鹽酸乙哌立松片

氨茶堿片

鹽酸乙哌立松eperisoneHCl，4-乙基-2-甲基-3-哌啶基苯丙酮鹽酸鹽，分子式為C17H25NO·HCl，分子量為295.85。

本品主要成份為氨茶堿。

四川志遠廣和制藥有限公司

天津力生制藥股份有限公司

國藥準字H20040106

國藥準字H12020118

中樞性肌肉松弛藥。1.用于改善下列疾病的肌緊張狀態(tài)：頸背肩臂綜合癥，肩周炎，腰痛癥；2.用于改善下列疾病所致的痙攣性麻痹：腦血管障礙，痙攣性脊髓麻痹，頸椎病，手術后遺癥（包括腦、脊髓腫瘤），外傷后遺癥（脊髓損傷、頭部外傷），肌萎縮性側索硬化癥，嬰兒大腦性輕癱，脊髓小腦變性癥，脊髓血管障礙，亞急性脊髓神經癥（SMON）及其它腦脊髓疾病。

適用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀；也可用于心源性肺水腫引起的哮喘。

飯后口服。通常成人一次1片，一日3次?；蜃襻t(yī)囑。

1.成人常用量：口服。一次0.1～0.2g(1-2片)，一日0.3～0.6g(3-6片)；極量：一次0.5g(5片)，一日1.0g(10片)。2.小兒常用量：口服。每次按體重3～5mg/kg，一日3次。

嚴重肝、腎功能障礙者，伴有休克者，哺乳期婦女禁用。

茶堿的毒性常出現在血清濃度為15～20g/ml，特別是在治療開始，早期多見的有惡心、嘔吐、易激動、失眠等，當血清濃度超過20g/ml，可出現心動過速、心律失常，血清中茶堿超過40g/ml，可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀，嚴重的甚至呼吸、心跳停止致死。

兒童注意事項： 尚無兒童用藥經驗，不推薦使用。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.孕婦慎用。 2.哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 一般情況下老年人的生理功能有所降低，故請注意采取減量等措施。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可通過胎盤屏障，也能分泌入乳汁，隨乳汁排出，孕婦、產婦及哺乳期婦女慎用。兒童用藥：新生兒血漿清除率可降低，血清濃度增加，應慎用。老年用藥：老年人因血漿清除率降低，潛在毒性增加，55歲以上患者慎用。

1.緩解骨骼肌緊張亢進 (1)抑制實驗性強直 可劑量依賴性抑制大白鼠的丘間切斷去腦強直(γ-強直)以及缺血性大腦強直(α-強直)。 (2)抑制脊髓反射 在脊髓貓實驗中可同程度抑制貓脊髓后根的刺激引起的單突觸性以及多突觸性反射電位。 (3)通過γ-系減輕肌梭的靈敏度 可在給藥30分鐘后，抑制人的肌梭中產生的傳入神經(1α纖維)的活動。本品抑制動物的γ-運動神經元自發(fā)發(fā)射，但不直接作用于肌梭。因此可以認為，本品借助γ-系減輕肌梭的靈敏度。 2.擴張血管、改善血流 (1)血管擴張作用 通過對血管平滑肌的鈣離子拮抗作用(啄鼠)和肌交感神經抑制作用(人)，可擴張血管。 (2)增加血流作用 在人、猴以及狗可增加皮膚、肌肉以及外頸動脈、內頸動脈、椎骨動脈的血流。 3.具有鎮(zhèn)痛以及疼痛反射抑制作用 從對大白鼠脊髓灌流本藥對抑制尾部夾痛(TailPinch)的疼痛反射，清除本藥可回復的結果表明，本藥在脊髓水平顯示鎮(zhèn)痛作用。 4.使隨意運動自如 用于中風患者等痙攣性麻痹病例中，可改善Cybex的轉矩曲線以及肌電圖。在降低痙攣肌肌力的情況下，使上下肢的伸展、曲折動作輕快順利，隨意運動自如。 毒理研究：資料顯示，長期毒性：SD大鼠連續(xù)經口投與本品26周或52周，劑量為25.50、100、200mg／kg／日，結果25mg／kg組未見任何異常。即使50mg／kg以上組也未發(fā)生嚴重影響；對獵兔犬連續(xù)53周經口投與本品l0、25.625mg／kg／日，結果10mg／kg組未發(fā)現任何異常，25mg／kg以上組，雖有嘔吐、流涎、肝重量增加傾向和肝細胞輕度腫大等變化，但一經停藥便可恢復。 生殖毒性試驗：從對SD系大白鼠妊娠前和器官形成初期、圍產、哺乳期以及家兔器官形成期經口投與25-500mg／kg日的本品，結果表明，對母體動物在投與200mg／kg以上時產生影響，對圍產、哺乳期的新生仔，發(fā)現有輕度發(fā)育延遲，但無致畸性，對新生仔運動功能的發(fā)育、學習、生殖功能以及F2胎仔均未有影響。

1.肝功能障礙患者、孕婦慎用； 2.若出現四肢無力、站立不穩(wěn)、嗜睡等癥狀時，應減少或停止用藥； 3.用藥期間不宜從事駕駛車輛等危險性機械操作； 4.用藥期間應注意觀察血壓、肝功能、腎功能與血象的情況。

1. 避免與大環(huán)內酯類抗生素、喹諾酮類或林可霉素等藥物合用；2. 患有心臟病、高血壓、甲狀腺功能亢進等患者慎用；3. 孕婦及哺乳期婦女應在醫(yī)生指導下使用；4. 定期監(jiān)測血藥濃度，避免過量中毒。