單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(Ⅲ)

復(fù)方鹽酸阿米洛利片

本品化學(xué)名稱為：1,4∶3,6-二脫水-D-山梨醇-5-單硝酸酯。 分子式：C6H9NO6 分子量：191.14

本品為復(fù)方制劑，其組份為：每片含鹽酸阿米洛利2.5mg，氫氯噻嗪25mg。

上海愛(ài)的發(fā)制藥有限公司

江蘇迪賽諾制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H19991020

國(guó)藥準(zhǔn)字H10900029

冠心病的長(zhǎng)期治療；心絞痛的預(yù)防；心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療；與洋地黃和/或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用，治療慢性充血性心力衰竭。

用于高血壓病、心力衰竭、肝硬化等疾病引起的水腫和腹水。

緩釋膠囊50mg，每日早飯后服1次。

口服，一次1～2片，一日一次，必要時(shí)一日二次，早晚各一次或遵醫(yī)囑，與食物同服。

急性循環(huán)衰竭（休克、循環(huán)性虛脫）；嚴(yán)重低血壓（收縮壓90mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈壓（除非在有持續(xù)血流動(dòng)力學(xué)監(jiān)測(cè)的條件下）；肥厚梗阻型心肌病；縮窄性心包炎或心包填塞；嚴(yán)重貧血；青光眼；顱內(nèi)壓增高；對(duì)硝基化合物過(guò)敏者。

可有口干，惡心、腹脹、頭昏、胸悶等副作用，一般不需停藥。

兒童注意事項(xiàng)： 這類藥物的研究均在成人中進(jìn)行，無(wú)比較兒童與成人用藥情況的資料，故不推薦用于兒童。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未觀察到對(duì)胚胎的毒性效應(yīng)，也不清楚ISMN是否經(jīng)乳汁排泌，但由于缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經(jīng)驗(yàn)，故需慎用。 老人注意事項(xiàng)： 老年患者對(duì)本類藥物的敏感性可能更高，更易發(fā)生頭暈等反應(yīng)。

單硝酸異山梨酯（ISMN）為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物，與其他有機(jī)硝酸酯一樣，主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放氧化氮（NO），NO與內(nèi)皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸（cGMP）增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張，對(duì)靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和和肺毛細(xì)血管楔嵌壓（前負(fù)荷）減低。動(dòng)脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動(dòng)脈壓和平均動(dòng)脈壓（后負(fù)荷）減低。冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張，使冠脈灌注量增加?？偟男?yīng)是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。致癌和致突變現(xiàn)象動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未觀察到。

藥理學(xué) 阿米洛利系保鉀利尿藥，作用于腎遠(yuǎn)曲小管，阻斷鈉一鉀交換機(jī)制，促使鈉、氯排泄而減少鉀、氫離子分泌，作用不依賴于醛固酮，其本身促尿鈉排泄和抗高血壓活性較弱，但與噻嗪類或髓袢類利尿劑合用有協(xié)同作用。

低充盈壓的急性心肌梗死患者，應(yīng)避免收縮壓低于90mmHg。主動(dòng)脈和/或二尖瓣狹窄、體位性低血壓及腎功能不全者慎用。

本品開始服藥時(shí)，偶有口干、惡心、腹脹、頭昏、胸悶等不良反應(yīng)。一般無(wú)需停藥，長(zhǎng)期服用，應(yīng)定期查血鉀、鈉、氯水平、高血鉀癥禁用，嚴(yán)重腎功能減退慎用。