馬來酸噻嗎洛爾滴眼液

布地奈德吸入粉霧劑

本品主要成份為：馬來酸噻嗎洛爾?；瘜W(xué)名稱為：(-)-1-(叔丁氨基)-3-[(4-嗎啉基-1,2,5-噻二唑-3-基)氧]-2-丙醇順丁烯二酸鹽。分子式：C13H24N4O3S·C4H4O4，分子量：432.49。

布地奈德。

沈陽圣元藥業(yè)有限公司

Orion Corporation Orion Pharma

國藥準(zhǔn)字H20055531

H20140421

對原發(fā)性開角型青光眼具有良好的降低眼內(nèi)壓療效。對于某些繼發(fā)性青光眼，高眼壓癥，部分原發(fā)性閉角型青光眼以及其他藥物及手術(shù)無效的青光眼，加用本品滴眼可進(jìn)一步增強降眼壓效果。

適用于需使用糖皮質(zhì)激素維持治療以控制基礎(chǔ)炎癥輕度、中度和重度持續(xù)性哮喘患者。

滴眼，一次1滴，一日1～2次，如眼壓已控制，可改為一日1次。如原用其他藥物，在改用本品治療時，原藥物不易突然停用，應(yīng)自滴用本品的第二天起逐漸停用。

口腔吸入，本品的劑量應(yīng)依不同的病人加以調(diào)整。建議患者長期規(guī)則用藥。使用方法詳見“...

1、支氣管哮喘者或有支氣管哮喘史者，嚴(yán)重慢性阻塞性肺部疾病。2、竇性心動過緩，Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯，明顯心衰，心源性休克。3、對本品過敏者。

糖皮質(zhì)激素吸入用藥的系統(tǒng)副作用明顯低于口服給藥，文獻(xiàn)報道和上市后經(jīng)驗提示可能發(fā)生以下不良反應(yīng)： 一、常見（≥1/100，

兒童注意事項： 本品對于兒童的安全性和療效尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品對于孕婦的安全性尚未確定。 滴眼后可在哺乳期婦女乳汁中測到本品，因?qū)κ谌閶雰壕哂卸喾N潛在不良反應(yīng)需根據(jù)滴用本品對母親的重要性決定終止哺乳或終止用藥。 老人注意事項： 尚不明確。

1藥理作用馬來酸噻嗎洛爾是一種非選擇性b-腎上腺能受體阻滯劑，沒有明顯的內(nèi)源性擬交感活性和局麻作用，對心肌無直接抑制作用。本品為馬來酸噻嗎洛爾滴眼劑，對高眼壓患者和正常人均有降低眼內(nèi)壓作用。其降低眼內(nèi)壓的確切機理尚不清楚，眼壓描記和房水熒光光度研究提示本品的降眼壓作用與減少房水生成有關(guān)。 2非臨床毒理研究致癌性：動物實驗顯示長期大量口服馬來酸噻嗎洛爾可使雄性大鼠腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤，雌性小鼠良性及惡性肺部腫瘤，良性子宮息肉及乳腺癌的發(fā)生率明顯增高。生殖毒性：動物實驗顯示大劑量口服馬來酸噻嗎洛爾，對雄、雌性小鼠的生殖功能均無影響。

局部抗炎作用 糖皮質(zhì)激素在哮喘和慢性阻塞性肺病治療中的確切機制尚不十分清楚。糖皮質(zhì)激素的抗炎作用，如抑制炎性介質(zhì)的釋放和抑制細(xì)胞因子介導(dǎo)的免疫反應(yīng)，可能在哮喘治療中起重要作用。以激素對糖皮質(zhì)激素受體的親和力大小來比較，布地奈德的內(nèi)在效力比潑尼松龍高約15倍。 一項比較吸入和口服布地奈德對哮喘作用的臨床研究證實，吸入布地奈德的作用與安慰劑相比有顯著差異，而口服的與安慰劑相比無顯著差異。因此吸入常規(guī)劑量的布地奈德的治療作用只能用其對呼吸道的直接作用來解釋。 對動物和患者所進(jìn)行的誘發(fā)試驗顯示：布地奈德具有抗過敏和抗炎作用，能緩解速發(fā)及遲發(fā)過敏反應(yīng)所引起的支氣管阻塞。 對哮喘惡化的作用 研究發(fā)現(xiàn)，吸入布地奈德一日一次或一日二次，可有效地預(yù)防兒童和成人哮喘的惡化。 對運動誘發(fā)的哮喘的作用 吸入布地奈德一日一次或一日二次可有效地預(yù)防運動誘發(fā)的支氣管收縮。 對氣道反應(yīng)性的影響 在高反應(yīng)性患者，布地奈德能降低氣道對直接和間接刺激的反應(yīng)。 對慢性阻塞性肺病(COPD)的作用 患輕至中度COPD的患者，吸入布地奈德400μg，一天二次，與安慰劑相比，治療3－6個月后，可改善患者的FEV1，在三年的治療中可

1.當(dāng)出現(xiàn)呼吸急促、脈搏明顯減慢、過敏等癥狀時，請立即停止使用本品。2.使用中若出現(xiàn)腦供血不足癥狀時應(yīng)立即停藥。3.心功能損害者，使用本品時應(yīng)避免服用鈣離子拮抗劑。4.對無心衰史的患者，如出現(xiàn)心衰癥狀應(yīng)立即停藥。5.正在服用兒茶酚胺耗竭藥（如利血平）者，使用本品時應(yīng)嚴(yán)密觀察。6.冠狀動脈疾患、糖尿病、甲狀腺機能亢進(jìn)和重癥肌無力患者，用本品滴眼時需遵醫(yī)囑。7.本品慎用于自發(fā)性低血糖患者及接受胰島素或口服降糖藥治療的患者，因β受體阻滯劑可掩蓋低血糖癥狀。8.本品不易單獨用于治療閉角型青光眼。9.與其他滴眼液聯(lián)合使用時，請間隔10分鐘以上。10.定期復(fù)查眼壓，根據(jù)眼壓變化調(diào)整用藥方案。11.用前應(yīng)搖勻，避免容器尖端接觸眼睛，防止滴眼液污染。

1.運動員慎用。 2.不應(yīng)試圖靠本品快速緩解哮喘急性發(fā)作，此時仍需吸入短效支氣管擴張劑。如發(fā)現(xiàn)患者使用短效支氣管擴張劑無效，或他們所需的吸入劑量較平時增加，則應(yīng)就診。此時應(yīng)考慮增強抗炎治療，如吸入較高劑量的本品或口服一療程糖皮質(zhì)激素。 3.本品是一種預(yù)防治療藥物， 因而， 盡管在病癥不發(fā)作時也應(yīng)該常規(guī)使用以獲得最佳的治療效果， 不可突然停藥。 4.對于由糖皮質(zhì)激素口服治療過渡到吸入治療的患者需特別觀察。對于腎上腺功能損傷的患者改為吸入治療時，在緊急情況下，如創(chuàng)傷、手術(shù)、感染或哮喘惡化時，需要額外的全身糖皮質(zhì)激素治療。這也適用于那些長期接受高劑量吸入性糖皮質(zhì)激素治療的患者，這些患者的腎上腺功能可能已經(jīng)損傷，其可能導(dǎo)致臨床上嚴(yán)重的腎上腺抑制。 5.在撤除期，盡管患者呼吸功能得到維持甚至得到改善，但一些患者有非特異性的不適感，應(yīng)該鼓勵這些患者繼續(xù)使用吸入性糖皮質(zhì)激素而減少使用甚至不使用口服糖皮質(zhì)激素，除非臨床上表現(xiàn)為不利的體征，例如出現(xiàn)腎上腺抑制的征象時。 6.以糖皮質(zhì)激素的吸入治療替代口服治療，有時可能導(dǎo)致以前口服糖皮質(zhì)激素治療所掩蓋的癥狀，例如過敏性鼻炎、濕疹、肌痛或者關(guān)節(jié)痛。這時應(yīng)給予