單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(Ⅲ)

吉非羅齊膠囊

本品化學名稱為：1,4∶3,6-二脫水-D-山梨醇-5-單硝酸酯。 分子式：C6H9NO6 分子量：191.14

本品活性成份為吉非羅齊。

上海愛的發(fā)制藥有限公司

深圳海王藥業(yè)有限公司

國藥準字H19991020

國藥準字H20023796

冠心病的長期治療；心絞痛的預防；心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療；與洋地黃和/或利尿劑聯(lián)合應用，治療慢性充血性心力衰竭。

用于高脂血癥。適用于嚴重Ⅳ或Ⅴ型高脂蛋白血癥、冠心病危險性大而飲食控制、減輕體重等治療無效者。也適用于Ⅱb型高脂蛋白血癥、冠心病危險性大而飲食控制、減輕體重、其它血脂調節(jié)藥物治療無效者。鑒于本品對人類有潛在致癌的危險性，使用時應嚴格限制在指定的適應癥范圍內，且療效不明顯時應及時停藥。

緩釋膠囊50mg，每日早飯后服1次。

成人常用量，口服：一次0.3～0.6g，一日2次，早餐及晚餐前30分鐘服用。

急性循環(huán)衰竭（休克、循環(huán)性虛脫）；嚴重低血壓（收縮壓90mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈壓（除非在有持續(xù)血流動力學監(jiān)測的條件下）；肥厚梗阻型心肌病；縮窄性心包炎或心包填塞；嚴重貧血；青光眼；顱內壓增高；對硝基化合物過敏者。

1.對吉非羅齊過敏者禁用。2.患膽囊疾病、膽石癥者禁用，本品有可能使膽囊疾患癥狀加劇。肝功能不全或原發(fā)性膽汁性肝硬化的患者禁用，本品可促進膽固醇排泄增多，使原己較高的膽固醇水平增加。3.嚴重.腎功能不全患者禁用，因為在腎功不全的患者服用本品有可能導致橫紋肌溶解和嚴重高血鉀；腎病綜合征引起血清蛋白減少的患者禁用，因其發(fā)生肌病的危險性增加。

兒童注意事項： 這類藥物的研究均在成人中進行，無比較兒童與成人用藥情況的資料，故不推薦用于兒童。 妊娠與哺乳期注意事項： 動物實驗中未觀察到對胚胎的毒性效應，也不清楚ISMN是否經乳汁排泌，但由于缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經驗，故需慎用。 老人注意事項： 老年患者對本類藥物的敏感性可能更高，更易發(fā)生頭暈等反應。

單硝酸異山梨酯（ISMN）為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物，與其他有機硝酸酯一樣，主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放氧化氮（NO），NO與內皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細胞內的環(huán)鳥苷酸（cGMP）增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動脈和靜脈擴張，對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和和肺毛細血管楔嵌壓（前負荷）減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓（后負荷）減低。冠狀動脈擴張，使冠脈灌注量增加?？偟男鞘剐募『难趿繙p少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。致癌和致突變現(xiàn)象動物實驗未觀察到。

1.最常見的不良反應為胃腸道不適，如消化不良、厭食、惡心、嘔吐、飽脹感、胃部不適等，其它較少見的不良反應還有頭痛、頭暈、乏力、皮疹、瘙癢、陽萎等。2丨偶有膽石癥或肌炎〈肌痛、乏力）。本品屬氯貝丁酸衍生物，有可能引起肌炎、肌病和橫紋肌溶解綜合征，導致血肌酸磷酸激酶升高。發(fā)生橫紋肌溶解，主要表現(xiàn)為肌痛合并血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿，并可導致腎衰，但較罕見。在患有腎病綜合征及其它腎損害而導致血白蛋白減少的患者或甲狀腺機能亢進的患者，發(fā)生肌病的危險性增加。3.偶有肝功能試驗（血氨基轉移酶、乳酸脫氫酶、膽紅素、堿性磷酸酶增高）異常，但停藥后可恢復正常。4.偶有輕度貧血及白細胞計數(shù)減少，但長期應用又可穩(wěn)定，個別有嚴重貧血、白細胞減少、血小板減少和骨髓抑制。

低充盈壓的急性心肌梗死患者，應避免收縮壓低于90mmHg。主動脈和/或二尖瓣狹窄、體位性低血壓及腎功能不全者慎用。

1.本品對診斷有干擾，血紅蛋白、血細胞壓積、白細胞計數(shù)可能減低。血肌酸磷酸激酶、堿性磷酸酶、氨基轉移酶、乳酸脫氫酶可能增高。2．用藥期間應定期檢查：①全血象及血小板計數(shù)；②肝功能試驗；③血脂；④血肌酸磷酸激酶。3．治療3個月后如無效即應停藥。如用藥后臨床上出現(xiàn)膽石癥、肝功能顯著異常、可疑的肌病的癥狀（如肌痛、觸痛、乏力等）或血肌酸磷酸激酶顯著升高，也應停藥。4．本品停用后血膽固醇和甘油三酯可能反跳超過原來水平，故宜給低脂飲食并監(jiān)測血脂至正常。5．在治療高血脂的同時，還需關注和治療可引起高血脂的各種原發(fā)病，