茶堿緩釋膠囊

噻托溴銨粉吸入劑

本品主要成分為茶堿，化學名稱為1，3-二甲基黃嘌呤。其分子式：C7H8N4O2，分子量：180。

本品主要成份為噻托溴銨。輔料：乳糖。

上海愛的發(fā)制藥有限公司

Boehringer Ingelheim Pharma Gm

國藥準字H20010412

進口藥品注冊證號H20100194

⒈用于緩解或預防各年齡組成人和3歲以上兒童的支氣管哮喘的發(fā)作。本品用于哮喘急性發(fā)作后的維持治療能有效地防止再次發(fā)作。與β2受體激動劑或糖皮質(zhì)激素合用其療效比單用任何一種藥物更佳，且不良反應(yīng)降低，耐受性更好。⒉也適用于慢性支氣管炎和肺氣腫伴有的支氣管痙攣的癥狀。

噻托溴銨是一個支氣管擴張劑，適用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的維持治療，包括慢性支氣管炎和肺氣腫，伴隨性呼吸困難的維持治療及急性發(fā)作的預防。

口服。每日給藥1次，由于哮喘往往在凌晨發(fā)作或在凌晨加重，服藥時間最好選在晚上8～9點鐘。 1?成人患者：一般每日1粒（200mg），病情較重者或慢性患者加服1粒（200mg，早上8～9點鐘），但須根據(jù)個體差異，從小劑量開始，逐漸增加用藥量，最大用量不宜超過每日600mg。劑量較大時，可每日早晚2次分服，并盡量行血藥濃度測定調(diào)節(jié)劑量。 2?3歲以上的兒童患者可以按100mg開始治療，每日最大劑量不應(yīng)超過10mg/kg。

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對茶堿不能耐受的病人禁用，未治愈的潛在癲癇患者及急性心肌梗死伴有血壓降低者禁用。

1.循環(huán)系統(tǒng)：偶見心動過速、室性期外收縮、面部潮紅、胸部壓迫感等。2.神經(jīng)系統(tǒng)：偶見頭痛、震顫、興奮、發(fā)熱、嗜睡、盜汗等，罕見耳鳴、麻木感、不安感、頭昏、眩暈等。3.消化系統(tǒng)：偶見噯氣、腹痛、胃酸過多等。4.過敏反應(yīng)：偶見瘙癢，罕見皮疹，出現(xiàn)時應(yīng)停藥。5.其它：偶見口渴、疲勞、倦怠感等。6.耐受性：常規(guī)使用本品可產(chǎn)生與其它長效腎上腺素β2受體激動藥及短效β2受體激動藥類似的影響，如支氣管擴張的失敏。

兒童注意事項： 小兒的藥物消除率較高，達到有效的血藥濃度需用較大劑量，用藥時應(yīng)監(jiān)測其血藥濃度。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦和哺乳期婦女盡量避免使用茶堿制劑。 老人注意事項： 老年患者對茶堿的消除率可能會有不同，因此需檢測血藥濃度并維持在7.5～12.5μg/毫升。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚無妊娠狀態(tài)下使用噻托溴銨的臨床資料。動物試驗顯示與母體毒性有關(guān)的生殖毒性 (參見臨床前安全性資料 (毒理學) ) 。尚未明確人類是否存在上述潛在風險。因此，思力華應(yīng)只在具有明確適應(yīng)癥的情況下用于孕婦。尚未明確噻托溴銨在人類是否會分泌到乳汁中。盡管針對嚙齒類動物的試驗顯示僅有少量噻托溴銨分泌進入乳汁，但是不推薦在哺乳期使用思力華。噻托溴銨是長效化合物。在決定繼續(xù)還是中斷哺乳，抑或繼續(xù)還是中斷思力華治療時，應(yīng)權(quán)衡母乳喂養(yǎng)對嬰兒的受益和思力華治療對該女性的受益。 兒童用藥：早產(chǎn)兒和新生兒

茶堿可直接松馳支氣管平滑肌，對處于收縮痙攣狀態(tài)的支氣管作用尤為明顯，并可抑制肥大細胞和嗜堿性粒細胞釋放組胺，具有一定的抗炎作用。能加強膈肌收縮力，降低易疲勞性，從而改善慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者膈肌收縮力。茶堿還有增強心肌收縮和輕微的利尿作用。

1.藥理作用：噻托溴銨是一個長效抗膽堿能藥物。通過和支氣管平滑肌上的毒蕈堿受體結(jié)合，噻托溴銨可抑制副交感神經(jīng)末端所釋放的乙酰膽堿的膽堿能(支氣管收縮)作用。其對毒蕈堿受體亞型M1~M5有相似的親和力。在呼吸道中，噻托溴銨競爭性且可逆性的抑制M3受體，可引起平滑肌松弛。此作用呈劑量依賴性，并可持續(xù)24小時以上。作用時間長可能是由于其與M3受體解離非常慢。其解離半衰期顯著長于異丙托溴銨。作為四價銨抗膽堿能藥物，噻托溴銨在吸入給藥時是局部(支氣管)選擇性的，由此可達到治療效果而不至于產(chǎn)生全身性抗膽堿能作用。其支氣管擴張作用基本上是局部性(氣道)作用，而非全身性作用。 2.毒理研究： 生殖毒性:大鼠吸入劑量達1.689mg/kg/d的噻托溴銨(按體表面積計算，約為臨床推薦日劑量的760倍)，對生育力未見影響。大鼠吸入劑量達0.078mg/kg/d的噻托溴銨(按體表面積計算，約為臨床推薦日劑量的35倍)，有流產(chǎn)，活胎數(shù)量和平均胎兒重量減少，胎兒的性成熟延遲的作用;兔吸入劑量達0.4mg/kg/d的噻托溴銨(按體表面積計算，約為臨床推薦日劑量的360倍)，增加植入后的丟失。但在大鼠和兔吸入劑量分別

1茶堿緩釋膠囊不可咀嚼或打開膠囊服用，不應(yīng)超過醫(yī)生的處方劑量。 2本品不適用于哮喘發(fā)作狀態(tài)或急性支氣管痙孿發(fā)作的患者。 3茶堿可致心律失?？墒乖械男穆墒С夯?，對患者心律異常或心律有任何顯著變化者均應(yīng)進行監(jiān)測和研究。 4有消化性潰瘍，肝腎功能不全、肝病、任何原因引起的心力衰竭、持續(xù)高燒的及使用某些藥物的患者、有低氧血癥、高血壓患者應(yīng)慎用。并注意監(jiān)測血清茶堿濃度。 5吸煙者茶堿的肝代謝加強，需增加用藥劑量。

1.慎用： (1)心血管功能紊亂者。 (2)糖尿病患者。 (3)使用洋地黃者。 (4)肝功能不全者。 (5)低鉀血癥患者。 (6)嗜鉻細胞瘤患者。 (7)腎功能不全者。 (8)甲狀腺功能亢進癥患者。 (9)高血壓患者。 2.依病情及年齡調(diào)節(jié)劑量。 3.正確使用本品無療效時應(yīng)停藥。