單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(Ⅲ)

桑枝總生物堿片

本品化學(xué)名稱為：1,4∶3,6-二脫水-D-山梨醇-5-單硝酸酯。 分子式：C6H9NO6 分子量：191.14

每片含桑枝總生物堿以1-脫氧野尻霉素計(jì)為50mg。

上海愛的發(fā)制藥有限公司

北京五和博澳藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H19991020

國藥準(zhǔn)字Z20200002

冠心病的長期治療；心絞痛的預(yù)防；心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療；與洋地黃和/或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用，治療慢性充血性心力衰竭。

配合飲食控制及運(yùn)動(dòng)，用于2型糖尿病。

緩釋膠囊50mg，每日早飯后服1次。

嚼碎后與第一口或前幾口食物一起服用。起始劑量每次1片，一日3次，4周后遞加至每次...

急性循環(huán)衰竭（休克、循環(huán)性虛脫）；嚴(yán)重低血壓（收縮壓90mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈壓（除非在有持續(xù)血流動(dòng)力學(xué)監(jiān)測(cè)的條件下）；肥厚梗阻型心肌??；縮窄性心包炎或心包填塞；嚴(yán)重貧血；青光眼；顱內(nèi)壓增高；對(duì)硝基化合物過敏者。

臨床試驗(yàn)期間受試者用藥后出現(xiàn)：常見腸胃脹氣、腹脹、腹瀉肝生化學(xué)指標(biāo)升高、血尿酸升高，偶見腹痛、胃腸鳴音異常、惡心、嘔吐、腹部不適、頭暈、血脂升高、水腫、血肌酐升高、尿路感染。

兒童注意事項(xiàng)： 這類藥物的研究均在成人中進(jìn)行，無比較兒童與成人用藥情況的資料，故不推薦用于兒童。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未觀察到對(duì)胚胎的毒性效應(yīng)，也不清楚ISMN是否經(jīng)乳汁排泌，但由于缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經(jīng)驗(yàn)，故需慎用。 老人注意事項(xiàng)： 老年患者對(duì)本類藥物的敏感性可能更高，更易發(fā)生頭暈等反應(yīng)。

單硝酸異山梨酯（ISMN）為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物，與其他有機(jī)硝酸酯一樣，主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放氧化氮（NO），NO與內(nèi)皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸（cGMP）增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張，對(duì)靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和和肺毛細(xì)血管楔嵌壓（前負(fù)荷）減低。動(dòng)脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動(dòng)脈壓和平均動(dòng)脈壓（后負(fù)荷）減低。冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張，使冠脈灌注量增加?？偟男?yīng)是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。致癌和致突變現(xiàn)象動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未觀察到。

低充盈壓的急性心肌梗死患者，應(yīng)避免收縮壓低于90mmHg。主動(dòng)脈和/或二尖瓣狹窄、體位性低血壓及腎功能不全者慎用。

1.本品臨床試驗(yàn)尚無超出說明書用法用量及療程的有效性和安全性數(shù)據(jù)。2.桑枝總生物堿片臨床試驗(yàn)尚無用于有嚴(yán)重糖尿病并發(fā)癥癥狀者、服用降脂藥物不規(guī)律或劑量不穩(wěn)定的高脂血癥患者、服用或未服用降壓藥血壓控制不佳者、其他內(nèi)分泌疾病患者如皮質(zhì)醇增多癥、肢端肥大癥等人群的有效性和安全性數(shù)據(jù)。3.用藥期間應(yīng)定期監(jiān)測(cè)肝、腎功能及血尿酸水平。4.用藥期間如果發(fā)生急性低血糖，不宜使用蔗糖和麥芽糖，而應(yīng)該使用葡萄糖糾正低血糖反應(yīng)。5.合并使用影響糖代謝藥物(如糖皮質(zhì)激素等)者慎用。