拉坦前列素滴眼液

色甘酸鈉氣霧劑

拉坦前列素

色甘酸鈉

大連美羅大藥廠

山東京衛(wèi)制藥有限公司

國藥準字H20057724

國藥準字H37022929

適用于患有開角型青光眼和高眼壓癥患者降低眼內(nèi)壓，以及對其他降眼內(nèi)壓藥物不能耐受或者療效差（多次測量達不到目標眼壓降低標準）的患者。

用于預(yù)防和治療支氣管哮喘、過敏性哮喘及過敏性鼻炎。

成人推薦劑量（包括老年人）：每次一滴，每天一次，滴于患眼。晚間使用效果最好。適利達不可超過每天使用一次，因為用藥次數(shù)增加會削弱降眼壓效果。如果忘記用藥，在下次用藥時仍應(yīng)按常規(guī)用藥。如果還需使用其他眼用藥物，至少應(yīng)間隔5分鐘用藥。在人類，眼壓下降始于用藥后約3-4小時，8-12小時達到最大降眼壓效果。降眼壓作用可維持至少24小時。

氣霧吸入，每次3.5～7mg，即1～2噴，每日3～4次。 ·使用時除去罩殼帽，瓶身倒置，搖勻； ·緩慢呼氣； ·將罩殼口含在口中，對準咽喉，在深深吸氣的同時立即撳壓閥門，使藥霧充分吸入； ·屏息十秒，以便使藥物充分發(fā)揮作用； ·如需再次吸入，至少等一分鐘后，再按圖示二、三、四重復(fù)操作。

妊娠期、哺乳期婦女禁用。

對本品及氟里昂過敏者禁用

兒童注意事項： 兒童用藥的安全性與有效性尚未建立。本品不推薦用于兒童。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.孕婦：本品對人類妊娠安全性的影響尚未建立，但它對妊娠過程可能存在潛在的藥理學(xué)影響，所以，孕婦不應(yīng)使用適利達滴眼液。2.哺乳期：拉坦前列素及其代謝物可能會進入乳汁，故哺乳婦女不應(yīng)使用適利達，或者停止哺乳。 老人注意事項： 尚不明確。

活性成份拉坦前列素為前列腺素F2α的類似物，是一種選擇性前列腺素FP受體激動劑，能通過增加房水流出而降低眼壓。在人類，降低眼壓約從給藥后3-4小時開始，8-12小時達到最大作用。降眼壓作用至少可維持24小時。動物和人類的研究均顯示藥物主要作用機制為增加房水的葡萄膜鞏膜旁道流出，雖然在人類也有報道增加了房水流出的便利度（減少引流阻力）。關(guān)鍵性臨床研究證明適利達單藥治療有效。雖然未進行明確的聯(lián)合用藥臨床研究，但一項為期3個月的研究顯示拉坦前列素與β-腎上腺素阻斷劑（噻嗎洛爾）合用有效。短期研究(1或2周)顯示拉坦前列素與腎上腺素激動劑（dipivalylepinephrine），口服碳酸酐酶抑制劑（乙酰唑2胺）合用效果疊加，與膽堿激動劑(毛果蕓香堿)合用效果至少部分疊加。臨床研究還顯示拉坦前列素對房水的產(chǎn)生無明顯影響，對血液-房水屏障無任何作用按臨床劑量使用以及在猴子的研究中，拉坦前列素對眼內(nèi)的血循環(huán)無影響或影響可忽略不計。但局部用藥可能發(fā)生輕至中度的結(jié)膜或鞏膜充血。行囊外晶體摘除的猴子長期使用拉坦前列素，用熒光血管造影術(shù)確定不會影響視網(wǎng)膜血管。拉坦前列素短期治療不會引起后房人工晶體熒光素滲漏。臨床治療劑量的拉坦前列素對心血管或呼吸系統(tǒng)未發(fā)現(xiàn)有明顯的藥理作用。用數(shù)種動物進行了拉坦前列素的眼部和全身毒性作用研究。總的來說，拉坦前列素可很好地耐受，安全范圍很大，臨床眼用劑量和全身毒性劑量至少相差1000倍。未經(jīng)麻醉的猴子靜脈注射高劑量拉坦前列素（約為臨床劑量/公斤體重的100倍），觀察到呼吸頻率增加，可能反映了短暫的支氣管收縮。動物試驗中未發(fā)現(xiàn)拉坦前列素有致敏性的特性。在家兔和猴子，拉坦前列素劑量達100mcg/眼/天時也未觀察到眼部毒性作用（臨床劑量為1.5mcg/眼/天）。但拉坦前列素引起猴子虹膜色素增加。色素增加的機制似乎是刺激了虹膜黑素細胞內(nèi)黑色素的產(chǎn)生，但未觀察到增殖性改變。虹膜色素改變可能是永久性的。在長期眼毒性研究中，給予拉坦前列素6mcg/眼/天還引起瞼裂加大，該作用可逆并只在劑量高于臨床劑量時發(fā)生。這一作用在人類未觀察到。拉坦前列素在細菌突變逆轉(zhuǎn)試驗，小鼠淋巴瘤的基因突變試驗和小鼠微核試驗中均呈陰性。體外人淋巴細胞試驗中觀察到染色體異常。前列腺素F2α，一種正常情況下存在的前列腺素，也觀察到類似作用，表明該作用為這一類物質(zhì)所共有。關(guān)于致突變試驗，進行了大鼠體內(nèi)和體外的不定期DNA合成研究，結(jié)果呈陰性，表明拉坦前列素無致突變作用。小鼠和大鼠的致癌試驗也呈陰性。3動物試驗中未發(fā)現(xiàn)拉坦前列素對雄性和雌性生育力有任何影響。在大鼠胚胎毒性研究中，拉坦前列素靜脈給藥劑量5，50和250mcg/kg/天未觀察到任何胚胎毒性。但在家兔，拉坦前列素劑量5mcg/kg/天或以上時可引起胚胎死亡。劑量5mcg/kg/天（約為臨床劑量的100倍）可引起明顯的胚胎胎兒毒性，表現(xiàn)為晚期吸收和流產(chǎn)發(fā)生率增加以及胎兒重量降低。未發(fā)現(xiàn)任何致畸作用。

偶有排尿困難；氣霧吸入可致刺激性咳嗽。

尚不明確

1．由于本品系預(yù)防性地阻斷肥大細胞脫顆粒，而非直接舒張支氣管，因此對于支氣管哮喘病例應(yīng)在發(fā)病季節(jié)之前2～3周提前用藥； 2．極少數(shù)人在開始用藥時出現(xiàn)哮喘加重，此時可先吸入少許擴張支氣管的氣霧劑，如沙丁胺醇； 3．不要中途突然停藥，以免引起哮喘復(fù)發(fā)； 4．肝腎功能不全者慎用； 5．本品起效較慢，需連用數(shù)日甚至數(shù)周后才起作用，故對正在發(fā)作的哮喘無效； 6．首次使用或用后放置一周以上再使用時，應(yīng)先向空氣中試噴；如遇噴不出情況，請確認使用是否正確或檢查噴孔是否堵塞； 7．連續(xù)使用數(shù)次后，須取下罩殼，用溫水浸泡沖洗，擦凈晾干后重新安裝，以防噴孔堵塞； 8．本品系受壓容器，嚴禁受熱、撞擊或在瓶上戳刺，即使將藥用完也應(yīng)避免； 9．請將此藥品放在兒童不能接觸的地方