馬來酸氨氯地平片

馬來酸依那普利片

本品主要成分為馬來酸氨氯地平，其化學(xué)名為消旋-2-[(2-氨乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-1,4-二氫-6-甲基-3,5-吡啶二甲酸3-乙基5-甲基酯順丁烯二酸鹽。

本品主要成份為：馬來酸依那普利。

先聲藥業(yè)有限公司

杭州默沙東制藥有限公司

國藥準字H20050587

國藥準字J20160083

（1）高血壓病?？蓡为毷褂帽酒分委熞部膳c其它抗高血壓藥物合用。（2）慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛?？蓡为毷褂帽酒分委熞部膳c其它抗心絞痛藥物合用。

本品用于治療：1.各期原發(fā)性高血壓。2.腎血管性高血壓。3.各級心力衰竭。對于癥狀性心衰病人，本品也適用于：(1)提高生存率。(2)延緩癥狀性心衰的進展。(3)減少因心衰而導(dǎo)致的住院。(4)預(yù)防癥狀性心衰。對于無癥狀性左心室功能不全病人，本品適用于：(1)延緩癥狀性心衰的進展。(2)減少因心衰而導(dǎo)致的住院。5.預(yù)防左心室功能不全病人冠狀動脈缺血事件。本品適用于：(1)減少心肌梗塞的發(fā)生率。(2)減少不穩(wěn)定型心絞痛所導(dǎo)致的住院。

　　通常口服起始劑量為5mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。瘦小者、體質(zhì)虛弱者、老年患者或肝功能受損者從2.5mg，每日一次開始用藥;合用其它抗高血壓藥者也從此劑量開始用藥。用藥劑量根據(jù)個體需要進行調(diào)整，調(diào)整期應(yīng)不少于7-14天，以便醫(yī)生充分評估患者對該劑量的反應(yīng)。但在臨床有保障的前提下，可以加快調(diào)整速度。治療心絞痛的推薦劑量是5-10mg，老年患者或肝功能受損者需減量。

本品的吸收不受食物的影響。因此餐前、餐中或餐后服用均可。1.原發(fā)性高血壓:根據(jù)高血壓的嚴重程度，起始劑量為10毫克(1片)至20毫克(2片)，每日1次。對輕度高血壓，建議起始劑量為每日10毫克(1片)。治療其它程度的高血壓，起始劑量為每日20毫克(2片)。常用維持劑量為每日20毫克(2片)。根據(jù)病人的需要?？烧{(diào)整至最大劑量每日40毫克(4片)。2.腎血管性高血壓:因這類病人的血壓和腎功能對血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑可能特別敏感，應(yīng)從較小的劑量(如5毫克或以下)開始治療。然后根據(jù)病人的需要再對劑量加以調(diào)整。對于多數(shù)病人，服用20毫克12片)本品，每日一次可收到預(yù)期的療效。對近期使用利尿藥治療的高血壓病人，建議慎用此藥(見下一節(jié))。3.與利尿劑聯(lián)用治療高血壓:開始服用本品后，可能發(fā)生癥狀性低血壓，對于近期用利尿劑治療的病人這種可能性更大。因這些病人可能有血容量不足或失鹽，因此建議慎用。在開始服用2-3天前，應(yīng)停用利尿劑治療。如不可能，應(yīng)從劑量15毫克或以下)開始，以確定其對血壓的起始效應(yīng)，然后根據(jù)病人的需要對劑量加以調(diào)整。4.腎功能不全的用量:一般來說，應(yīng)延長馬來酸依那普利的服藥間隔時間和，或

　　對二氨吡啶類藥物成本品中任何成分過敏的人禁用。

已證明一般情況下馬來酸依那普利耐受性良好。在臨床研究中，馬來酸依那普利副作用的總發(fā)生率與安慰劑相似。大多數(shù)副作用均性質(zhì)輕微而短暫。不須終止治療。 下述副作用與應(yīng)用馬來酸依那普利片有關(guān)： 1.暈眩和頭痛是較常見的副作用。2％～3％的病人報告感覺疲乏和虛弱。少于2％的病人報告發(fā)生其它副作用，包括低血壓、直立性低血壓、暈厥、惡心、腹瀉、肌肉痙攣、皮疹和咳嗽、腎功能障礙，腎衰和少尿罕見。 2.過敏／血管神經(jīng)性水腫有報道在面部、四肢、唇、舌、聲門和，或喉部發(fā)生血管神經(jīng)性水腫，但罕見(參閱注意事項)。 3.在臨床對照試驗中或藥物上市后發(fā)生的極罕見副作用有： (1)心血管系統(tǒng)心肌梗塞或腦血管意外，可能繼發(fā)于高危病人的血壓過低(參閱注意事項)。胸痛；心悸；心律失常；心絞痛；雷諾現(xiàn)象。 (2)胃腸道系統(tǒng)腸梗阻：胰腺炎：肝功能衰竭；肝炎一肝細胞性或膽汁郁積性：黃疸：腹痛：嘔吐；消化不良：便秘；厭食；胃炎。 (3)神經(jīng)系統(tǒng)，精神方面抑郁：精神錯亂：嗜睡；失眠；神經(jīng)過敏：感覺異常：眩暈；異常夢。 (4)呼吸系統(tǒng)肺浸潤：支氣管痙攣，哮喘：呼吸困難；流涕；咽痛和聲嘶。 (5)皮膚多汗：多形性紅斑：剝脫性皮炎：St

兒童注意事項： 安全性和有效性尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項： 對孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動物試驗結(jié)果，本品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知本品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。 老人注意事項： 臨床研究未證實老年人對該藥的反應(yīng)與年輕人不同，但考慮到老年人多有肝腎功能和心功能減退，并伴有其它疾病和相應(yīng)的藥物治療，一般起始用藥采用劑量范圍的下限。老年人對本品的清除率降低，藥時曲線（AUC）增加約40%-60%，也需采用較低的起始劑量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠妊娠期內(nèi)不主張使用此藥。如果查明已懷孕，除非它是挽救母親生命所必需的，否則應(yīng)立即停止使用本品。在妊娠的中三個月和末三個月期間使用的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑可引起胎兒和新生兒的發(fā)病和死亡。在這期間使用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，與胎兒和新生兒的各種損傷(包括低血壓、腎功能衰竭、高鉀血癥，和/或新生兒的頭顱發(fā)育不全)有關(guān)。曾出現(xiàn)母體羊水過少(推測為胎兒腎功能降低的表現(xiàn))并可導(dǎo)致肢體痙攣、顱面畸形和肺發(fā)育不良，如果病人使用本品，則應(yīng)向病人說明其對胎兒的潛在危害。在妊娠前三個月用藥而使子宮接觸這種血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，并不會使胚胎和胎兒發(fā)生上述的不良反應(yīng)。那些在妊娠期必須使用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑的罕見病例，應(yīng)進行一系列的超聲檢查來評價羊膜內(nèi)的情況，如果發(fā)現(xiàn)羊水過少，應(yīng)停止使用本品，除非它是挽救母親生命所必需的。病人和醫(yī)生都應(yīng)意識到，當(dāng)出現(xiàn)羊水過少時，胎兒已遭受到不可逆的損傷。應(yīng)對使用過本品的母親所生的嬰兒進行密切的觀察，以查明是否有低血壓、少尿和高鉀血癥。依那普利可通過胎盤，腹膜透析可將其從胎兒的血液循環(huán)中清這在臨床上是有益的，在理論上，可通過換血將其清除。2.哺乳

　　本品為鈣離子阻滯劑(亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑)。阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌。 　　本品抗高血壓作用的機制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切作用機制還未完全確定，但它可以通過擴張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動脈痙攣，降低心臟的后負荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。

　　(1)警告：尤其是對那些有嚴重的冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療增加劑量時，罕有發(fā)生心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重或發(fā)生急性心肌梗塞。這些作用機制目前尚不清楚。　　(2)本品引起的血管擴張是逐漸發(fā)生的，服用本品發(fā)生急性低血壓的情況罕見有報道。然而在嚴重的主動脈狹窄患者，當(dāng)與其它周圍血管擴張劑合用時，應(yīng)引起注意?！　?3)充血性心衰患者的使用：總的來說，充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹慎。但在與安慰劑對照的PRAISE研究中，同時接受地高辛，利尿劑和ACEI治療的心功能不全病人(NYHAⅢ～Ⅳ級)，聯(lián)合本品治療，隨防平均14個月，未觀察到對患者的生存率或發(fā)病率(指致死性心律失常、急性心肌梗塞及由于心衰加重而住院的發(fā)生率)有負面的影響。在697名NYHAⅢ～Ⅳ級心功能不全患者，8～12W的安慰劑對照臨床研究中，通過測量運動耐量、左心射血分數(shù)和臨床癥狀等指標顯示本品不會使患者的心衰癥狀加重?！　?4)肝功能受損病人的使用：與其它所有的鈣拮抗劑相同，本品的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量，因此，在這種情況下使用本品應(yīng)謹慎?！　?5)腎功能衰竭病人的使用：本品僅10%的藥物以原形由尿液排泄。本品血藥濃度的改變與腎功能損害程度無相關(guān)性。因此，對這些患者可以采用正常劑量。本品不能被透析。

1.孕婦及哺乳期婦女慎用；2.腎功能不全患者應(yīng)調(diào)整劑量；3.可能引起高鉀血癥，定期監(jiān)測血鉀；4.可能引起低血壓，用藥初期需監(jiān)測血壓；5.過敏體質(zhì)者慎用。