計(jì)入各種疾病。**:除外沙眼。***:包括未發(fā)表病例。4.對(duì)各有效菌種的臨床效果:上述

1進(jìn)食可影響阿奇霉素的吸收，故需在飯前1小時(shí)或飯后2小時(shí)口服。2輕度腎功能不全患者(肌酐清除率40ml/分鐘)不需作劑量調(diào)整，但阿奇霉素對(duì)較嚴(yán)重腎功能不全患者中的使用尚無(wú)資料，給這些患者使用阿奇霉素時(shí)應(yīng)慎重。3由于肝膽系統(tǒng)是阿奇霉素排泄的主要途徑，肝功能不全者慎用，嚴(yán)重肝病患者不應(yīng)使用。用藥期間定期隨訪肝功能。4用藥期間如果發(fā)生過敏反應(yīng)(如血管神經(jīng)性水腫、皮膚反應(yīng)、Stevens-Johnson綜合征及毒性表皮壞死等)，應(yīng)立即停藥，并采取適當(dāng)措施。5治療期間，若患者出現(xiàn)腹瀉癥狀，應(yīng)考慮假膜性腸炎發(fā)生。如果診斷確立，應(yīng)采取相應(yīng)治療措施，包括維持水、電解質(zhì)平衡、補(bǔ)充蛋白質(zhì)等。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示本品對(duì)胎兒無(wú)影響，但在人類孕婦中應(yīng)用尚缺乏經(jīng)驗(yàn)，故在孕婦中應(yīng)用須充分權(quán)衡利弊。尚無(wú)資料顯示本品是否可分泌至母乳中，故哺乳期婦女應(yīng)用須謹(jǐn)慎考慮。治療小于6個(gè)月小兒中耳炎、社區(qū)獲得性肺炎及小于2歲小兒咽炎或扁桃體炎的療效與安全性尚未確定。

1.本品不可長(zhǎng)期使用。沙眼患者一般用藥8周，之后繼續(xù)用藥時(shí)應(yīng)慎重。為了防止耐藥菌的出現(xiàn)等，原則上應(yīng)確認(rèn)敏感性，將用藥期限限制在治療疾病所需的最少時(shí)間以內(nèi)。2.本品僅用于涂眼。