異丁司特緩釋片

咪唑斯汀緩釋片

本品主要成份為：異丁司特。其化學(xué)名稱為：2-甲基-1-[2-(1-甲基乙基)吡唑啉[1,5-a]吡啶-3-基]-1-丙酮。

?化學(xué)名稱：2-[[[1-[(4-氟苯基)甲基]-1氫-苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基]甲基-氨基]-4(3 氫)-嘧啶酮。 ?分子式：C24H25FN6O ?分子量：432.5

四川楊天生物藥業(yè)股份有限公司

華潤三九醫(yī)藥股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20000423

國藥準(zhǔn)字H20061294

用于輕、中度支氣管哮喘的治療。

用于緩解季節(jié)性和常年性過敏性鼻炎、過敏性結(jié)膜炎、蕁麻疹和其他過敏反應(yīng)的癥狀。

口服：整片吞服，禁止嚼碎，一日兩次，一次1片。

口服。成人（包括老年人）和12歲以上兒童，推薦劑量為，一次1片（10mg），每日...

1對本品過敏者禁用。 2顱內(nèi)出血尚未完全控制的患者禁用。

?本品無中樞鎮(zhèn)靜作用和抗膽堿作用。偶見嗜睡、乏力、頭痛、口干、腹瀉和消化不良等癥狀。個(gè)別病例出現(xiàn)低血壓、緊張、抑郁、中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)減少和肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高。曾有與食欲增加有關(guān)的體重增加的報(bào)道。

孕婦及哺乳期婦女用藥： 動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果顯示,對胚胎或胎兒發(fā)育﹑妊娠過程和圍產(chǎn)期的發(fā)育無直接或間接的有害作用,但缺乏人類妊娠期使用的經(jīng)驗(yàn),故建議妊娠及授乳期婦女應(yīng)避免使用。 兒童用藥：尚缺乏12歲以下兒童用藥安全性資料。 老年用藥：老年人可能對本品的鎮(zhèn)靜作用和對心臟復(fù)極化的潛在作用特別敏感。

本品對白三烯D4(LTD4)和血小板激活因子(PAF)炎性介質(zhì)等所致離體動(dòng)物氣道平滑肌的收縮有抑制作用；可緩解炎性介質(zhì)所致豚鼠的氣道平滑肌痙攣，并能抑制實(shí)驗(yàn)性動(dòng)物的被動(dòng)皮膚過敏反應(yīng)。

1.藥理作用 咪唑斯汀具有獨(dú)特的抗組胺和抗過敏反應(yīng)炎癥介質(zhì)的雙重作用。體內(nèi)和體外藥理學(xué)試驗(yàn)均表明咪唑斯汀是一種強(qiáng)效的、高選擇性的組胺H1 受體拮抗劑。在利用過敏反應(yīng)動(dòng)物模型進(jìn)行的試驗(yàn)中，咪唑斯汀還可抑制活化的肥大細(xì)胞釋放組胺（0.3 mg/kg，口服） 以及抑制嗜中性粒細(xì)胞等炎性細(xì)胞的趨化作用（3 mg/kg，口服）。同時(shí)，咪唑斯汀還抑制變態(tài)反應(yīng)時(shí)細(xì)胞間粘附性分子-1的釋放。藥理試驗(yàn)顯示咪唑斯汀具有抗炎活性，這可能與其具有抑制5- 脂肪氧合酶的作用有關(guān)。人體內(nèi)進(jìn)行的組胺誘導(dǎo)的風(fēng)團(tuán)和紅斑研究顯示，給予本品10mg 后，其抗組胺作用迅速、強(qiáng)效（4小時(shí)后抑制80％癥狀） 和持久（24小時(shí)）。長療程給藥后，未發(fā)生耐藥現(xiàn)象。臨床前及臨床研究均表明咪唑斯汀在抗組胺劑量下沒有抗膽堿能作用和鎮(zhèn)靜作用。 2.毒理研究 對若干種屬動(dòng)物的研究顯示，在咪唑斯汀劑量超過治療劑量10-20倍時(shí)，僅出現(xiàn)對心臟復(fù)極化的影響。在對清醒的犬進(jìn)行的試驗(yàn)顯示，在70倍于治療劑量下，心電圖結(jié)果顯示了咪唑斯汀與酮康唑的藥理學(xué)相互作用。

1.本品與支氣管擴(kuò)張藥和甾體類藥物等不同，不能迅速緩解正在發(fā)作的癥狀。 2.急性腦梗塞及肝功能障礙患者慎用。 3.若出現(xiàn)皮疹、瘙癢等過敏癥狀，應(yīng)停止用藥。

?1. 不得嚼碎服用。 ?2. 大部分病例服用咪唑斯汀后可駕駛或完成需集中注意力的工作,但為識(shí)別對藥物有異常反應(yīng)的敏感者,建議駕駛或完成復(fù)雜工作前,先行了解個(gè)體反應(yīng)性。