鹽酸乙哌立松片

復(fù)方氟尿嘧啶口服溶液

鹽酸乙哌立松eperisoneHCl，4-乙基-2-甲基-3-哌啶基苯丙酮鹽酸鹽，分子式為C17H25NO·HCl，分子量為295.85。

復(fù)方制劑，其組成為每10ml內(nèi)含氟脲嘧啶 40mg

四川志遠(yuǎn)廣和制藥有限公司

深圳三順制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040106

國(guó)藥準(zhǔn)字H44024172

中樞性肌肉松弛藥。1.用于改善下列疾病的肌緊張狀態(tài)：頸背肩臂綜合癥，肩周炎，腰痛癥；2.用于改善下列疾病所致的痙攣性麻痹：腦血管障礙，痙攣性脊髓麻痹，頸椎病，手術(shù)后遺癥（包括腦、脊髓腫瘤），外傷后遺癥（脊髓損傷、頭部外傷），肌萎縮性側(cè)索硬化癥，嬰兒大腦性輕癱，脊髓小腦變性癥，脊髓血管障礙，亞急性脊髓神經(jīng)癥（SMON）及其它腦脊髓疾病。

用于消化道癌癥（結(jié)腸癌、直腸癌、胃癌）、乳腺癌、原發(fā)性肝癌等癌癥的治療。

飯后口服。通常成人一次1片，一日3次?；蜃襻t(yī)囑。

口服。一個(gè)療程總量按氟脲嘧啶計(jì)算為 5～7.5g(125～188支)，每日口服 40～80mg，即1～2支，可分2次服用。一個(gè)療程60天，一個(gè)療程結(jié)束后休息1～2周，繼續(xù)第二療程。

嚴(yán)重肝、腎功能障礙者，伴有休克者，哺乳期婦女禁用。

1．毒副作用較大。惡心、食欲減退或嘔吐，一般劑量多不嚴(yán)重，偶見口腔粘膜炎或潰瘍，腹部不適或腹瀉。周圍血白細(xì)胞減少常見（大多在療程開始后，2～3周內(nèi)達(dá)最低點(diǎn)，約在3～4周后恢復(fù)正常），血小板減少罕見。極少見咳嗽、氣急或小腦共濟(jì)失調(diào)等。 2．長(zhǎng)期應(yīng)用可導(dǎo)致神經(jīng)系統(tǒng)毒性及骨髓抑制。 3．偶見用藥后心肌缺血，可出現(xiàn)心絞痛和心電圖的變化。

兒童注意事項(xiàng)： 尚無(wú)兒童用藥經(jīng)驗(yàn)，不推薦使用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 1.孕婦慎用。 2.哺乳期婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 一般情況下老年人的生理功能有所降低，故請(qǐng)注意采取減量等措施。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確。兒童用藥：尚不明確。老年用藥：尚不明確。

1.緩解骨骼肌緊張亢進(jìn) (1)抑制實(shí)驗(yàn)性強(qiáng)直 可劑量依賴性抑制大白鼠的丘間切斷去腦強(qiáng)直(γ-強(qiáng)直)以及缺血性大腦強(qiáng)直(α-強(qiáng)直)。 (2)抑制脊髓反射 在脊髓貓實(shí)驗(yàn)中可同程度抑制貓脊髓后根的刺激引起的單突觸性以及多突觸性反射電位。 (3)通過(guò)γ-系減輕肌梭的靈敏度 可在給藥30分鐘后，抑制人的肌梭中產(chǎn)生的傳入神經(jīng)(1α纖維)的活動(dòng)。本品抑制動(dòng)物的γ-運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元自發(fā)發(fā)射，但不直接作用于肌梭。因此可以認(rèn)為，本品借助γ-系減輕肌梭的靈敏度。 2.擴(kuò)張血管、改善血流 (1)血管擴(kuò)張作用 通過(guò)對(duì)血管平滑肌的鈣離子拮抗作用(啄鼠)和肌交感神經(jīng)抑制作用(人)，可擴(kuò)張血管。 (2)增加血流作用 在人、猴以及狗可增加皮膚、肌肉以及外頸動(dòng)脈、內(nèi)頸動(dòng)脈、椎骨動(dòng)脈的血流。 3.具有鎮(zhèn)痛以及疼痛反射抑制作用 從對(duì)大白鼠脊髓灌流本藥對(duì)抑制尾部夾痛(TailPinch)的疼痛反射，清除本藥可回復(fù)的結(jié)果表明，本藥在脊髓水平顯示鎮(zhèn)痛作用。 4.使隨意運(yùn)動(dòng)自如 用于中風(fēng)患者等痙攣性麻痹病例中，可改善Cybex的轉(zhuǎn)矩曲線以及肌電圖。在降低痙攣肌肌力的情況下，使上下肢的伸展、曲折動(dòng)作輕快順利，隨意運(yùn)動(dòng)自如。 毒理研究：資料顯示，長(zhǎng)期毒性：SD大鼠連續(xù)經(jīng)口投與本品26周或52周，劑量為25.50、100、200mg／kg／日，結(jié)果25mg／kg組未見任何異常。即使50mg／kg以上組也未發(fā)生嚴(yán)重影響；對(duì)獵兔犬連續(xù)53周經(jīng)口投與本品l0、25.625mg／kg／日，結(jié)果10mg／kg組未發(fā)現(xiàn)任何異常，25mg／kg以上組，雖有嘔吐、流涎、肝重量增加傾向和肝細(xì)胞輕度腫大等變化，但一經(jīng)停藥便可恢復(fù)。 生殖毒性試驗(yàn)：從對(duì)SD系大白鼠妊娠前和器官形成初期、圍產(chǎn)、哺乳期以及家兔器官形成期經(jīng)口投與25-500mg／kg日的本品，結(jié)果表明，對(duì)母體動(dòng)物在投與200mg／kg以上時(shí)產(chǎn)生影響，對(duì)圍產(chǎn)、哺乳期的新生仔，發(fā)現(xiàn)有輕度發(fā)育延遲，但無(wú)致畸性，對(duì)新生仔運(yùn)動(dòng)功能的發(fā)育、學(xué)習(xí)、生殖功能以及F2胎仔均未有影響。

1.肝功能障礙患者、孕婦慎用； 2.若出現(xiàn)四肢無(wú)力、站立不穩(wěn)、嗜睡等癥狀時(shí)，應(yīng)減少或停止用藥； 3.用藥期間不宜從事駕駛車輛等危險(xiǎn)性機(jī)械操作； 4.用藥期間應(yīng)注意觀察血壓、肝功能、腎功能與血象的情況。

1.服用時(shí)不宜飲酒或同用阿司匹林類藥物。 2.老年人、肝腎功能不全及以往用過(guò)化療或放射治療者，特別是骨髓抑制者。劑量應(yīng)減少。 3．如發(fā)生經(jīng)證實(shí)的心血管反應(yīng)（心律失常，心絞痛，ST段改變）則氟脲嘧啶不能再用，因有猝死危險(xiǎn)。 4．為混懸型制劑，用前振搖均勻。 5．如需大劑量用藥，請(qǐng)?jiān)卺t(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行。 6．服用2個(gè)療程后進(jìn)行復(fù)查一次。