單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(Ⅲ)

燈盞生脈膠囊

本品化學(xué)名稱為：1,4∶3,6-二脫水-D-山梨醇-5-單硝酸酯。 分子式：C6H9NO6 分子量：191.14

燈盞細辛、人參、五味子、麥冬。

上海愛的發(fā)制藥有限公司

云南生物谷藥業(yè)股份有限公司

國藥準字H19991020

國藥準字Z20026439

冠心病的長期治療；心絞痛的預(yù)防；心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療；與洋地黃和/或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用，治療慢性充血性心力衰竭。

益氣養(yǎng)陰，活血健腦。用于氣陰兩虛、瘀阻腦絡(luò)引起的胸痹心痛，中風(fēng)后遺癥，癥見癡呆、健忘、手足麻木癥，冠心病心絞痛，缺血性心腦血管疾病，高脂血癥見上述證候者。

緩釋膠囊50mg，每日早飯后服1次。

口服。一次2粒，一日3次。飯后30分鐘服用，兩個月為一療程，療程可連續(xù)。

急性循環(huán)衰竭（休克、循環(huán)性虛脫）；嚴重低血壓（收縮壓90mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈壓（除非在有持續(xù)血流動力學(xué)監(jiān)測的條件下）；肥厚梗阻型心肌病；縮窄性心包炎或心包填塞；嚴重貧血；青光眼；顱內(nèi)壓增高；對硝基化合物過敏者。

尚不明確。

兒童注意事項： 這類藥物的研究均在成人中進行，無比較兒童與成人用藥情況的資料，故不推薦用于兒童。 妊娠與哺乳期注意事項： 動物實驗中未觀察到對胚胎的毒性效應(yīng)，也不清楚ISMN是否經(jīng)乳汁排泌，但由于缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經(jīng)驗，故需慎用。 老人注意事項： 老年患者對本類藥物的敏感性可能更高，更易發(fā)生頭暈等反應(yīng)。

單硝酸異山梨酯（ISMN）為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物，與其他有機硝酸酯一樣，主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放氧化氮（NO），NO與內(nèi)皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸（cGMP）增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動脈和靜脈擴張，對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和和肺毛細血管楔嵌壓（前負荷）減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓（后負荷）減低。冠狀動脈擴張，使冠脈灌注量增加。總的效應(yīng)是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。致癌和致突變現(xiàn)象動物實驗未觀察到。

燈盞細辛是傳統(tǒng)民族藥用植物，具有散寒、活血、化痰功效。主要藥理作用：良好的調(diào)節(jié)血脂作用、抗氧化作用、抗炎作用，降低纖維蛋白原，能降低膽固醇，低密度脂蛋白及血液黏度，改善血液高黏狀態(tài)。燈盞生脈膠囊的主要藥理作用是“活血化瘀”。燈盞生脈膠囊以燈盞細辛為主藥，輔以人參、五味子、麥冬，其有效化學(xué)成分為二咖啡奎寧酸及燈盞花乙素，芹菜素、高黃芹菜素等酮類化合物，可抑制血小板及紅細胞凝聚，降低血液黏滯度，促進纖溶活性，抑制血管內(nèi)凝血，擴張血管，改善微循環(huán)和細胞代謝，增加動脈血流量，降低外周血管阻力，提高心肌功能及心腦供血，減輕缺氧期心肌細胞的損傷。實驗證明在臨床癥狀消失或減輕的同時冠脈血流量增加，保護了動脈血管內(nèi)壁，從而防止病灶粥樣硬化斑塊發(fā)生發(fā)展，最終使動脈管腔狹窄程度降低到較正常范圍內(nèi)。

低充盈壓的急性心肌梗死患者，應(yīng)避免收縮壓低于90mmHg。主動脈和/或二尖瓣狹窄、體位性低血壓及腎功能不全者慎用。

尚不明確。