鹽酸乙哌立松片

糠酸莫米松鼻噴霧劑

鹽酸乙哌立松eperisoneHCl，4-乙基-2-甲基-3-哌啶基苯丙酮鹽酸鹽，分子式為C17H25NO·HCl，分子量為295.85。

本品主要成份為：糠酸莫米松；分子式：C24H30Cl2O6；分子量：521.43

四川志遠(yuǎn)廣和制藥有限公司

Schering-Plough Labo N.V.

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040106

注冊(cè)證號(hào)H20140100

中樞性肌肉松弛藥。1.用于改善下列疾病的肌緊張狀態(tài)：頸背肩臂綜合癥，肩周炎，腰痛癥；2.用于改善下列疾病所致的痙攣性麻痹：腦血管障礙，痙攣性脊髓麻痹，頸椎病，手術(shù)后遺癥（包括腦、脊髓腫瘤），外傷后遺癥（脊髓損傷、頭部外傷），肌萎縮性側(cè)索硬化癥，嬰兒大腦性輕癱，脊髓小腦變性癥，脊髓血管障礙，亞急性脊髓神經(jīng)癥（SMON）及其它腦脊髓疾病。

本品適用于治療成人、青少年和3至11歲兒童季節(jié)性或常年性鼻炎，對(duì)于曾有中至重度季節(jié)性過敏性鼻炎癥狀的患者，主張?jiān)诨ǚ奂竟?jié)開始前2-4周用本品作預(yù)防性治療。

飯后口服。通常成人一次1片，一日3次?；蜃襻t(yī)囑。

季節(jié)過敏性或常年性鼻炎:通常先手撳噴霧器6-7次作為啟動(dòng)，直至看到均勻的噴霧，然后鼻腔給藥，每噴噴出糠酸莫米松混懸液100mg，內(nèi)含糠酸莫米松一水合物，相當(dāng)于糠酸莫米松50μg，如果噴霧器停用14日以上，則在以后應(yīng)用時(shí)應(yīng)重新啟動(dòng)。在每次用藥前充分振搖容器。1.成人(包括老年患者)和青年:用于預(yù)防和治療的常用推薦量為每側(cè)鼻孔2噴(每噴為50μg)一日1次(總量為200μg)，癥狀被控制后，劑量可減至每側(cè)鼻孔1噴(總量100μg)，即能維持療效。如果癥狀未被有效控制，可增劑量至每側(cè)鼻孔4噴(總量400μg

嚴(yán)重肝、腎功能障礙者，伴有休克者，哺乳期婦女禁用。

1.季節(jié)過敏性或常年性鼻炎在臨床研究中報(bào)道與本品有關(guān)的局部不良反應(yīng)(成人及青少年患者)包括頭疼(8%)，鼻出血如明顯出血、帶血粘液和血斑(8%)，咽炎(4%)，鼻灼熱感(2%)，鼻部刺激感(2%)及鼻潰瘍(1%)，這些不良反應(yīng)常見于使用皮質(zhì)激素類鼻噴霧劑時(shí)。2.鼻出血一般具有自限性，同時(shí)程度較輕，與安慰劑(5%)相比發(fā)生率較高，但與陽性對(duì)照的皮質(zhì)激素(15%)相比發(fā)生率接近或較低，其他反應(yīng)均與安慰劑相當(dāng)。3.在小兒患者中，不良反應(yīng)如頭疼(3%)，鼻出血(6%)，鼻部刺激感(2%)及流涕(2%)均與安慰劑相當(dāng)。鼻腔吸入糠酸莫米松一水合物很少發(fā)生即刻過敏反應(yīng)，極少有過敏和血管性水腫的報(bào)道。罕有味覺及嗅覺干擾的報(bào)道。

兒童注意事項(xiàng)： 尚無兒童用藥經(jīng)驗(yàn)，不推薦使用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 1.孕婦慎用。 2.哺乳期婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 一般情況下老年人的生理功能有所降低，故請(qǐng)注意采取減量等措施。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對(duì)于孕婦尚未進(jìn)行足夠或良好的對(duì)照研究。 如同其他鼻腔用糖皮質(zhì)激素制劑，對(duì)于孕婦、乳母或育齡婦女，只有在用藥后對(duì)母體、胎兒或嬰兒的益處超過可能產(chǎn)牛的危害時(shí)才可使用本品。對(duì)母親在孕期接受糖皮質(zhì)激素診治的嬰兒需注意觀察是否存在腎上腺功能減退。兒童用藥：臨床對(duì)照研究表明鼻腔用糖皮質(zhì)激素可能導(dǎo)致兒童患者生長(zhǎng)速度減慢。在缺乏下丘腦-垂體-腎上腺(HPA)軸抑制實(shí)驗(yàn)室證據(jù)的情況下，觀察到的此種現(xiàn)象提示，對(duì)于兒童患者全身糖皮質(zhì)激素暴露，與通常所采用的HPA軸功能測(cè)試相比，增長(zhǎng)速度是更敏感的指示劑。這種與鼻腔用糖皮質(zhì)激素相關(guān)的生長(zhǎng)速度減慢的長(zhǎng)期影響（包括對(duì)成年后身高的影響）還是未知的。停止鼻腔用糖皮質(zhì)激素治療后對(duì)生長(zhǎng)的潛在影響還未進(jìn)行充分的研究。對(duì)接受鼻腔用糖皮質(zhì)激素的兒童患者（包括本品50mg）應(yīng)進(jìn)行例行檢測(cè)（如身高檢查）。延長(zhǎng)治療對(duì)生長(zhǎng)的潛在影響應(yīng)與獲得的臨床益處和可替代的非糖皮質(zhì)激素治療的安全性和有效性相衡量。為減少鼻腔用糖皮質(zhì)激素給藥（包括本品50mg）的全身影響，應(yīng)測(cè)定每位患者的最低有效量。老年用藥：老年患者：總計(jì)203名64歲以上（64到86歲）患者接受本品治療，50m

1.緩解骨骼肌緊張亢進(jìn) (1)抑制實(shí)驗(yàn)性強(qiáng)直 可劑量依賴性抑制大白鼠的丘間切斷去腦強(qiáng)直(γ-強(qiáng)直)以及缺血性大腦強(qiáng)直(α-強(qiáng)直)。 (2)抑制脊髓反射 在脊髓貓實(shí)驗(yàn)中可同程度抑制貓脊髓后根的刺激引起的單突觸性以及多突觸性反射電位。 (3)通過γ-系減輕肌梭的靈敏度 可在給藥30分鐘后，抑制人的肌梭中產(chǎn)生的傳入神經(jīng)(1α纖維)的活動(dòng)。本品抑制動(dòng)物的γ-運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元自發(fā)發(fā)射，但不直接作用于肌梭。因此可以認(rèn)為，本品借助γ-系減輕肌梭的靈敏度。 2.擴(kuò)張血管、改善血流 (1)血管擴(kuò)張作用 通過對(duì)血管平滑肌的鈣離子拮抗作用(啄鼠)和肌交感神經(jīng)抑制作用(人)，可擴(kuò)張血管。 (2)增加血流作用 在人、猴以及狗可增加皮膚、肌肉以及外頸動(dòng)脈、內(nèi)頸動(dòng)脈、椎骨動(dòng)脈的血流。 3.具有鎮(zhèn)痛以及疼痛反射抑制作用 從對(duì)大白鼠脊髓灌流本藥對(duì)抑制尾部夾痛(TailPinch)的疼痛反射，清除本藥可回復(fù)的結(jié)果表明，本藥在脊髓水平顯示鎮(zhèn)痛作用。 4.使隨意運(yùn)動(dòng)自如 用于中風(fēng)患者等痙攣性麻痹病例中，可改善Cybex的轉(zhuǎn)矩曲線以及肌電圖。在降低痙攣肌肌力的情況下，使上下肢的伸展、曲折動(dòng)作輕快順利，隨意運(yùn)動(dòng)自如。 毒理研究：資料顯示，長(zhǎng)期毒性：SD大鼠連續(xù)經(jīng)口投與本品26周或52周，劑量為25.50、100、200mg／kg／日，結(jié)果25mg／kg組未見任何異常。即使50mg／kg以上組也未發(fā)生嚴(yán)重影響；對(duì)獵兔犬連續(xù)53周經(jīng)口投與本品l0、25.625mg／kg／日，結(jié)果10mg／kg組未發(fā)現(xiàn)任何異常，25mg／kg以上組，雖有嘔吐、流涎、肝重量增加傾向和肝細(xì)胞輕度腫大等變化，但一經(jīng)停藥便可恢復(fù)。 生殖毒性試驗(yàn)：從對(duì)SD系大白鼠妊娠前和器官形成初期、圍產(chǎn)、哺乳期以及家兔器官形成期經(jīng)口投與25-500mg／kg日的本品，結(jié)果表明，對(duì)母體動(dòng)物在投與200mg／kg以上時(shí)產(chǎn)生影響，對(duì)圍產(chǎn)、哺乳期的新生仔，發(fā)現(xiàn)有輕度發(fā)育延遲，但無致畸性，對(duì)新生仔運(yùn)動(dòng)功能的發(fā)育、學(xué)習(xí)、生殖功能以及F2胎仔均未有影響。

1.肝功能障礙患者、孕婦慎用； 2.若出現(xiàn)四肢無力、站立不穩(wěn)、嗜睡等癥狀時(shí)，應(yīng)減少或停止用藥； 3.用藥期間不宜從事駕駛車輛等危險(xiǎn)性機(jī)械操作； 4.用藥期間應(yīng)注意觀察血壓、肝功能、腎功能與血象的情況。

對(duì)于涉及鼻粘膜的局部感染，在未經(jīng)處理時(shí)不應(yīng)使用本品。由于皮質(zhì)激素具有抑制傷口的作用，因而對(duì)于新近接受鼻部手術(shù)或受外傷的患者，在傷口愈合前不應(yīng)使用鼻腔用皮質(zhì)激素。使用本品治療12個(gè)月后未見鼻粘膜萎縮，同時(shí)糠酸莫米松可使鼻粘膜恢復(fù)至正常組織學(xué)表現(xiàn)。與任何一種藥物長(zhǎng)期使用一樣，對(duì)于使用本品達(dá)數(shù)月或更長(zhǎng)時(shí)間的患者，應(yīng)定期檢查鼻粘膜，如果鼻咽部發(fā)生局部真菌感染，則應(yīng)停止本品或需給予適當(dāng)處理。持續(xù)存在鼻咽部刺激可能是停用本品的一項(xiàng)指征。對(duì)于活動(dòng)性或靜止性呼吸道結(jié)核感染，未經(jīng)處理的真菌、細(xì)菌、全身性病毒感染或眼單純皰疹的患者慎用本品。長(zhǎng)期使用本品后未見下丘腦垂體腎上腺皮質(zhì)（HPA）軸受到抑制，但對(duì)于原先長(zhǎng)期使用全身作用皮質(zhì)激素而換用本品的患者，需仔細(xì)注意。這些患者可因停止使用全身用皮質(zhì)激素而造成腎上腺功能不全，需經(jīng)數(shù)月后下丘腦垂體腎上腺皮質(zhì)軸功能才得以恢復(fù)。如果這些患者出現(xiàn)腎上腺功能不全的癥狀和體征時(shí)，應(yīng)恢復(fù)使用全身用皮質(zhì)激素，并給予其它治療和采取適宜措施。在全身用皮質(zhì)激素?fù)Q用本品時(shí)，某些患者盡管鼻部癥狀有所緩解，但可發(fā)生全身用藥時(shí)皮質(zhì)激素的停藥癥狀如關(guān)節(jié)（和/或）肌肉痛，乏力及抑郁，這時(shí)需鼓勵(lì)患者