頭孢泊肟酯顆粒

硫酸沙丁胺醇吸入氣霧劑

本品主要成份為頭孢泊肟，其化學(xué)名稱為:(6R，7R)-7-[2-(2-氨基噻唑-4-基)-(Z)-2-(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-3-甲氧甲基-8氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4，2，0]辛-2-烯-2-甲酸-1-(異丙氧羰氧基)乙酯。

本品主要成分為沙丁胺醇。

天津醫(yī)藥集團津康制藥有限公司

Glaxo Wellcome S.A.

國藥準字H20060706

注冊證號H20150673

本品為適用于敏感菌引起的下列感染: 1.上呼吸道感染:例如:耳、鼻和喉部感染，包括急性中耳炎、鼻竇炎、扁桃體炎和咽喉炎等; 2.下呼吸道感染:例如:社區(qū)獲得性肺炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作; 3.單純性泌尿道感染:例如:膀胱炎; 4.單純性皮膚和皮膚軟組織感染:毛囊炎(包括膿皰性痤瘡)、癤、癰、丹毒、蜂窩織炎、淋巴管(結(jié))炎、化膿性甲溝炎、皮下膿腫、汗腺炎、簇狀痤瘡、皮脂腺囊腫合并感染; 5.急性單純性淋球菌性尿道炎和子宮頸炎，由奈瑟氏淋球菌引起的肛周炎。

本品主要用于緩解哮喘或慢性阻塞性肺部疾患(可逆性氣道阻塞疾病)患者的支氣管痙攣，及急性預(yù)防運動誘發(fā)的哮喘或其他過敏原誘發(fā)的支氣管痙攣。

兒童10mg/kg/日,分2次口服。

本品只能經(jīng)口腔吸入使用，對吸氣與吸藥同步進行有困難的患者可借助儲霧器。成人：緩解哮喘急性發(fā)作，包括支氣管痙攣：以1撳100微克作為最小起始劑量，如有必要可增至2撳。用于預(yù)防過敏原或運動引發(fā)的癥狀：運動前或接觸過敏原前10-15分鐘給藥。對于長期治療，最大劑量為每日給藥4次，每次2撳。老年人用藥：老年患者的起始用藥劑量應(yīng)低于推薦的成年患者用量。如果沒有達到充分的支氣管擴張作用，應(yīng)逐漸增加劑量。兒童：用于緩解哮喘急性發(fā)作，包括支氣管痙攣或在接觸過敏原之前及運動前給藥的推薦劑量為1撳，如有必要可增至2撳。長期治療一最大劑量為每日給藥4次，每次2撳。本品可借助英立暢(Babyhaler)對5歲以下嬰、幼兒給藥。肝功能損害患者：約60%的口服沙丁胺醇代謝成無活性形式(不僅包括片劑和糖漿，同時也包括約90%的吸入劑量)，肝功能的損害可造成原形沙丁胺醇的蓄積。腎功能損害患者：約60-70%吸入藥量或靜脈注射的沙丁胺醇經(jīng)尿液以原型排出。腎功能損害的患者需減少劑量以防止過度或延長的藥物作用。隨需要而使用本品，任一24小時內(nèi)的用藥量不得超過8撳。若需增加給藥頻率或突然增加用藥量才能緩解癥狀，表明患者病情惡

1對青霉素或β-內(nèi)酰胺類抗菌素過敏的患者禁用。2對頭孢泊肟過敏的患者禁用。

不良事件依照發(fā)生的系統(tǒng)、器官和發(fā)生率分別列出。詳見說明書。

兒童注意事項： 尚未確立對低出生體重兒、新生兒、乳兒、幼兒或小兒的安全性（使用經(jīng)驗少）。 妊娠與哺乳期注意事項： 目前尚無充分和嚴格的孕婦研究資料，由于動物試驗并不能完全預(yù)測人的情況，所以，孕婦只有在確實需要時才能使用。本品尚無在分娩中使用的經(jīng)驗，所以，只有在確實需要時才能使用。本品可在人乳中分泌，由于本品對哺乳的嬰兒有潛在的嚴重反應(yīng)，所以應(yīng)權(quán)衡對母親的利弊后，再確定是中斷哺乳或停藥。 老人注意事項： 老年患者與其他成年人之間未見不良反應(yīng)差異，但通常老年患者多見生理功能降低，易出現(xiàn)不良反應(yīng)及維生素K缺乏引起的出血傾向，應(yīng)慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：除非當對母親預(yù)期的受益大干任何可能對胎兒的危害時，孕婦才可考慮使用本品。與其它大多數(shù)藥物一樣，僅有少量已發(fā)表的資料證明人類在懷孕早期使用沙丁胺醇是安全的。對動物的研究表明，當非常高的使用劑量會對胎仔造成某些危害。大規(guī)模的動物生殖毒性實驗表明，無氟利昂類拋射劑HFA134a對胎仔發(fā)育無損害。本品的致畸研究顯示本品在β2-受體激動劑出現(xiàn)致畸作用的可比高劑量下，未發(fā)現(xiàn)致畸作用，但無人類妊娠和哺乳期使用本品的試驗數(shù)據(jù)。由于沙丁胺醇可能泌入乳汁，除非對母親的預(yù)期受益大干對新生兒的潛在危險，否則不推薦哺乳期婦女使用。尚不清楚沙丁胺醇是否對新生兒有害處，在使用前應(yīng)權(quán)衡利弊。靜脈注射沙丁胺醇或偶爾服用沙丁胺醇片可用來處理無合并癥的早產(chǎn)，但不能用于懷孕六個月內(nèi)的先兆流產(chǎn)。靜脈注射沙丁胺醇禁用于產(chǎn)前出血，因子宮松弛會造成更多地出血。同樣使用沙丁胺醇治療孕婦哮喘也會產(chǎn)生子宮出血的危險。已有使用沙丁胺醇后造成自然流產(chǎn)出現(xiàn)子宮大量出血的報道。應(yīng)特別注意孕期糖尿病婦女。兒童用藥：參見【用法用量】。 老年用藥：參見【用法用量】。

1.藥理研究：頭孢泊肟酯為口服廣譜第三代頭孢菌素，進入體內(nèi)后經(jīng)非特異性酯酶水解為頭孢泊肟發(fā)揮抗菌作用，對革蘭氏陽性菌和陰性菌均有效。本品的作用機理是通過抑制微生物細胞壁的生物合成而達殺菌作用。本品對β－內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，所以對青霉素和頭孢菌素類耐藥的許多產(chǎn)β－內(nèi)酰胺酶的微生物對本品仍敏感。本品對某些超廣譜β－內(nèi)酰胺酶無效。體外和臨床感染研究均證實本品對以下大多數(shù)微生物有活性：需氧革蘭氏陽性微生物：金黃色葡萄球菌（包括產(chǎn)青霉素酶的菌株，但是對耐甲氧西林的葡萄球菌無效）、腐生性葡萄球菌、肺炎鏈球菌（除耐青霉素菌株）、化膿性鏈球菌。需氧革蘭氏陰性微生物：大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌、奇異變形桿菌、綠膿桿菌、流感嗜血桿菌（包括產(chǎn)β－內(nèi)酰胺酶菌株）、卡他莫拉菌、淋球菌（包括產(chǎn)青霉素酶菌株）。本品體外對以下大多數(shù)微生物有活性，但是其臨床意義尚不清楚：需氧革蘭氏陽性微生物：無乳鏈球菌、鏈球菌（C、F、G組）。本品對腸球菌無效。需氧革蘭氏陰性微生物：異形枸櫞酸菌、催產(chǎn)克雷伯菌、普通變形桿菌、雷氏普羅維登斯菌、副流感嗜血桿菌。本品對多數(shù)假單胞菌屬和腸桿菌屬無活性。厭氧革蘭氏陽性微生物：大消化鏈球菌屬。2.毒理研究：遺傳毒性：體內(nèi)、外的研究（包括Ames試驗、染色體畸變試驗、非程序DNA合成試驗、有絲分裂重組、基因回復(fù)、正向基因突變試驗和體內(nèi)微核試驗）結(jié)果均未發(fā)現(xiàn)本品有遺傳毒性。生殖毒性：當大鼠經(jīng)口給予本品劑量約為100mg/kg/天（以體表面積計，為人用劑量的2倍），均未見本品對動物生育力和生殖功能有任何影響。無致畸和胚胎毒性。家兔劑量達30mg/kg/天（以體表面積計，為人用劑量的1~2倍）時，也未見致畸和胚胎毒性。

1.被診斷為偽膜結(jié)腸炎的腹瀉患者慎用。2.過敏體質(zhì)的患者慎用。3.與其他抗生素一樣，長期使用頭孢泊肟酯可能會引致非敏感微生物(例如念珠菌、腸球菌、艱難梭狀芽孢桿菌)過度生長，因而可能需要中斷治療。曾有因使用抗生素而出現(xiàn)偽膜結(jié)腸炎的報告，因而在使用抗生素期間或之后發(fā)生嚴重腹瀉的病人應(yīng)考慮這種診斷的可能。4.應(yīng)用利尿藥的病人慎用頭孢泊肟酯。5.已知頭孢菌素類藥物可引起Coombs’直接反應(yīng)陽性。請仔細閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

1. 嚴格按照說明書或醫(yī)生指導(dǎo)使用；2. 避免與其他支氣管擴張劑同時使用；3. 患有心臟病、高血壓等患者慎用；4. 孕婦及哺乳期婦女應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；5. 兒童應(yīng)在成人監(jiān)護下使用。