茶堿緩釋膠囊

布地奈德鼻噴霧劑

本品主要成分為茶堿，化學(xué)名稱為1，3-二甲基黃嘌呤。其分子式：C7H8N4O2，分子量：180。

本品活性成份為布地奈德。

上海愛的發(fā)制藥有限公司

健喬信元醫(yī)藥生技股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20010412

注冊(cè)證號(hào)HC20181007

⒈用于緩解或預(yù)防各年齡組成人和3歲以上兒童的支氣管哮喘的發(fā)作。本品用于哮喘急性發(fā)作后的維持治療能有效地防止再次發(fā)作。與β2受體激動(dòng)劑或糖皮質(zhì)激素合用其療效比單用任何一種藥物更佳，且不良反應(yīng)降低，耐受性更好。⒉也適用于慢性支氣管炎和肺氣腫伴有的支氣管痙攣的癥狀。

治療季節(jié)性和常年性過敏性鼻炎，常年性非過敏性鼻炎，預(yù)防鼻息內(nèi)切除后鼻息肉的再生，對(duì)癥治療鼻息肉。

口服。每日給藥1次，由于哮喘往往在凌晨發(fā)作或在凌晨加重，服藥時(shí)間最好選在晚上8～9點(diǎn)鐘。 1?成人患者：一般每日1粒（200mg），病情較重者或慢性患者加服1粒（200mg，早上8～9點(diǎn)鐘），但須根據(jù)個(gè)體差異，從小劑量開始，逐漸增加用藥量，最大用量不宜超過每日600mg。劑量較大時(shí)，可每日早晚2次分服，并盡量行血藥濃度測(cè)定調(diào)節(jié)劑量。 2?3歲以上的兒童患者可以按100mg開始治療，每日最大劑量不應(yīng)超過10mg/kg。

劑量應(yīng)個(gè)體化。 鼻炎:成人及6歲和6歲以上兒童：推薦起始劑量為一日256μg，此...

對(duì)茶堿不能耐受的病人禁用，未治愈的潛在癲癇患者及急性心肌梗死伴有血壓降低者禁用。

約5%的患者會(huì)發(fā)生局部刺激的不良反應(yīng)。1.常見(1/100)氣道：局部刺激、輕微的血性分泌物、鼻出血。2.少見(1/1000)：全身：血管性水腫皮膚：蕁麻疹、皮疹、皮炎、瘙癢。氣道：鼻中隔穿孔和粘膜潰瘍。速發(fā)或遲發(fā)的過敏反應(yīng)，包括蕁麻疹、皮疹、皮炎、血管性神經(jīng)水腫和瘙癢已有報(bào)道。極少數(shù)病人在鼻腔內(nèi)給予類固醇后出現(xiàn)粘膜潰瘍和鼻中隔穿孔。這些不良反應(yīng)的(類固醇、這些疾病或其它因素)原因尚不清楚。

兒童注意事項(xiàng)： 小兒的藥物消除率較高，達(dá)到有效的血藥濃度需用較大劑量，用藥時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)其血藥濃度。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦和哺乳期婦女盡量避免使用茶堿制劑。 老人注意事項(xiàng)： 老年患者對(duì)茶堿的消除率可能會(huì)有不同，因此需檢測(cè)血藥濃度并維持在7.5～12.5μg/毫升。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦 來自孕婦的臨床經(jīng)驗(yàn)有限。與其它糖皮質(zhì)激素一樣，在動(dòng)物試驗(yàn)中，布地奈德引起各種類型的畸形(腭裂、骨骼畸形)。但是，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的資料與人的關(guān)聯(lián)性尚未顯現(xiàn)。在獲得更多的經(jīng)驗(yàn)前，孕婦不應(yīng)使用本品，除非有特別的考慮。 哺乳期 尚不知布地奈德能否進(jìn)入母乳。 兒童用藥：6歲以下兒童使用本品的經(jīng)驗(yàn)有限。 老年用藥：老年患者用量與成人相同。

茶堿可直接松馳支氣管平滑肌，對(duì)處于收縮痙攣狀態(tài)的支氣管作用尤為明顯，并可抑制肥大細(xì)胞和嗜堿性粒細(xì)胞釋放組胺，具有一定的抗炎作用。能加強(qiáng)膈肌收縮力，降低易疲勞性，從而改善慢性阻塞性肺疾?。–OPD）患者膈肌收縮力。茶堿還有增強(qiáng)心肌收縮和輕微的利尿作用。

1.藥理： 布地奈德是一種具有高效局部抗炎作用的糖皮質(zhì)激素。 糖皮質(zhì)激素在鼻炎治療中的確切機(jī)制尚不完全清楚。糖皮質(zhì)激素的抗炎作用，如抑制炎性介質(zhì)的釋放和抑制細(xì)胞因子介導(dǎo)的免疫反應(yīng)可能在其中起重要作用。以對(duì)糖皮質(zhì)激素受體的親和力大小來比較，布地奈德的活性比潑尼松龍高約15倍。 預(yù)防性使用布地奈德對(duì)鼻刺激引起的嗜酸性細(xì)胞遷移和過敏反應(yīng)有保護(hù)作用。 使用推薦劑量的本品，患者的基礎(chǔ)血漿皮質(zhì)醇水平及對(duì)ACTH刺激的反應(yīng)不發(fā)生有臨床意義的改變。然而，在對(duì)健康志愿者短期使用本品的觀察中發(fā)現(xiàn)血漿及尿皮質(zhì)醇水平的降低與劑量成相關(guān)性。 在臨床試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)患季節(jié)性和常年性過敏性鼻炎的兒童和患常年性過敏性鼻炎的成人用藥的量效關(guān)系。 尚無使用本品32 ug/噴和64 ug/噴規(guī)格治療血管運(yùn)動(dòng)性鼻炎（非過敏性鼻炎）的文獻(xiàn)資料。 2.毒理 急性、亞急性和長期毒性研究發(fā)現(xiàn)，布地奈德的全身作用，如體重下降、淋巴組織及腎上腺皮質(zhì)萎縮，比其它糖皮質(zhì)激素弱或者與其它糖皮質(zhì)激素相當(dāng)。 經(jīng)過六個(gè)不同的實(shí)驗(yàn)測(cè)試系統(tǒng)評(píng)價(jià)，布地奈德無致突變和誘裂作用。 一致癌性研究發(fā)現(xiàn)，雄性SD大鼠在服用布地奈德后，大腦神經(jīng)膠質(zhì)瘤的發(fā)生率有所增加，但

1茶堿緩釋膠囊不可咀嚼或打開膠囊服用，不應(yīng)超過醫(yī)生的處方劑量。 2本品不適用于哮喘發(fā)作狀態(tài)或急性支氣管痙孿發(fā)作的患者。 3茶堿可致心律失?？墒乖械男穆墒С夯?，對(duì)患者心律異?；蛐穆捎腥魏物@著變化者均應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測(cè)和研究。 4有消化性潰瘍，肝腎功能不全、肝病、任何原因引起的心力衰竭、持續(xù)高燒的及使用某些藥物的患者、有低氧血癥、高血壓患者應(yīng)慎用。并注意監(jiān)測(cè)血清茶堿濃度。 5吸煙者茶堿的肝代謝加強(qiáng)，需增加用藥劑量。

運(yùn)動(dòng)員慎用。 長期使用高劑量，可能發(fā)生糖皮質(zhì)激素的全身作用如皮質(zhì)醇增多癥、腎上腺抑制和，或兒童生長遲緩。鼻腔用類固醇對(duì)兒童的長期作用尚未建立。使用含皮質(zhì)澈素的藥品可導(dǎo)致生長遲緩。對(duì)長期接受皮質(zhì)類固酵治療的兒童和青少年，無論所用藥品為何種劑型，都建議定期監(jiān)測(cè)他們生長狀況。如果疑有生長遲緩，應(yīng)研究調(diào)查情況。應(yīng)權(quán)衡使用糖皮質(zhì)激素的利益和可能抑制生長的風(fēng)險(xiǎn)。 治療伴有鼻部真菌感染和皰疹的患者應(yīng)謹(jǐn)慎。 對(duì)從使用全身性糖皮質(zhì)激素轉(zhuǎn)而使用本品、且疑有下丘腦-垂體-腎上腺軸失調(diào)的患者，治療時(shí)錯(cuò)慎量。對(duì)這些患者，全身性的類固。