金諾芬片

他克莫司膠囊

本品主要成份及其化學(xué)名稱為：2,3,4,6-四-氧-乙?；?1-硫代-?-右旋-吡喃葡萄糖-硫（三乙基磷）金鹽。 分子式：C20H34AuO9PS 分子量：678.5

他克莫司

中美天津史克制藥有限公司

國藥集團(tuán)川抗制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H10920022

國藥準(zhǔn)字H20083943

典型或肯定的活動性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者。服用一種或多種非甾體類抗炎藥物效果不顯著或無法耐受的，可接受金諾芬治療。金諾芬不能消除已出現(xiàn)的骨關(guān)節(jié)破壞，但有可能阻止或減緩關(guān)節(jié)的進(jìn)一步損害。由于金諾芬起效慢，平均為3個月，有遲至5～6個月者，所以在服用金諾芬的同時宜加服非甾體抗炎藥（NSAID），以便在金諾芬發(fā)揮作用前減輕病人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎引起的疼痛。

預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng)；治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應(yīng)。

口服。一般劑量為成人一日口服金諾芬6ｍg（2片），可在早飯后服2片，或早飯及晚飯后各服1片，初始劑量也可一日3ｍg（1片），二周后增至一日6ｍg（2片）；如服用六個月后效果不顯著，劑量可增加至一日９ｍg（３片），分3次服用；一日9ｍg（３片）連服三個月效果仍不顯著，應(yīng)停止用藥。

下列口服及靜脈注射給藥之建議劑量只是概略指標(biāo)，本藥的實際劑量應(yīng)依據(jù)個別病人的需要...

1對金有過敏反應(yīng)，壞死性小腸結(jié)腸炎，肺纖維化，剝脫性皮炎，骨髓再生障礙、進(jìn)行性腎病，嚴(yán)重肝病和其他血液系統(tǒng)疾病。 2孕婦、哺乳期婦女亦不宜使用。

由于大部分用藥者存在有嚴(yán)重的疾病和同時并用許多其它藥物，常很難確定與免疫抑制藥物有關(guān)之不良反應(yīng)。有證據(jù)顯示，下列許多藥物不良反應(yīng)是可逆轉(zhuǎn)的，并且可經(jīng)由劑量降低而改善。和靜脈給藥相比，口服給藥發(fā)生不良反應(yīng)的頻率明顯地較低。下列藥物不良反應(yīng)乃是依據(jù)身體系統(tǒng)及其發(fā)生頻率來編排的。心血管系統(tǒng) - 經(jīng)常性 ：高血壓。偶發(fā)性 ：心絞痛、心悸、滲液（例如心包積液、胸膜積液）。罕見性 ：包含休克之低血壓、心電圖異常、心律失常、心房/心室纖顫以及心跳停止、血栓靜脈炎、出血（例如胃腸道、大腦）、心力衰竭、心臟擴(kuò)大、心跳緩慢、心室和/或室間隔肥大（包括心肌?。?。特異性 ：血栓、栓塞（例如肺栓塞）、缺血（例如大腦）、梗塞（例如心肌、腎、腦）、昏厥、心包炎、血管疾病。神經(jīng)/感覺系統(tǒng) - 經(jīng)常性 ：震顫、頭痛、失眠、知覺失常、視覺失常（例如白內(nèi)障、弱視）。偶發(fā)性 ：抑郁、神經(jīng)病變、神經(jīng)過敏、焦慮、緊張、情緒不穩(wěn)、健忘、腦病變。罕見性：偏頭痛、精神混亂、昏眩、反應(yīng)降低、嗜睡、幻覺、多夢及思維異常、激動、精神異常、青光眼、聽覺障礙（例如耳鳴、耳聾）、畏光。特異性 ：麻痹（例如四肢癱瘓）、昏迷、抽搐、遲鈍、言語失常（例

兒童注意事項： 暫無相關(guān)證據(jù) 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 尚不明確。

本品是一種起效較慢的抗類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎藥。藥理學(xué)試驗證明本品具有一定的抗炎作用。按金諾芬3.86(金1.12)mg/kg一日2次，給清醒的狗連續(xù)口服3天，心電圖未有明顯變化，按15.5(金4.5)mg/kg導(dǎo)入麻醉狗的十二指腸內(nèi)，給藥1～3小時后，血金濃度可達(dá)0.5?g/ml～1.0?g/ml，對血壓心率及呼吸均無影響。本品抗類關(guān)節(jié)炎的作用機(jī)制尚不清楚。

在分子水平，他克莫司的作用顯然是利用其與細(xì)胞性蛋白質(zhì)(FKBP12) 相結(jié)合，而在細(xì)胞內(nèi)蓄積產(chǎn)生效用。FKBP12-他克莫司復(fù)合物會專一性地結(jié)合以及抑制calcinurin，其會抑制T細(xì)胞中所產(chǎn)生鈣離子依賴型訊息傳導(dǎo)路徑作用，因此防止不連續(xù)性淋巴因子基因的轉(zhuǎn)錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內(nèi)實驗中都已被證實。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細(xì)胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細(xì)胞的活化作用以及T輔助細(xì)胞依賴型B細(xì)胞的增生作用，也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達(dá)。在分子水平，本藥的效應(yīng)似乎是由結(jié)合到細(xì)胞性蛋白質(zhì)(FKBP)所產(chǎn)生，此蛋白質(zhì)也會造成該化合物累積在細(xì)胞間。在體內(nèi)試驗中發(fā)現(xiàn)，本藥顯示出對肝臟及腎臟移植有效。

1應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下應(yīng)用。醫(yī)生在開處方以前，應(yīng)充分了解適應(yīng)癥和不良反應(yīng)，并告之病人，使病人能隨時反映治療中的情況。 2治療開始前應(yīng)做下列項目的檢查：血常規(guī)、尿常規(guī)、血小板計數(shù)、肝腎功能。前三項在服藥后至少每月檢查一次。其余化驗也應(yīng)定期檢查。

普樂可復(fù)必須在具備有適當(dāng)裝置實驗室和豐富醫(yī)療資源的單位中小心地加以監(jiān)測。應(yīng)由對免疫抑制治療及在處置移植病患方面有經(jīng)驗之醫(yī)師開始使用及變更免疫抑制療法，負(fù)責(zé)維持治療的醫(yī)生應(yīng)有充足的資料以作為追蹤病患的基本要件。