單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(Ⅲ)

替米沙坦氫氯噻嗪膠囊

本品化學名稱為：1,4∶3,6-二脫水-D-山梨醇-5-單硝酸酯。 分子式：C6H9NO6 分子量：191.14

本品為復方制劑，其組份為：每粒含替米沙坦40mg，氫氯噻嗪12.5mg。

上海愛的發(fā)制藥有限公司

上海雙基藥業(yè)有限公司

國藥準字H19991020

國藥準字H20080208

冠心病的長期治療；心絞痛的預防；心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療；與洋地黃和/或利尿劑聯(lián)合應用，治療慢性充血性心力衰竭。

用于治療高血壓。

緩釋膠囊50mg，每日早飯后服1次。

為了減少劑量非依賴性的副作用，通常只有在患者單藥治療未獲得理想療效后才進行聯(lián)合治療。當患者用替米沙坦單藥80mg治療血壓未獲有效控制時，或當患者用氫氯噻嗪單藥25mg每日一次治療，血壓未獲控制或已獲控制但出現(xiàn)低鉀血癥時，可以考慮改用替米沙坦氫氯噻嗪膠囊（即80mg替米沙坦/12.5mg氫氯噻嗪）每日1粒，1次服用，有必要時最大可以提高到160/25mg。血容量不足的患者應在血容量糾正或嚴密的醫(yī)療監(jiān)護下使用替米沙坦。有膽道梗阻疾患或肝功能不良的患者，其初始化使用必須在密切的醫(yī)療監(jiān)護下進行。

急性循環(huán)衰竭（休克、循環(huán)性虛脫）；嚴重低血壓（收縮壓90mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈壓（除非在有持續(xù)血流動力學監(jiān)測的條件下）；肥厚梗阻型心肌??；縮窄性心包炎或心包填塞；嚴重貧血；青光眼；顱內(nèi)壓增高；對硝基化合物過敏者。

禁用于：1、對藥品中任何成分過敏的患者。2、無尿的患者和對其他硫胺衍生物類藥物過敏的患者。

兒童注意事項： 這類藥物的研究均在成人中進行，無比較兒童與成人用藥情況的資料，故不推薦用于兒童。 妊娠與哺乳期注意事項： 動物實驗中未觀察到對胚胎的毒性效應，也不清楚ISMN是否經(jīng)乳汁排泌，但由于缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經(jīng)驗，故需慎用。 老人注意事項： 老年患者對本類藥物的敏感性可能更高，更易發(fā)生頭暈等反應。

單硝酸異山梨酯（ISMN）為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物，與其他有機硝酸酯一樣，主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放氧化氮（NO），NO與內(nèi)皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸（cGMP）增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動脈和靜脈擴張，對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和和肺毛細血管楔嵌壓（前負荷）減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓（后負荷）減低。冠狀動脈擴張，使冠脈灌注量增加?？偟男鞘剐募『难趿繙p少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。致癌和致突變現(xiàn)象動物實驗未觀察到。

1、國內(nèi)同類產(chǎn)品MicardisHCT（替米沙坦氫氯噻嗪膠囊）其安全性已經(jīng)通過對1700多名患者試驗作出了評估。這些患者中包括716名使用MicardisHCT超過半年和420名使用MicardisHCT超過一年的患者。在MicardisHCT的臨床試驗中未發(fā)現(xiàn)未知的不良反應。不良反應局限于以前使用替米沙坦和/或氫氯噻嗪的患者出現(xiàn)過不良反應。使用MicardisHCT報道的不良反應總發(fā)生率都與安慰劑組具有可比性。大多數(shù)患者的不良反應都是輕微和短暫的，并不需要因此而終端治療。在使用替米沙坦/氫氯噻嗪治療的患者中，報道的發(fā)生率低于2%但發(fā)生率明顯高于安慰劑組的不良事件有：背部疼痛、消化不良、嘔吐、心動過速、低鉀血癥、支氣管炎、咽炎、皮疹、體位性低血壓和腹痛。發(fā)生率為2%或在治療組略高，但在安慰劑組也很常見的不良事件有疼痛、頭痛、咳嗽、尿路感染。不良事件發(fā)生率在不同性別、年齡、種族之間無差異。

低充盈壓的急性心肌梗死患者，應避免收縮壓低于90mmHg。主動脈和/或二尖瓣狹窄、體位性低血壓及腎功能不全者慎用。

1、運動者慎用2、低血容量病人需進行糾正或嚴密觀察下使用替米沙坦氫氯噻嗪膠囊。3、肝功能損傷：替米沙坦的排泄主要是通過膽汁分泌，膽汁淤阻或肝功能不全的病人清除率下降，這些病人在使用替米沙坦氫氯噻嗪膠囊前應獲得警告。